GPR120 Compound A 中文名称: GPR120抑制剂1

别名: GPR120-IN-1

目录号: V25194 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GPR120 化合物 A 是一种新型口服有效 GPR120 激动剂 (logEC50 = -7.62)。

GPR120 Compound A CAS号: 1599477-75-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GPR120化合物A是一种新型的口服强效GPR120激动剂（logEC50 = −7.62）。GPR120化合物A激活GPR120的EC50值约为0.35 μM。GPR120化合物A对另一种脂质感应G蛋白GPR40（FFAR1）表现出极强的选择性。在喂食高脂饮食的肥胖小鼠中，GPR120化合物A（30 mg/kg）在体外对巨噬细胞表现出抗炎作用，并改善了葡萄糖耐量，降低了高胰岛素血症，提高了胰岛素敏感性，并减轻了肝脂肪变性。
GPR120化合物A，也称为GPR120-IN-1，是一种口服有效的G蛋白偶联受体120（GPR120）高亲和力激动剂。其EC50值约为0.35 µM。该化合物是一种研究工具，用于研究GPR120在代谢性疾病中的作用，特别是其对肝脏脂质代谢的影响。它对GPR40（FFAR1）表现出很强的选择性。

生物活性&实验参考方法

已开展 GPR120 化合物 A 的体内动物研究，以评估其对代谢的影响。在这些研究中，动物（可能是啮齿类动物）接受该化合物治疗，并评估其对肝脏脂质代谢的影响。终点指标包括肝脏甘油三酯、肝脂肪变性和饱和游离脂肪酸水平的测定。这些研究证实了 GPR120 激动剂在体内的有益作用。

靶点	logEC50: −7.62[1] GPR120 Compound A specifically targets the G protein-coupled receptor 120 (GPR120), a lipid-sensing receptor. It acts as a potent and selective agonist, activating GPR120 with an EC50 of approximately 0.35 µM. This activation is believed to have beneficial effects on hepatic lipid metabolism, leading to decreased liver triglycerides and hepatic steatosis. Its selectivity over GPR40 is a key feature of its mechanism.
体外研究 (In Vitro)	GPR120激动剂3对Gpr40的活性极低，对Gpr120具有完全选择性（logEC50=−7.62）。人源和鼠源Gpr120表达细胞在暴露于GPR120激动剂3后，IP3合成均呈浓度依赖性增加。GPR120激动剂3的EC50值约为0.35 μM，能够以浓度依赖的方式在人源和鼠源Gpr120表达细胞中募集β-arrestin-2。GPR120激动剂3能够强效且有效地抑制LPS诱导的Tak1、Ikkβ和Jnk磷酸化，并阻止IκB降解[1]。体外实验表明，GPR120化合物A是GPR120的强效激动剂，其激活GPR120的logEC50值为−7.62，EC50值约为0.35 μM。其活性特点是能够选择性地激活 GPR120 而非 GPR40。这使其成为研究 GPR120 激活的特定信号通路的重要工具。
体内研究 (In Vivo)	仅在野生型小鼠中，GPR120激动剂3可通过提高葡萄糖输注率、胰岛素刺激的葡萄糖处置率以及胰岛素抑制肝脏葡萄糖合成的能力来改善胰岛素敏感性。GPR120激动剂3治疗可通过降低肝脏甘油三酯、二酰甘油（DAG）和肝脂肪变性以及饱和游离脂肪酸含量来改善肝脏脂质代谢[1]。体内研究表明，GPR120化合物A对肝脏脂质代谢具有有益作用。它可降低肝脏甘油三酯、减少肝脂肪变性并降低饱和游离脂肪酸含量。这些发现提示，GPR120激动剂可能是一种治疗代谢功能障碍相关性脂肪肝（MASLD）及相关疾病的治疗策略。
酶活实验	由于化合物 A 是一种受体激动剂，因此其体外酶/受体结合研究并不典型。其活性需通过基于细胞的功能分析进行评估。在这些分析中，用该化合物处理表达 GPR120 的细胞，并通过下游信号事件（例如钙动员或 cAMP 调节）来检测受体激活情况。根据这些实验，确定其 EC50 值约为 0.35 µM。
细胞实验	体外细胞实验是评估化合物A对GPR120受体活性的主要方法。在这些实验中，用化合物处理表达GPR120的细胞，并检测受体的激活情况。关键指标包括细胞内钙离子的动员，这是G蛋白偶联受体常见的信号通路。这些实验证实了该化合物作为强效GPR120激动剂的作用机制。
动物实验	小鼠：雄性 C57Bl/6 野生型 (WT) 或 Gpr120 敲除 (KO) 同窝小鼠从 8 周龄开始，自由摄食普通饲料（13.5% 脂肪）或高脂饲料（60% 脂肪），持续 15-20 周。高脂饲料喂养 15 周后，WT 和 Gpr120 KO 小鼠改喂等热量高脂饲料，并补充 ω-3 脂肪酸浓缩物或 30 mg/kg GPR120-IN-1，持续 5 周。小鼠每 3 天更换一次新鲜饲料，并监测食物消耗量和体重[1]。
药代性质 (ADME/PK)	GPR120化合物A的药代动力学特性以其口服生物利用度为特征。其分子量为405.84 g/mol，分子式为C₁₉H₂₃ClF₃NO₃。它可溶于DMSO和乙醇。这些特性有利于口服给药，并且对于其在体内研究中的应用至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于GPR120化合物A是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。它的主要价值在于作为研究GPR120生物学的工具。虽然具体的毒性特征尚未详细阐述，但其激活脂质感应受体的机制可能具有代谢效应。目前尚无公开的全面安全性研究数据。
参考文献	[1]. A Gpr120-selective agonist improves insulin resistance and chronic inflammation in obese mice. Nat Med. 2014 Aug;20(8):942-7.
其他信息	GPR120化合物A是一种仅供研究使用的化合物，它是一种强效且选择性的GPR120激动剂。其CAS号为1599477-75-4。它也被称为GPR120-IN-1，化学名称为2-{3-[2-氯-5-(三氟甲氧基)苯基]-3-氮杂螺[5.5]十一烷-9-基}乙酸。该化合物是研究人员研究GPR120在代谢及相关疾病中作用的重要工具。它并非获批药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H23CLF3NO3
分子量	405.839035272598
精确质量	405.132
CAS号	1599477-75-4
PubChem CID	73777063
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.555
tPSA	49.77
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	513
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WUJVPELCYCESAP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H23ClF3NO3/c20-15-2-1-14(27-19(21,22)23)12-16(15)24-9-7-18(8-10-24)5-3-13(4-6-18)11-17(25)26/h1-2,12-13H,3-11H2,(H,25,26)
化学名	2-[3-[2-chloro-5-(trifluoromethoxy)phenyl]-3-azaspiro[5.5]undecan-9-yl]acetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~123.20 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~123.20 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4640 mL	12.3201 mL	24.6403 mL
	5 mM	0.4928 mL	2.4640 mL	4.9281 mL
	10 mM	0.2464 mL	1.2320 mL	2.4640 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。