| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘佛醇 (100 mg 碘/mL) 显着降低 NRK-52E 细胞中的 3-(4,5-二甲基恶二唑-2-基)-2,5-二甲基苯甲酸酯并促进乳酸脱氢酶的释放。唑的变化。在 NRK-52E 细胞中，碘佛醇处理显着提高了 caspase-3 蛋白表达和细胞丰度。异佛醇处理可显着升高 [Ca2+]i 和细胞内 ROS[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与碘邻苯二甲酸盐相比，碘佛醇显着减少培养细胞中以及注射到麻醉体内时的内皮素释放。在对照和 USIC 中，碘佛醇比硫酸盐导致更少的肾血管收缩，并且由于大量的肌肉清除和肾髓质的形态损伤，主要防止了放射性对比肾病的发展。 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
健康志愿者分别接受 50 mL 和 150 mL 碘佛醇后，其血药峰浓度 (Cmax) 分别为 1.45 mg/mL 和 2.36 mg/mL，达峰时间 (tmax) 分别为 2.0 min 和 4.3 min。接受 50 mL 碘佛醇的健康志愿者的 AUC 为 1.74 mg·hr/mL，接受 150 mL 碘佛醇的健康志愿者的 AUC 为 4.43 mg·hr/mL。碘佛醇的药代动力学符合一级消除的开放式二室模型。由于碘佛醇几乎完全以原药形式经肾脏排泄，因此肾功能不全患者的清除率预计会降低。 血管内给药后，碘佛醇主要经肾脏排泄。给药后 24 小时内，超过 95% 的给药剂量被排出体外。服用碘佛醇后，尿液浓度在最初 2 小时内达到峰值。粪便排泄量可忽略不计。 在成人中，碘佛醇的分布容积为 0.26 L/kg 体重，与其细胞外液分布一致。 在接受 50 mL 碘佛醇的健康志愿者中，清除率为 156 mL/min；在接受 150 mL 碘佛醇的健康志愿者中，清除率为 185 mL/min。 代谢/代谢物 碘佛醇不发生显著的代谢、脱碘或生物转化。 生物半衰期 在接受 50 mL 和 150 mL 碘佛醇的健康志愿者（n=12）中，消除半衰期为 1.5 小时。在肾功能不全的患者中，碘佛醇的消除半衰期延长。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘化造影剂很少分泌到母乳中，口服吸收也很差，因此不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业组织制定的指南指出，哺乳期母亲接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘佛醇的经验发表，因此可能更倾向于选择其他造影剂，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 碘佛醇不与血清或血浆蛋白结合。 |
| 参考文献 |
[1]. Yang D, et al. Selective inhibition of the reverse mode of Na(+)/Ca(2+) exchanger attenuates contrast-induced cell injury. Am J Nephrol. 2013;37(3):264-73. doi: 10.1159/000348526. Epub 2013 Mar 13.
