Inz-5

别名: Inz 5; Inz5; Inz-5
目录号: V22595 纯度: ≥98%
Inz-5 是线粒体细胞色素 bc1 的真菌选择性抑制剂。
Inz-5 CAS号: 1585214-21-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
Inz-5 是一种真菌选择性线粒体细胞色素 bc1 抑制剂。Inz-5 可减弱真菌毒力并防止耐药性的产生。
Inz-5(Inz 5,CAS 编号:1585214-21-6)是一种真菌选择性线粒体细胞色素 bc1 抑制剂,bc1 是电子传递链的关键组分。其分子式为 C18H14F4N6,分子量为 390.34 g/mol。该化合物可减弱真菌毒力并防止耐药性的产生,使其成为一种有前景的抗真菌治疗候选药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Inz-5 targets mitochondrial cytochrome bc1, an enzyme complex in the electron transport chain that is essential for fungal respiration. By inhibiting this complex, it disrupts ATP production, leading to fungal cell death. Its selectivity for fungal cytochrome bc1 over the human homolog is a key feature that reduces the risk of host toxicity.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,Inz-5 是一种强效且选择性的线粒体细胞色素 bc1 抑制剂。它能削弱真菌的毒力并阻止耐药性的产生。其对真菌的选择性作用使其成为研究真菌代谢和开发新型抗真菌药物的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
在体内,Inz-5 能减弱真菌毒力并阻止耐药性的产生。它通过靶向线粒体呼吸作用,在有效治疗真菌感染的同时,还能降低耐药性产生的可能性。其独特的作用机制为解决日益严重的抗真菌药物耐药性问题提供了一种潜在的解决方案。
酶活实验
细胞色素bc1抑制作用的评估采用纯化的真菌酶复合物进行生化分析。将该酶与底物和不同浓度的Inz-5一起孵育。通过测量电子传递或耗氧量的抑制情况来确定化合物的抑制效力。
细胞实验
采用标准肉汤微量稀释法评估化合物对多种真菌病原体的抗真菌活性。用化合物 Inz-5 处理细胞,并测定其最低抑菌浓度 (MIC)。此外,还通过连续传代实验评估该化合物预防耐药性产生的能力。
动物实验
在真菌感染动物模型中评估体内疗效。Inz-5经全身给药,并测量靶器官中的真菌负荷。评估该化合物降低真菌负荷和提高生存率的能力。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种小分子化合物,Inz-5 预计具有良好的药代动力学性质。它在 DMSO 中的溶解度约为 100 mg/mL。其 LogP 值为 4.4,表明其具有中等亲脂性,这可能会影响其吸收、分布和组织渗透。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Inz-5的潜在毒性可能包括对宿主线粒体的影响(如果其选择性并非绝对)。然而,其真菌选择性作用旨在最大限度地减少此类影响。高剂量时,它可能引起胃肠道不适或其他抗真菌药物的典型不良反应。
参考文献

[1]. A Fungal-Selective Cytochrome bc1 Inhibitor Impairs Virulence and Prevents the Evolution of Drug Resistance. Cell Chem Biol. 2016 Aug 18;23(8):978-991.

其他信息
Inz-5 是一种研究化合物,代表了一类新型的靶向线粒体呼吸的抗真菌药物。它对细胞色素 bc1 的真菌选择性抑制作用以及预防耐药性的能力,使其成为极具开发潜力的候选药物。它可作为研究真菌代谢和开发对抗抗真菌耐药性新策略的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H14F4N6
分子量
390.337576389313
精确质量
390.121
CAS号
1585214-21-6
PubChem CID
73504559
外观&性状
Yellow to brown solid powder
LogP
4.4
tPSA
61.4
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
549
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1C1C2C=CC=C(C)C=2N(CC2N=NN(C)N=2)N=1
InChi Key
MMEFXWUINPSTPN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H14F4N6/c1-10-4-3-5-12-16(13-8-11(18(20,21)22)6-7-14(13)19)25-28(17(10)12)9-15-23-26-27(2)24-15/h3-8H,9H2,1-2H3
化学名
3-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-7-methyl-1-[(2-methyltetrazol-5-yl)methyl]indazole
别名
Inz 5; Inz5; Inz-5
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~256.19 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.40 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.40 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5619 mL 12.8093 mL 25.6187 mL
5 mM 0.5124 mL 2.5619 mL 5.1237 mL
10 mM 0.2562 mL 1.2809 mL 2.5619 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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