| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Iobenguane sulfate targets the norepinephrine transporter (NET), which is expressed on the surface of adrenergic cells and tumors derived from them. It acts as a substrate for this transporter, allowing the compound to be selectively taken up into these cells. Once inside, the radioiodinated form emits radiation that is cytotoxic to the tumor cells. The compound does not have a classical "agonist" or "antagonist" effect but serves as a carrier for therapeutic or diagnostic radioisotopes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在72小时内，碘苯胍硫酸盐（MIBG硫酸盐）（2–20 μg/ml）可抑制人和小鼠白血病、纤维肉瘤、黑色素瘤和神经母细胞瘤细胞系的生长[1]。碘苯胍硫酸盐，也称为MIBG硫酸盐，在μM浓度范围内发挥作用，并且是人和火鸡红细胞膜内源性单（ADP-核糖基）转移酶的强效调节剂[2]。体外研究表明，碘苯胍硫酸盐可被表达去甲肾上腺素转运蛋白（NET）的细胞摄取。其疗效可通过测量放射性碘标记的碘苯胍在神经内分泌肿瘤细胞系中的摄取量来评估。摄取的特异性可通过与过量的未标记碘苯胍或NET抑制剂竞争来验证。该化合物的抗肿瘤活性依赖于辐射，非放射性碘苯胍几乎没有或完全没有细胞毒性作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
碘苯胍硫酸盐（MIBG半硫酸盐）（20 mg/kg；腹腔注射；第3-6天每日一次）已被证实具有抗肿瘤活性[1]。在接种N1E115神经母细胞瘤后，采用NIH新药试验方法对雄性AF小鼠进行治疗，该方法包括每天注射9次硫酸碘（40 mg/kg）。这大大延长了小鼠的生存期，但未发现明显的治愈效果[1]。为了研究碘苯胍硫酸盐对睾丸的毒性，对雄性AF（N1Ell5）小鼠每天注射5次。所有动物在接受1-4次50 mg/kg体重剂量后均死亡，而16只动物中有4只在接受44 mg/kg剂量后死亡[1]。
在体内，放射性碘标记的碘苯胍硫酸盐已用于临床诊断和治疗肾上腺素能肿瘤。静脉注射后，该放射性示踪剂会被表达NET的肿瘤吸收，从而实现靶向成像（使用¹²³I或¹³¹I）或治疗（使用¹³¹I）。其生物分布、肿瘤摄取和全身清除是体内研究的关键参数，用于确定其作为放射性药物应用的有效性和安全性。 |
| 酶活实验 |
体外碘苯胍硫酸盐检测通常包括测量其在表达NET的细胞中的摄取。将细胞与放射性碘标记的碘苯胍（例如¹²⁵I-MIBG）和不同浓度的未标记碘苯胍一起孵育，以确定其特异性和亲和力。使用γ计数器测量细胞结合的放射性。这些检测用于评估NET功能并筛选可能干扰MIBG摄取的化合物。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： 3T3、3T3-Tl3、BHK、Py-BHK、K562、L1210、RIF1、M5A、B16、LAN-1、N1E115、CHP212 细胞 测试浓度： 2、20μg/ml 孵育时间： 72 实验结果： 抑制 3T3、3T3-Tl3、BHK、Py-BHK、K562、L1210、RIF1、M5A、B16、LAN-1、N1E115 和 CHP212 细胞的生长。 对于体外细胞实验，使用表达 NET 的神经内分泌肿瘤细胞（例如，SK-N-SH、PC12）。将细胞进行培养。用放射性碘标记的碘苯胍硫酸盐处理细胞，可添加或不添加竞争剂或抑制剂。通过闪烁计数法测量细胞摄取。用治疗剂量的¹³¹I-碘苯胍处理细胞，并使用克隆形成或MTT法测量细胞存活率，以此评估该化合物的细胞毒性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： DBA/2 (L1210) 小鼠 [1]
剂量： 腹腔注射 (ip)；第 3-6 天，每日一次：20 mg/kg 实验结果： 生存期显著延长，部分病例得到治愈。 碘苯胍硫酸盐的体内动物研究通常在神经母细胞瘤或嗜铬细胞瘤的小鼠异种移植模型中进行。放射性碘标记的碘苯胍经静脉注射给药，其生物分布通过伽马闪烁显像或解剖组织并计数放射性来测量。治疗效果通过测量 ¹³¹I-碘苯胍治疗模型的肿瘤生长抑制率和生存期来评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