[2]. Heyman SN, et al. Effects of ioversol versus iothalamate on endothelin release and radiocontrast nephropathy. Invest Radiol. 1993 Apr;28(4):313-8. [3]. J Ueda, et al. Elimination of ioversol by hemodialysis. Acta Radiol. 1996 Sep;37(5):826-9. [4]. N Motoji , et al. Comparison of the effects of ioversol and other contrast media on the blood-brain barrier. Biol Pharm Bull. 1994 Feb;17(2):257-61 |
| 其他信息 |
碘佛醇是一种氨基苯甲酸。
碘佛醇是一种非离子化合物，其分子结构中含有一个三碘苯环，用作诊断程序中的造影剂，以显示不同类型的器官和组织。碘具有很高的原子密度，使其能够衰减X射线。碘化合物（例如碘佛醇）的血管内给药可增强造影剂流动路径上的血管与正常组织之间的对比度，从而实现内部结构的显影。碘佛醇是一种高度亲水性的造影剂，通常被认为安全；然而，由于误将碘佛醇鞘内注射，曾有严重不良反应的报道，碘佛醇仅适用于动脉内和静脉内给药。碘佛醇于1989年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，目前适用于计算机断层扫描（CT）成像以及外周动脉造影、冠状动脉造影和左心室造影的对比增强。 碘佛醇是一种放射造影剂。碘佛醇的作用机制是作为X射线造影剂。 碘佛醇是一种无菌、无热原的水溶液，拟用作血管内诊断造影剂。碘佛醇有多种浓度，碘含量范围为每毫升240至350毫克。 适应症 碘佛醇（商品名为Optiray 300）的动脉内给药适用于成人脑血管造影和外周血管造影，而静脉给药适用于成人头部和躯干CT成像、静脉造影和静脉排泄性尿路造影。作为产品Optiray 320，碘佛醇的动脉内给药适用于成人脑血管造影、外周血管造影、内脏和肾脏血管造影、主动脉造影、冠状动脉造影和左心室造影，以及儿童心血管造影。该产品的静脉给药适用于成人头部和躯干CT成像、静脉造影和静脉排泄性尿路造影，以及儿童头部和躯干CT成像和静脉排泄性尿路造影。作为产品Optiray 350，碘佛醇的动脉内给药适用于成人外周血管造影、冠状动脉造影和左心室造影，以及儿童心血管造影。本产品适用于成人头部和躯干CT成像、静脉造影、静脉排泄性尿路造影和静脉数字减影血管造影（IV-DSA），以及儿童头部和躯干CT成像和静脉排泄性尿路造影。 作用机制 碘佛醇是一种高溶解度的非离子型离子化造影剂。血管内注射碘佛醇可使造影剂流动路径上的血管显影，从而在发生显著血液稀释之前，实现内部结构的放射影像显影。在影像检查过程中，碘佛醇从血管扩散到血管外间隙。在血脑屏障完整的脑组织中，该造影剂不会扩散到血管外间隙。然而，在血脑屏障受损的患者中，碘佛醇会在受损区域的间质空间中积聚。作为Optiray产品，碘佛醇通过增强放射成像效率来提高计算机断层扫描（CT）成像质量，其密度增强程度与给药剂量中的碘含量直接相关。 药效学 碘佛醇的对比度增强与碘含量相关。注射碘佛醇后，可立即检测到血浆碘浓度峰值。然而，根据成像器官的不同，达到最大对比度所需的时间也会有所不同。达到最大对比度增强的时间范围从血浆碘浓度达到最高值的时间到静脉推注给药后一小时。血浆碘浓度峰值与达到最大对比度增强之间的延迟部分是由于含碘介质在病灶内和血池外的积聚所致。对于血管造影，碘佛醇的最大对比度增强几乎立即出现（15-120秒）。快速静脉注射碘佛醇后，30至60秒内即可在肾实质内显影。肾功能正常的患者，肾盏和肾盂在1至3分钟内即可显影，5至15分钟内达到最佳显影效果。 |
| 分子式 |
C18H24N3O9I3
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|---|---|
| 分子量 |
807.109860000001
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| 精确质量 |
806.864
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| CAS号 |
87771-40-2
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| PubChem CID |
3741
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
864.9±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
180-182ºC
|
| 闪点 |
476.9±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.739
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| LogP |
-4.01
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| tPSA |
199.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
623
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C(I)=C(N(CCO)C(CO)=O)C(I)=C(C(NCC(CO)O)=O)C=1I)NCC(CO)O
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| InChi Key |
AMDBBAQNWSUWGN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24I3N3O9/c19-13-11(17(32)22-3-8(29)5-26)14(20)16(24(1-2-25)10(31)7-28)15(21)12(13)18(33)23-4-9(30)6-27/h8-9,25-30H,1-7H2,(H,22,32)(H,23,33)
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| 化学名 |
1-N,3-N-bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-[(2-hydroxyacetyl)-(2-hydroxyethyl)amino]-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~123.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2390 mL | 6.1949 mL | 12.3899 mL | |
| 5 mM | 0.2478 mL | 1.2390 mL | 2.4780 mL | |
| 10 mM | 0.1239 mL | 0.6195 mL | 1.2390 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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