| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
为了表征碘帕胺的饱和动力学，我们从两只清醒犬身上采集了定时血液、尿液和胆汁样本。这些犬以递增的速率输注碘帕胺，以达到不同的稳态血药浓度。随着血药浓度的增加，碘帕胺的胆汁排泄率达到渐近线，表明胆汁转运最大值 (Tm) 为 15.2 至 16.2 mgI/min。尿液排泄并非纯粹的一级动力学过程，且尿液排泄率高于校正血浆蛋白结合后的肾小球滤过率，提示主动肾小管分泌可能发挥作用。肾外消除符合米氏动力学。最大排泄速率 (Vm) 和米氏常数 (Km) 的估计值通过作图法获得。 Vm 的估计值是胆汁 Tm 的 4 至 6 倍。在急性输注实验中，经胆汁和尿液排泄的碘帕胺以及残留在所分析器官中的碘帕胺仅占给药剂量的一小部分；未发现碘帕胺在肝脏中显著蓄积。 用于胆道显影的造影剂碘帕胺与血清白蛋白结合力很强。造影剂对白蛋白的亲和力与其在肝脏中的优先摄取和排泄之间的关系尚不清楚。因此，本研究在离体灌注兔肝上探讨了血清白蛋白对碘帕胺肝脏摄取和排泄的影响。当灌注液中仅含有完全复溶的兔血浆蛋白或 3.5 g/100 mL 兔白蛋白时，碘帕胺的排泄最初非常缓慢。随后，排泄量逐渐增加，60 分钟时达到约 6 μg/g 肝脏/min，之后保持稳定。碘帕胺转运至胆汁的半衰期约为 130 分钟。灌注液中不含白蛋白时，碘帕胺的初始清除率很快，转运至胆汁的半衰期约为 40 分钟。兔血清球蛋白对碘帕胺的排泄没有影响。因此，碘帕胺与白蛋白的结合会延缓碘帕胺从血浆到胆汁的转运，这可能是由于白蛋白与肝脏阴离子结合蛋白之间的竞争所致。 造影剂主要经粪便排出，不经过肠肝循环，只有约 10% 的静脉注射剂量经肾脏排泄。 代谢/代谢物 肝脏。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘造影剂很少分泌到乳汁中，口服吸收也很差，因此不太可能进入婴儿血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业机构制定的指南指出，哺乳期母亲接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘帕胺的经验发表，因此可能更倾向于选择其他造影剂，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿匹碘酮是一种有机碘化合物，其化学式为3-氨基-2,4,6-三碘苯甲酸，其中一个氨基氢被6-(3-羧基-2,4,6-三碘苯胺基)-6-氧代己酰基取代。它是一种水溶性放射造影剂，用于胆囊造影和静脉胆管造影。它是一种不透射线的造影剂。它是一种有机碘化合物，属于苯甲酸类化合物，也是一种仲酰胺类化合物。它是阿匹碘酮(2-)的共轭酸。碘帕胺是一种水溶性放射造影剂，用于胆囊造影和静脉胆管造影。碘帕胺是一种放射造影剂。碘帕胺的作用机制是作为X射线造影剂。碘帕胺葡甲胺是碘帕胺的葡甲胺盐形式，碘帕胺是一种三碘苯甲酸酯衍生物，也是一种用于诊断成像的离子型二聚体造影剂。体内给药后，碘帕胺从肝脏清除并分泌到胆道。与其他有机碘化合物一样，该药物可阻挡X射线，在X光片上呈现不透明状态；因此，它能增强胆管造影和胆囊造影术中胆管和胆囊的显影效果。因此，它能增强胆管造影和胆囊造影术中胆管和胆囊的显影效果。
一种用于胆囊造影和静脉胆管造影的水溶性放射造影剂。 另见：碘巴胺葡甲胺（注释已移至）。 药物适应症 碘巴胺用作胆囊造影和静脉胆管造影的造影剂。 作用机制 有机碘化合物在X射线穿过人体时会阻挡X射线，从而使含碘的人体结构与不含碘的人体结构形成对比，清晰显示。这些碘化有机化合物产生的显影程度与X射线路径中碘化造影剂的总量（浓度和体积）成正比。碘帕胺主要经肝胆系统排泄，并在胆汁中浓缩，从而可以显示胆囊和胆管。 ……造影剂中的碘负责吸收X射线，从而使受检器官系统或其他区域显影。…… 治疗用途 造影剂 胆道造影剂葡甲胺适用于以下静脉胆管造影和胆囊造影：(a) 用于鉴别诊断急性腹部疾病，显示胆囊和胆管；(b) 用于胆管造影，尤其适用于胆囊切除术后出现症状的患者；(c) 用于无法口服造影剂或无法从胃肠道吸收造影剂的患者，显示胆囊。 /美国产品标签包含/ 治疗类别：诊断辅助剂（不透射线介质-胆囊造影） 治疗类别（兽用）：诊断辅助剂（不透射线介质） 药物警告 碘帕胺葡甲胺禁用于鞘内注射。 对碘帕胺盐过敏或对试验剂量出现过敏反应的患者禁用碘帕胺葡甲胺。同时伴有严重肾功能和肝功能损害的患者也禁用。 曾有因误将不适用于鞘内注射的碘化造影剂鞘内注射而导致严重不良反应的报告。这些严重不良反应包括：死亡、惊厥、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾功能衰竭、心脏骤停、癫痫发作、横纹肌溶解、高热和脑水肿。必须特别注意确保本品不会被意外鞘内给药。 硬膜外给药期间存在意外进入鞘内空间的可能性。因此，使用本品时不应进行硬膜外给药操作，例如疼痛管理导管置入。 有关碘帕胺（共15条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 静脉注射胆石黄素葡甲胺后，碘帕胺被运送到肝脏并迅速分泌。注射造影剂后10至15分钟内即可在胆汁中显影，即使是胆囊切除术后的患者也能观察到肝管和胆总管。除肝功能受损的患者外，注射后约25分钟即可清晰显示胆管。胆囊在注射后1小时内开始充盈；2至2.5小时后达到最大充盈量。除约10%的静脉注射剂量经肾脏排泄外，其余造影剂均不经肠肝循环，最终随粪便排出体外。 |
| 分子式 |
C20H14N2O6I6
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|---|---|
| 分子量 |
1139.75896
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| 精确质量 |
1139.51
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| CAS号 |
606-17-7
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| 相关CAS号 |
606-17-7;3521-84-4 (meglumine);2618-26-0 (Na+);
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| PubChem CID |
3739
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.8g/cm3
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| 沸点 |
908.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
306-308ºC (dec.)
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| 闪点 |
503.3ºC
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| 折射率 |
1.835
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| LogP |
6.994
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| tPSA |
132.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
714
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FFINMCNLQNTKLU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14I6N2O6/c21-7-5-9(23)17(15(25)13(7)19(31)32)27-11(29)3-1-2-4-12(30)28-18-10(24)6-8(22)14(16(18)26)20(33)34/h5-6H,1-4H2,(H,27,29)(H,28,30)(H,31,32)(H,33,34)
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| 化学名 |
3-[[6-(3-carboxy-2,4,6-triiodoanilino)-6-oxohexanoyl]amino]-2,4,6-triiodobenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~109.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (1.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8774 mL | 4.3869 mL | 8.7738 mL | |
| 5 mM | 0.1755 mL | 0.8774 mL | 1.7548 mL | |
| 10 mM | 0.0877 mL | 0.4387 mL | 0.8774 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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