| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Iodipamide is a radiographic contrast agent that blocks X-rays and appears opaque on X-ray film, thereby enhancing the visibility of the bile ducts and gallbladder. The mechanism of action of iodipamide involves its ability to absorb X-rays due to the high atomic number of iodine. This property allows it to create a contrast between tissues that contain iodine and those that do not. When administered in vivo, iodipamide is removed from the liver and secreted into the biliary tract. The compound interacts with various enzymes, proteins, and other biomolecules. It is also an inhibitor of cholesteryl ester transfer protein. Iodipamide stimulates canalicular bile flow, with a choleretic potency of 22 mL/mmol, approximately 3 times that of taurocholate (7.8 mL/mmol). The plasma erythritol clearance increases linearly with the excretion of iodipamide, indicating that iodipamide stimulates canalicular bile flow. The compound's biliary transport maximum (Tm) has been well-characterized in animal models. Iodipamide binds strongly to serum albumin, which delays its transport from plasma to bile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，碘帕胺能与多种酶、蛋白质和其他生物分子相互作用，并且是胆固醇酯转移蛋白的抑制剂。研究人员已利用平衡透析或表面等离子共振技术在体外研究了该化合物与血清白蛋白的结合能力。这些研究表明，碘帕胺与白蛋白结合力强，这可能影响其分布和排泄。研究人员还对该化合物的渗透活性进行了表征，并将其利胆效力与牛磺胆酸进行了比较。此外，体外研究还考察了该化合物的细胞毒性和免疫学相互作用。然而，由于碘帕胺的主要功能是作为显像剂而非药理活性化合物，因此关于其体外活性的详细数据仍然有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，碘帕胺经肝脏清除后分泌至胆道。它能刺激胆小管胆汁流动，其促胆汁分泌效力为22 mL/mmol，约为牛磺胆酸（7.8 mL/mmol）的3倍。血浆赤藓糖醇清除率随碘帕胺排泄量的增加呈线性增长，表明碘帕胺能刺激胆小管胆汁流动。在犬模型中，该化合物的胆汁转运最大值（Tm）约为1.0 μmol/kg/min。静脉给药后，碘帕胺迅速从血液中清除并排泄至胆汁，仅约10%的给药剂量经肾脏排泄。该化合物与血清白蛋白结合力强，从而延缓其从血浆向胆汁的转运；碘帕胺转运至胆汁的半衰期约为130分钟。在缺乏白蛋白的情况下，碘帕胺的初始清除迅速，半衰期约为40分钟，主要通过胆汁运输。这些体内药代动力学特性对于其作为胆道造影剂的应用至关重要。
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| 酶活实验 |
由于碘帕胺的主要功能是作为显像剂而非药理活性化合物，因此其体外酶/受体结合研究并非标准方法。然而，已利用体外结合试验研究了该化合物与血清白蛋白的相互作用。在这些试验中，将碘帕胺与人或兔血清白蛋白孵育，并采用平衡透析、超滤或表面等离子共振技术测定结合程度。由此可以评估该化合物对白蛋白的亲和力及其对白蛋白构象的影响。此外，还利用酶活性测定法在体外研究了碘帕胺对胆固醇酯转移蛋白的抑制作用。这些研究有助于深入了解该化合物的分布和消除情况，这对于其作为造影剂的应用至关重要。
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| 细胞实验 |
由于碘帕胺主要用于诊断成像而非细胞药理学，因此通常不进行体外细胞检测。然而，为了评估其安全性，已在多种细胞系中研究了该化合物的细胞毒性。这些检测包括在不同浓度的碘帕胺存在下培养细胞，并使用 MTT 或 LDH 释放法测定细胞活力。此外，还研究了该化合物对细胞增殖、凋亡和免疫功能的影响。这些研究对于评估碘帕胺的潜在毒性作用至关重要，尤其是在肾功能或肝功能受损的患者中。然而，文献中缺乏详细的细胞检测方案。
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| 动物实验 |
