| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
二碘羟基喹啉 在体外表现出强效的抗 SARS-CoV-2 活性。通过蚀斑减少试验测定的半数最大有效浓度 (EC50) 为 1.38 μM。在感染后 48 小时，通过 CellTiterGlo 发光法在 VeroE6 细胞中测定的半数细胞毒性浓度 (CC50) 大于 100 μM，因此选择性指数 (CC50/EC50) 大于 72.46。[3]
在使用感染 SARS-CoV-2 (MOI = 0.01) 的 VeroE6 细胞进行的病毒载量减少试验中，用 二碘羟基喹啉 处理 48 小时后，观察到剂量依赖性的病毒 RNA 减少，在 10 μM 浓度下减少约 3 个对数级。在感染 SARS-CoV-2 的 Caco2 细胞培养上清液和细胞裂解物中也观察到类似的剂量依赖性病毒载量减少。[3] 在细胞病变效应 (CPE) 抑制试验中，用 10 μM 二碘羟基喹啉 处理感染 SARS-CoV-2 的 VeroE6 细胞，在感染后 72 小时实现了高达约 70% 的 CPE 发展抑制。[3] 对用 10 μM 二碘羟基喹啉 处理 24 小时的 SARS-CoV-2 感染 VeroE6 细胞 (MOI = 0.100) 进行免疫荧光染色显示，与未处理的对照组相比，病毒核衣壳 (N) 蛋白表达显著减少。[3] 药物加入时间试验表明，二碘羟基喹啉 破坏了 SARS-CoV-2 复制周期的进入后事件，因为在感染后 0 和 3 小时加入该药物能显著减少病毒复制，而在宿主细胞预处理或共感染（病毒吸附）期间加入则无效。[3] |
|---|---|
| 细胞实验 |
细胞活力和细胞毒性试验: 将 VeroE6 细胞 (4×10⁴ 细胞/孔) 与不同浓度的 二碘羟基喹啉 孵育 48 小时。使用发光的 CellTiterGlo 法测定细胞活力，该方法通过测量 ATP 含量来指示代谢活跃的细胞。从剂量反应数据计算半数细胞毒性浓度 (CC50)。[3]
CPE 抑制试验: 将 VeroE6 细胞接种在 96 孔板中，以感染复数 (MOI) 0.01 感染 SARS-CoV-2 1 小时。洗涤后，加入含有系列稀释 二碘羟基喹啉 的新鲜培养基。感染后第 3 天使用 CellTiterGlo 法评估细胞活力，以评价化合物对病毒诱导的细胞病变效应的保护作用。[3] 病毒载量减少试验 (qRT-PCR): 用 SARS-CoV-2 感染 VeroE6 或 Caco2 细胞，并用不同浓度的 二碘羟基喹啉 处理。在感染后 48 小时收集上清液样本。提取病毒 RNA，并通过针对 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶/解旋酶 (RdRp/Hel) 基因的一步定量逆转录 PCR (qRT-PCR) 进行定量。细胞裂解物中的细胞内病毒载量以人看家基因 (β-肌动蛋白) 进行归一化。[3] 蚀斑减少试验: 将 VeroE6 细胞接种在 12 孔板中。第二天，将 50 个蚀斑形成单位 (PFU) 的 SARS-CoV-2 添加到有或无 二碘羟基喹啉 的细胞单层中，孵育 1 小时。去除未结合的病毒，用含有低熔点琼脂糖和化合物的培养基覆盖细胞。72 小时后，固定细胞，用结晶紫染色，并计数蚀斑。根据相对于对照的蚀斑抑制百分比计算 EC50。[3] 药物加入时间试验: 将 VeroE6 细胞接种在 24 孔板中，用 SARS-CoV-2 (MOI = 0.500) 感染。在不同时间点加入 二碘羟基喹啉：预处理 (-2 至 -1 hpi)、病毒吸附/共感染期间 (-1 至 0 hpi) 或感染后 (0 至 +1 hpi)。在感染后 9 小时测量培养上清液中的病毒滴度。[3] 免疫荧光染色: 用 二碘羟基喹啉 (10 μM) 处理感染 SARS-CoV-2 的 VeroE6 细胞 (MOI = 0.100) 24 小时，然后固定。使用能与 SARS-CoV-2-N 蛋白交叉反应的兔抗 SARS-CoV-N 抗血清检测病毒 N 蛋白，随后使用适当的荧光二抗。用 DAPI 对细胞核进行复染。[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，摄入剂量有一定比例（但差异较大）会被吸收。……二碘羟喹的吸收率最低，仅为碘氯羟喹的1/3。这些药物大部分经粪便排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
碘喹啉会引起头痛、恶心、呕吐和视神经损伤等不良反应。[1]
二碘羟基喹啉在VeroE6细胞中处理48小时后的半数细胞毒性浓度（CC50）>100 μM。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碘喹啉是一种单羟基喹啉，即喹啉-8-醇，其中5位和7位的氢原子被碘原子取代。它被认为是治疗无症状或中度阿米巴病的首选药物。它具有抗阿米巴、抗菌、消毒和抗原生动物的功效。它是一种单羟基喹啉和有机碘化合物。
二碘羟基喹啉，也称为碘喹啉或碘喹啉，是一种喹啉衍生物，可用于治疗阿米巴病。其确切的作用机制尚不清楚。目前，碘喹啉尚未被列入任何FDA批准的产品中。 一种广泛用作肠道消毒剂（尤其是抗阿米巴）的卤代8-喹啉醇。它也用于治疗其他感染，并可能引起中枢神经系统和眼部损伤。它在全球范围内有许多类似的商品名。 药物适应症 用于治疗阿米巴病。 作用机制 未知。 ……尚不清楚它们对肠道阿米巴病的疗效是仅仅由于其存在于肠腔内，还是也部分由于其存在于血液循环中。/8-羟基喹啉/ ……8-羟基喹啉具有直接杀灭阿米巴的作用。它们对运动型和包囊型阿米巴均有效，但其清除包囊的疗效可能基于其破坏滋养体的能力。它们仅对肠道内的阿米巴原虫有效，对阿米巴脓肿和肝炎无效。/8-羟基喹啉/ 治疗用途 杀阿米巴药；局部抗感染药 ……可用于局部和全身治疗阴道毛滴虫性阴道炎和人毛滴虫（肠道毛滴虫）引起的感染。它用于局部治疗某些真菌性皮肤感染以及伴有真菌感染的湿疹。 ……曾用于治疗多种皮肤病，大剂量口服也曾用于治疗罕见且可能致命的儿童疾病——肠病性肢端皮炎。 ……对肠道阿米巴病有效，并且……可用于治疗无症状囊肿排出者。……适用于门诊和群体治疗。价格低廉。对奎那克林治疗无效的蓝氏杆菌病、巴兰氏痢疾以及由脆弱双核阿米巴引起的肠道感染有治疗价值。 /8-羟基喹啉类/ 有关二碘羟基喹啉（共8种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 虽然……对排出囊肿的患者有效，但对治疗急性阿米巴痢疾的疗效要差得多。 不建议使用这些药物治疗儿童/中国/或成人的“旅行者腹泻”和慢性非特异性腹泻，因为这些疾病是自限性的，任何可能的治疗益处都不足以抵消严重神经毒性的风险。 /8-羟基喹啉类/ 这些药物禁用于肝损伤或碘不耐受的患者。……由于这些药物含有碘，它们会干扰某些甲状腺功能检查（例如甲状腺功能减退症）。/8-羟基喹啉类/ ……现在看来，在二碘羟基喹啉使用地区常见的病因不明的胃肠道神经系统综合征是由该药物引起的……因此，日本已将此类药物撤出市场。 兽医：市售的普瑞巴林可能会导致白毛出现黄褐色染色。使用本品可能会改变血清蛋白结合碘检测结果。 碘喹啉用于治疗阿米巴结肠炎，剂量为每次口服650毫克，每日三次。它被描述为具有高度选择性。[1] |
| 分子式 |
C9H5NOI2
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|---|---|
| 分子量 |
396.9501
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| 精确质量 |
396.846
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| 元素分析 |
C, 27.23; H, 1.27; I, 63.94; N, 3.53; O, 4.03
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| CAS号 |
83-73-8
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| 相关CAS号 |
53341-25-6 (sodium);83-73-8;
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| PubChem CID |
3728
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown crystalline solid.
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| 密度 |
2.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
401.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>200 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
196.8±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.828
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| LogP |
4.11
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| tPSA |
33.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
191
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
IC1C(O)=C2C(C=CC=N2)=C(I)C=1
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| InChi Key |
UXZFQZANDVDGMM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H5I2NO/c10-6-4-7(11)9(13)8-5(6)2-1-3-12-8/h1-4,13H
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| 化学名 |
5,7-diiodoquinolin-8-ol
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| 别名 |
5,7-Diiodo-8-hydroxyquinoline; 5,7-Diiodo-8-quinolinol;Diiodohydroxyquin, Diiodoquin, Diquinol, Sebaquin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 13~20.83 mg/mL ( 32.74~52.48 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.69 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.30 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.5 mg/mL (6.30 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5192 mL | 12.5960 mL | 25.1921 mL | |
| 5 mM | 0.5038 mL | 2.5192 mL | 5.0384 mL | |
| 10 mM | 0.2519 mL | 1.2596 mL | 2.5192 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
