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LPA2-IN-1

别名: LPA2-IN-1 LPA2 antagonist 1 LPA2 antagonist 1
目录号: V25187 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
LPA2 Antagonist 1 是 LPA2 的拮抗剂，IC50 为 17 nM。
LPA2-IN-1 CAS号: 1017606-66-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
LPA2拮抗剂1是一种LPA2拮抗剂，IC50值为17 nM。
LPA2-IN-1，也称为LPA2拮抗剂1，是一种强效且选择性的溶血磷脂酸受体2 (LPA2) 拮抗剂。它对LPA2介导的Erk激活具有抑制作用，IC50值为17 nM。该化合物是一种研究LPA2信号通路在癌症和其他疾病中作用的研究工具。它对LPA2的选择性高于LPA1和LPA3（IC50值均大于50 μM）。
生物活性&实验参考方法
靶点
LPA2-IN-1 specifically targets the lysophosphatidic acid receptor 2 (LPA2), a G protein-coupled receptor that is activated by the lipid signaling molecule lysophosphatidic acid (LPA). It acts as a potent and selective antagonist, blocking the activation of LPA2 by its ligand. This inhibition prevents downstream signaling, including the phosphorylation of Erk and the proliferation of cancer cells.
体外研究 (In Vitro)
LPA2拮抗剂1表现出浓度依赖性的LPA诱导Erk磷酸化抑制作用。LPA2拮抗剂1以剂量依赖的方式抑制LPA诱导的HCT-116结肠癌细胞增殖[1]。体外实验表明，LPA2-IN-1对LPA2受体具有强效拮抗活性，能够以浓度依赖的方式抑制LPA诱导的Erk磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制LPA诱导的HCT-116结肠癌细胞增殖。其抑制LPA2介导的Erk活化的IC50值为17 nM，证实了其作为一种强效且选择性LPA2拮抗剂的作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内研究中，LPA2-IN-1 被用于研究 LPA2 信号通路的作用。虽然所提供的资料中并未详细列出具体的体内疗效数据，但其抑制 LPA2 介导的信号通路的机制表明，它具有用于研究 LPA2 相关疾病（例如癌症）的潜力。它是验证 LPA2 作为治疗靶点的宝贵工具。
酶活实验
由于LPA2-IN-1是一种受体拮抗剂，因此其体外酶/受体结合研究并不常见。其活性评估并非直接与纯化酶结合，而是通过基于细胞的功能分析进行。该化合物的效力是通过测量其抑制表达LPA2受体的细胞中LPA2介导的信号通路（例如Erk磷酸化）的能力来确定的。这证实了其在受体水平上的拮抗活性。
细胞实验
体外细胞实验是评估LPA2-IN-1活性的主要方法。在这些实验中，表达LPA2的细胞，例如HCT-116结肠癌细胞，先用该化合物处理，然后用LPA刺激。通过Western blotting检测下游信号通路（例如Erk磷酸化）的抑制情况。此外，还评估了该化合物抑制LPA诱导的细胞增殖的能力。
动物实验
现有文献中关于LPA2-IN-1的体内动物研究数据并不丰富。作为一种研究LPA2生物学的工具，它可用于癌症或其他LPA2信号通路相关的疾病的动物模型。此类研究将包括给药并测量相关终点指标，例如肿瘤生长或炎症反应。
药代性质 (ADME/PK)
LPA2-IN-1 的药代动力学性质由其分子量 500.46 g/mol 和分子式 C₂₀H₂₃Cl₂N₅O₂S₂ 决定。它是一种固体粉末。所提供的资料中未详细说明其溶解度。为了保持稳定性，通常将其储存在 -20°C 的环境中。这些性质对于其在实验室研究中的应用至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于LPA2-IN-1是一种研究化合物，其毒理学数据有限。它的主要价值在于作为研究LPA2信号通路的工具。虽然具体的毒性特征尚未详细描述，但其阻断GPCR的机制可能具有显著的生物学效应。目前尚无公开的全面安全性研究数据。
参考文献

[1]. Discovery of potent LPA2 (EDG4) antagonists as potential anticancer agents. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1;18(3):1037-41.
其他信息
LPA2-IN-1 是一种仅供研究使用的化合物，它是一种强效且选择性的 LPA2 拮抗剂。其 CAS 编号为 1017606-66-4，也称为 LPA2 拮抗剂 1。该化合物是研究人员研究 LPA2 在癌症和其他疾病中作用的重要工具。它并非获批药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H23CL2N5O2S2
分子量
500.457
精确质量
499.067
CAS号
1017606-66-4
PubChem CID
24882686
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
684.6±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
367.8±34.3 °C
蒸汽压
0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率
1.663
LogP
6.48
tPSA
115.05
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
704
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC1=CSC2=C1N=CN=C2N[C@@H](C)CN3CCN(CC3)S(=O)(=O)C4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl
InChi Key
BPRNMVDTWIHULJ-AWEZNQCLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H23Cl2N5O2S2/c1-13-11-30-19-18(13)23-12-24-20(19)25-14(2)10-26-5-7-27(8-6-26)31(28,29)15-3-4-16(21)17(22)9-15/h3-4,9,11-12,14H,5-8,10H2,1-2H3,(H,23,24,25)/t14-/m0/s1
化学名
N-[(2S)-1-[4-(3,4-dichlorophenyl)sulfonylpiperazin-1-yl]propan-2-yl]-7-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine
别名
LPA2-IN-1 LPA2 antagonist 1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMF :≥ 100 mg/mL (~199.82 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~199.82 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9982 mL 9.9908 mL 19.9816 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9982 mL 3.9963 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9991 mL 1.9982 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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