在体内，碘帕胺通过静脉注射用于胆道显像。在动物模型中，已对该化合物的药代动力学和胆汁排泄进行了表征。在犬模型中，碘帕胺的胆汁转运最大值（Tm）约为1.0 μmol/kg/min。在离体灌注兔肝研究中，已对碘帕胺的排泄进行了表征。当灌注液中含有兔血浆蛋白或白蛋白时，碘帕胺的排泄最初非常缓慢，随后逐渐增加，在60分钟时达到约6 μg/g肝脏/min。碘帕胺转运至胆汁的半衰期约为130分钟。当灌注液中不含白蛋白时，初始清除迅速，半衰期约为40分钟。这些研究表明，白蛋白结合会延缓碘帕胺从血浆到胆汁的转运。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
为了表征碘帕醇的饱和动力学，我们从两只清醒的犬身上采集了定时血液、尿液和胆汁样本。我们以递增的速率向这两只犬输注碘帕醇，以达到不同的稳态血浆浓度。随着血浆浓度的增加，碘帕醇的胆汁排泄率达到渐近线，表明胆汁转运最大值 (Tm) 为 15.2 至 16.2 mgI/min。尿液排泄并非纯粹的一级动力学过程，且校正血浆蛋白结合后，尿液排泄率高于肾小球滤过率，提示主动肾小管分泌可能发挥作用。肾外消除符合米氏动力学。最大排泄率 (Vm) 和米氏常数 (Km) 的估计值通过作图法获得。估计的Vm是胆汁Tm的4至6倍。在急性输注实验中，仅有少量给药剂量的碘帕酮经胆汁和尿液排出，且仅有少量残留在分析的器官中；未观察到碘帕酮在肝脏中的显著蓄积。碘帕酮是一种用于胆道成像的造影剂，可与血清白蛋白强力结合。造影剂对白蛋白的亲和力与其在肝脏中的优先摄取和排泄之间的关系尚不明确。因此，本研究探讨了血清白蛋白对离体灌注兔肝脏中碘帕酮摄取和排泄的影响。当灌注液仅包含完全复溶的兔血浆蛋白或3.5 g/100 mL兔白蛋白时，碘帕酮的排泄最初非常缓慢。随后，排泄逐渐增加，在60分钟时达到约6 μg/g肝脏/min，之后保持稳定。碘帕酮转运至胆汁的半衰期约为130分钟。当灌注液中不含白蛋白时，碘帕酮的初始清除迅速，转运至胆汁的半衰期约为40分钟。兔血清球蛋白对碘帕酮的排泄无影响。因此，碘帕酮与白蛋白的结合会延缓其从血浆转运至胆汁，这可能是由于白蛋白与肝脏阴离子结合蛋白之间的竞争所致。造影剂主要经粪便排泄，绕过肠肝循环；仅约10%的静脉给药剂量经肾脏排泄。代谢/代谢物：肝脏。碘帕胺主要通过肝胆系统排泄，肾脏排泄极少（约占静脉给药剂量的10%）。该化合物与血清白蛋白结合力强，从而延缓其从血浆转运至胆汁。碘帕胺转运至胆汁的半衰期约为130分钟。在缺乏白蛋白的情况下，其半衰期约为40分钟。碘帕胺在肝脏代谢。该化合物的胆汁转运最大值（Tm）已在动物模型中得到表征。其药代动力学特性，包括高蛋白结合率和主要经胆汁排泄，对其作为胆道造影剂的应用至关重要。该化合物肾脏排泄量低，使其适用于肾功能不全患者，尽管其应用已被更新的药物所取代。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘造影剂极少会分泌到乳汁中，口服吸收率也很低。因此，它们不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业机构的指南指出，哺乳期母亲在接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘帕醇的经验发表，因此可能更倾向于选择其他造影剂，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 碘帕胺具有良好的安全性，但其使用与潜在的不良反应相关。与其他碘化造影剂一样，碘帕胺可引起过敏反应，包括皮疹、荨麻疹和过敏性休克。碘化造影剂的肾毒性是一个需要关注的问题，但碘帕胺肾脏排泄率低，可能降低这种风险。该化合物还可能引起肝毒性，尤其是在已有肝病的患者中。动物研究表明，碘帕胺的急性毒性较低，且无明显的遗传毒性或致癌性。妊娠期间，极少量的碘化造影剂会分泌到乳汁中，且口服吸收率低，因此不太可能进入婴儿的血液循环。多个专业机构的指南指出，哺乳期妇女在接受含碘造影剂后无需中断哺乳。然而，碘帕胺的使用已被安全性更高的新型造影剂所取代。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿匹碘酮是一种有机碘化合物，化学式为3-氨基-2,4,6-三碘苯甲酸，其中一个氨基氢原子被6-(3-羧基-2,4,6-三碘苯胺)-6-氧代己酰基取代。它是一种水溶性放射性造影剂，用于胆囊造影和静脉胆管造影。它是一种不透射线的造影剂。它是一种有机碘化合物，属于苯甲酸类和仲酰胺类。它是阿匹碘酮(2-)的共轭酸。碘帕酮也是一种水溶性放射性造影剂，用于胆囊造影和静脉胆管造影。碘帕酮是一种放射性造影剂。碘帕酮的作用机制是作为X射线造影剂。碘帕酮葡甲胺是碘帕酮的葡甲胺盐形式，碘帕酮是一种三碘苯甲酸酯衍生物，也是一种用于诊断成像的离子二聚体造影剂。体内给药后，碘帕酮经肝脏清除并分泌到胆管中。与其他有机碘化合物一样，该药物可阻挡X射线，在X光片上呈不透明状；因此，它能增强胆管造影和胆囊造影过程中胆管和胆囊的显影效果。
