FD inhibitor-2 中文名称: FD抑制剂2

别名: FD inhibitor-2 Complement factor D-IN-1 Complement factor D-IN-1

目录号: V25181 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FD抑制剂-2是一种高效、非共价可逆、选择性人D因子(FD)抑制剂，在FD硫酯解荧光测定和MAC沉积测定中IC50分别为0.006和0.05 μM。

FD inhibitor-2 CAS号: 1386455-76-0
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

FD抑制剂-2是一种高效、非共价、可逆且选择性的人因子D (FD) 抑制剂，在FD硫酯酶荧光测定和MAC沉积测定中的IC50值分别为0.006 μM和0.05 μM。
FD抑制剂-2（CAS号：1386455-76-0）是一种高效、非共价、可逆且选择性的人因子D (FD) 抑制剂，在FD硫酯酶荧光测定和MAC沉积测定中的IC50值分别为0.006 μM和0.05 μM。因子D是一种丝氨酸蛋白酶，在替代补体途径中发挥关键作用。该化合物可用于研究补体生物学，并有望成为治疗补体介导疾病的潜在药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human Factor D (FD), a serine protease in the alternative complement pathway.
体外研究 (In Vitro)	先天免疫系统的补体旁路途径 (AP) 部分由高选择性的 S1 丝氨酸蛋白酶因子 D (FD) 放大。化合物 2，即补体因子 D-IN-1，在人和猴中对 FD 显示出相似的抑制效力（在 FD 硫酯水解试验中，人 IC50 为 0.005 μM；在 50% 血清 MAC 沉积试验中，人 IC50 为 0.011 μM）[1]。FD 抑制剂-2 对人因子 D 的抑制作用 IC50 分别为 0.006 μM（FD 硫酯水解荧光试验）和 0.05 μM（MAC 沉积试验）。它是一种非共价、可逆且选择性高的抑制剂。详细的酶活性和细胞活性数据可在原始文献中找到。
体内研究 (In Vivo)	在Sprague-Dawley大鼠中，补体因子D-IN-1表现出优异的口服药代动力学特性。在Brown Norway大鼠中，10 mg/kg的口服剂量可引起眼部组织（如神经视网膜）的显著改变，且药物在这些组织中分布良好并持续暴露。脉络膜、视网膜色素上皮和巩膜构成后眼杯（PEC）。给药6小时后，血浆、PEC和视网膜中的平均暴露水平分别为0.36、0.43和0.09 μM [1]。 FD抑制剂-2抑制替代补体途径中的因子D活性，从而阻止C3转化酶的形成和下游补体激活。它被用于研究替代补体途径在年龄相关性黄斑变性、非典型溶血性尿毒综合征和其他补体介导疾病中的作用。
酶活实验	因子D的酶活性可通过硫酯酶荧光测定法或MAC沉积测定法进行测定。将重组人因子D与合成底物和不同浓度的FD抑制剂-2孵育。通过荧光监测底物的裂解情况，从而确定IC50值。
细胞实验	补体途径活性可在人血清或血浆中进行评估。将血清与替代补体途径激活剂（例如酵母聚糖）在有或无FD抑制剂-2的情况下孵育。采用ELISA法检测补体激活产物（例如C3a、C5a、MAC）。溶血试验也可用于评估补体活性。
动物实验	在补体介导疾病的动物模型中评估了FD抑制剂-2。疾病模型小鼠通过口服或腹腔注射给予FD抑制剂-2治疗。监测疾病进展、补体激活标志物和生存情况。
药代性质 (ADME/PK)	FD抑制剂-2的分子量为483.32，分子式为C21H19BrN6O3，为纯度≥98%的固体粉末。作为一种小分子D因子抑制剂，它适用于体外酶活性测定和体内药效学研究。详细的药代动力学参数可在相关研究文献中找到。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	FD抑制剂-2的临床前毒性数据有限。作为一种靶向替代补体途径的D因子抑制剂，其潜在的靶向效应可能包括增加对某些感染的易感性。临床开发需要进行标准的毒理学评估。
参考文献	[1]. Discovery of Highly Potent and Selective Small-Molecule Reversible Factor D InhibitorsDemonstrating Alternative Complement Pathway Inhibition in Vivo. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5717-5735.
其他信息	FD抑制剂-2是一种用于研究替代补体途径和补体介导疾病的研究工具。其作用机制涉及对因子D的非共价、可逆性抑制，从而阻断替代补体途径的激活。目前尚无临床试验或获批适应症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H19BRN6O3
分子量	483.317962884903
精确质量	482.07
CAS号	1386455-76-0
PubChem CID	86673884
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.2
tPSA	123
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	753
定义原子立体中心数目	3
SMILES	BrC1=CC=CC(=N1)NC([C@@H]1C[C@H]2C[C@H]2N1C(CN1C2C=CC=CC=2C(C(N)=O)=N1)=O)=O
InChi Key	CWZUTHDJLNZLCM-DFBGVHRSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H19BrN6O3/c22-16-6-3-7-17(24-16)25-21(31)15-9-11-8-14(11)28(15)18(29)10-27-13-5-2-1-4-12(13)19(26-27)20(23)30/h1-7,11,14-15H,8-10H2,(H2,23,30)(H,24,25,31)/t11-,14-,15+/m1/s1
化学名	1-(2-((1R,3S,5R)-3-((6-Bromopyridin-2-yl)carbamoyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl)-2-oxoethyl)-1H-indazole-3-carboxamide
别名	FD inhibitor-2 Complement factor D-IN-1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~517.26 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~517.26 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0690 mL	10.3451 mL	20.6902 mL
	5 mM	0.4138 mL	2.0690 mL	4.1380 mL
	10 mM	0.2069 mL	1.0345 mL	2.0690 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。