碘苯胍硫酸盐（CAS：87862-25-7）的分子量为648.26 g/mol，分子式为C16H22I2N6O4S，是一种半硫酸盐，为白色至类白色固体。该化合物在室温下稳定，通常以固体形式储存。它是制备放射性碘标记的MIBG的关键前体，MIBG是一种临床上用于神经内分泌肿瘤显像和治疗的放射性药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 本记录中的信息涉及碘苄胍 I 123（I 123 m-碘苄胍；I 123 MIBG）作为诊断剂的使用。根据 I 123 的物理半衰期，制造商建议母亲至少停止母乳喂养 6 天，但根据其有效半衰期，3.5 天更为合理。然而，美国核管理委员会的一个小组委员会建议，剂量不超过 11 mCi 时无需停止母乳喂养。如果停止母乳喂养，且母亲在检查前已挤出并储存了母乳，则可在停止母乳喂养期间喂给婴儿。哺乳中断期间挤出的母乳可以丢弃或冷藏，并在10个物理半衰期（约5.5天）后喂给婴儿。 如果母亲担心母乳中的放射性水平，可以到医院的核医学中心进行检测。当放射性水平在安全范围内时，她可以恢复哺乳。目前已发表了一种测量母乳放射性并确定母亲何时可以安全恢复哺乳的方法。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 碘苯胍硫酸盐的毒性主要与其放射性碘化形式有关。非放射性化合物的药理毒性较低。放射性碘化MIBG疗法的主要副作用与辐射暴露有关，包括骨髓抑制、恶心和呕吐。该化合物是一种放射性药物前体，并非设计用于非放射性药物。 |
| 参考文献 |
[1]. Loesberg C, et al. Meta-iodobenzylguanidine (MIBG), a novel high-affinity substrate for cholera toxin that interferes with cellular mono(ADP-ribosylation). Biochim Biophys Acta. 1990 Jan 19;1037(1):92-9.
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| 其他信息 |
MIBG是一种胍类类似物，对交感神经系统组织及相关肿瘤具有特异性亲和力。其放射性标记形式可用作抗肿瘤药物和放射显像剂。（默克索引，第12版）MIBG是一种神经元阻滞剂，对肾上腺髓质具有很强的亲和力和滞留性，并且还能抑制ADP核糖基转移酶。
碘苯胍硫酸盐（MIBG硫酸盐）是去甲肾上腺素的芳烷基胍类似物，具有抗肿瘤活性。放射性碘标记后，它在临床上用作肿瘤靶向放射性药物。它是去甲肾上腺素转运蛋白的高亲和力底物，因此能够选择性地被肾上腺素能肿瘤吸收。它并非FDA批准的非放射性药物，但却是诊断和治疗性放射性药物的关键成分。 |
| 分子式 |
2[C8H10N3I].H2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
648.25668
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| 精确质量 |
647.951
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| CAS号 |
87862-25-7
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| PubChem CID |
11957572
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.358
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| tPSA |
206.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
247
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(O)(O)=O.IC1C=C(CNC(N)=N)C=CC=1
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| InChi Key |
XNACDNPGABUBFR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C8H10IN3.H2O4S/c2*9-7-3-1-2-6(4-7)5-12-8(10)11;1-5(2,3)4/h2*1-4H,5H2,(H4,10,11,12);(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
2-[(3-iodophenyl)methyl]guanidine;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~308.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5426 mL | 7.7130 mL | 15.4259 mL | |
| 5 mM | 0.3085 mL | 1.5426 mL | 3.0852 mL | |
| 10 mM | 0.1543 mL | 0.7713 mL | 1.5426 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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