一种用于胆囊造影和静脉胆管造影的水溶性放射造影剂。 另见：碘帕醇葡甲胺（注：已移至此处）。 药物适应症 碘帕醇用作胆囊造影和静脉胆管造影的造影剂。 作用机制 有机碘化合物在X射线穿过人体时会阻挡X射线，从而在含碘结构和不含碘结构之间形成清晰的对比。这些碘化有机化合物产生的显影程度与X射线路径中碘化造影剂的总量（浓度和体积）成正比。碘帕米利主要通过肝胆系统排泄，并在胆汁中浓缩，从而使胆囊和胆管显影。……造影剂中的碘负责吸收X射线，从而使受检器官系统或其他区域显影。 ... 治疗用途 造影剂碘帕米利葡甲胺适用于以下静脉胆管造影和胆囊造影：(a) 用于急性腹部疾病的鉴别诊断，以显示胆囊和胆管；(b) 用于胆管造影，尤其适用于胆囊切除术后出现症状的患者；(c) 用于无法口服造影剂或无法从胃肠道吸收造影剂的患者，以显示胆囊。/美国产品标签包含/ 治疗类别：诊断辅助用品（放射敏感介质 - 胆囊造影） 治疗类别（兽用）：诊断辅助用品（放射敏感介质） 药物警告 碘帕米利葡甲胺禁止鞘内注射。 碘帕米利葡甲胺禁用于对碘帕米利盐过敏或对试验剂量出现过敏反应的患者。严重肾功能或肝功能损害的患者禁用。曾有报道称，因意外将不适用于鞘内注射的碘化造影剂鞘内注射而导致严重不良反应。这些严重不良反应包括：死亡、癫痫发作、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾功能衰竭、心脏骤停、横纹肌溶解、高热和脑水肿。必须特别注意，确保本品不会意外鞘内注射。硬膜外给药过程中存在意外进入鞘内腔的可能性。因此，使用本品期间不应进行硬膜外操作，例如疼痛管理导管置入。有关碘帕醇药物警告（共15项）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。药效学：静脉注射胆石氧葡甲胺后，碘帕醇被转运至肝脏并迅速分泌。注射后10至15分钟内即可在胆汁中观察到碘帕醇，即使是已行胆囊切除术的患者，也能观察到肝管和胆总管。除肝功能受损的患者外，注射后约25分钟即可清晰观察到胆管。胆囊在注射后1小时内开始充盈，并在2至2.5小时后达到最大充盈量。除约10%的静脉注射剂量经肾脏排泄外，其余造影剂不经肠肝循环，最终随粪便排出。碘帕胺是一种水溶性放射造影剂，用于静脉胆管造影和胆囊造影。它是一种三碘苯甲酸酯衍生物和离子型二聚体造影剂。该化合物的作用机制在于其碘原子序数高，能够吸收X射线，从而在含碘组织和不含碘组织之间形成对比。碘帕胺经肝脏清除后分泌到胆道，增强胆管和胆囊的显影效果。在犬模型中，该化合物的胆道转运最大值（Tm）约为1.0 μmol/kg/min。碘帕胺能刺激胆小管胆汁流动，其利胆效力为22 mL/mmol，约为牛磺胆酸的3倍。它与血清白蛋白结合力强，从而延缓其从血浆向胆汁的转运。碘帕胺曾被用作胆道成像的造影剂，但其应用已被安全性更高的新型造影剂所取代。碘帕胺不适用于治疗用途。 |
| 分子式 |
C20H14N2O6I6
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|---|---|
| 分子量 |
1139.75896
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| 精确质量 |
1139.51
|
| CAS号 |
606-17-7
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| 相关CAS号 |
606-17-7;3521-84-4 (meglumine);2618-26-0 (Na+);
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| PubChem CID |
3739
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.8g/cm3
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| 沸点 |
908.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
306-308ºC (dec.)
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| 闪点 |
503.3ºC
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| 折射率 |
1.835
|
| LogP |
6.994
|
| tPSA |
132.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
714
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FFINMCNLQNTKLU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14I6N2O6/c21-7-5-9(23)17(15(25)13(7)19(31)32)27-11(29)3-1-2-4-12(30)28-18-10(24)6-8(22)14(16(18)26)20(33)34/h5-6H,1-4H2,(H,27,29)(H,28,30)(H,31,32)(H,33,34)
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| 化学名 |
3-[[6-(3-carboxy-2,4,6-triiodoanilino)-6-oxohexanoyl]amino]-2,4,6-triiodobenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~109.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (1.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8774 mL | 4.3869 mL | 8.7738 mL | |
| 5 mM | 0.1755 mL | 0.8774 mL | 1.7548 mL | |
| 10 mM | 0.0877 mL | 0.4387 mL | 0.8774 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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