| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IMP1; c-Myc; NF-κB
INVIVO6620 specifically targets the interaction between IMP1 (IGF2BP1), an RNA-binding protein, and its target mRNA, c-Myc. IMP1 binds to the coding region instability determinant (CRD) of c-Myc mRNA, stabilizing it and promoting its translation. By inhibiting this binding, INVIVO6620 reduces the stability and translation of c-Myc mRNA, thereby decreasing c-Myc protein levels. This mechanism is relevant for studying cancer, as c-Myc is a key oncogene. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当癌胚mRNA结合蛋白IMP1结合并稳定c-Myc、β-TrCP1和其他蛋白质mRNA时，靶mRNA编码的蛋白质表达增加[1]。在SK-MEL2细胞中，BTYNB（10 μM；0.5-1小时）可增加c-Myc mRNA的表达，并且BTYNB（10-40 μM；72小时）以剂量依赖的方式降低c-Myc的表达[1]。在激素存在的情况下，BTYNB（1-40 μM；72小时）可降低T47D/(A1-2)细胞中CDC34、CALM1、β-TRCP1和h的表达，并以剂量依赖的方式降低SK-MEL2细胞中IMP1的表达[1]。 BTYNB 能强烈抑制 IMP1 阳性细胞的快速增殖，在 ES-2、IGROV-1 和 SK-MEL2 细胞中的 IC50 值分别为 2.3 μM、3.6 μM 和 4.5 μM。即使在 50 μM 的浓度下，BTYNB 也未抑制细胞增殖，且对 IMP1 阴性细胞无影响 [1]。体外实验表明，INVIVO6620 能有效且特异性地抑制 IMP1 与 c-Myc mRNA 的结合，IC50 值为 5 μM。它对 IMP1 阳性的癌细胞/肿瘤细胞系具有选择性和高效性。这表明它可以特异性地靶向依赖 IMP1 表达 c-Myc 的癌细胞，使其成为研究该相互作用在肿瘤生物学中作用的宝贵工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，INVIVO6620 被用于癌症研究，以研究抑制 IMP1-c-Myc 相互作用的效果。虽然所提供的资料中并未详细列出具体的体内疗效数据，但其降低 c-Myc 表达的机制支持了其在肿瘤生长抑制研究中的潜力。它是验证 IMP1 作为癌症治疗靶点的宝贵工具。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究不适用于INVIVO6620，因为其靶点是蛋白质-RNA相互作用，而非酶或受体。其活性评估采用生化分析法，检测IMP1与c-Myc mRNA的结合。例如，在抑制剂存在的情况下，可使用RNA下拉实验或荧光偏振分析法测定其IC50值（5 μM）。
|
| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： T47D/(A1-2) 细胞 测试浓度： 1μM；10μM；20μM；30μM；40μM 孵育时间： 实验结果： 多种癌症相关 IMP1 mRNA 靶标的水平降低。 采用体外细胞实验研究 INVIVO6620 对癌细胞的影响。用该化合物处理细胞，主要检测指标包括 c-Myc mRNA 和蛋白的水平，分别通过 qRT-PCR 和 Western blotting 进行测定。此外，还评估了其对细胞增殖和活力的影响。这些实验证实了该化合物的作用机制及其作为抗癌药物的潜力。 |
| 动物实验 |
现有资料并未详细描述INVIVO6620的体内动物研究。然而，作为研究IMP1生物学的工具，该化合物可用于IMP1阳性癌细胞系的异种移植模型。荷瘤小鼠将接受该化合物治疗，研究终点包括肿瘤生长抑制和肿瘤组织中c-Myc表达的分析。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
INVIVO6620 的药代动力学特性由其分子量 309.18 g/mol 和分子式 C₁₂H₉BrN₂OS 表示。它是一种固体粉末。其溶解度和其他药代动力学参数在所提供的资料中未详细说明。为保持稳定性，通常将其储存在 -20°C。这些特性对于其制剂和实验室研究应用至关重要。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于INVIVO6620是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。它的主要价值在于作为研究RNA生物学和癌症的工具。虽然具体的毒性特征尚未详细阐述，但其调节c-Myc表达的机制可能具有显著的生物学效应。目前尚无公开的全面安全性研究数据。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
INVIVO6620 是一种仅供研究使用的化合物，可作为 IMP1-c-Myc mRNA 相互作用的强效特异性抑制剂。其 CAS 编号为 304456-62-0，也称为 BTYNB。该化合物是研究 RNA 结合蛋白在癌症中作用的研究人员的重要工具。它并非获批药物。
|
| 分子式 |
C12H9BRN2OS
|
|---|---|
| 分子量 |
309.181
|
| 精确质量 |
307.961
|
| 元素分析 |
C, 46.62; H, 2.93; Br, 25.84; N, 9.06; O, 5.17; S, 10.37
|
| CAS号 |
304456-62-0
|
| 相关CAS号 |
304456-62-0
|
| PubChem CID |
721984
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
495.9±40.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
253.7±27.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.685
|
| LogP |
2.88
|
| tPSA |
83.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
311
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1(/N=C/C2=CC=C(S2)Br)C=CC=CC=1C(=O)N
|
| InChi Key |
OZEADOPONHLEDS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H9BrN2OS/c13-11-6-5-8(17-11)7-15-10-4-2-1-3-9(10)12(14)16/h1-7H,(H2,14,16)
|
| 化学名 |
2-[(5-bromothiophen-2-yl)methylideneamino]benzamide
|
| 别名 |
BTYNB IMP1 Inhibitor
|
| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~62 mg/mL (~200.5 mM)
Ethanol: ~4 mg/mL (~12.9 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2344 mL | 16.1718 mL | 32.3436 mL | |
| 5 mM | 0.6469 mL | 3.2344 mL | 6.4687 mL | |
| 10 mM | 0.3234 mL | 1.6172 mL | 3.2344 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
