| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
肿瘤细胞系 IPR-803 MDA-MB-231 强烈抑制金属基质 (MMP) 和细胞外基质 (ECM) 的分层 [1]。 IPR-803 在与损伤有关的浓度下促进细胞凋亡，IC50 约为 30 μM，并破坏 MDA-MB-231 细胞色素 [1]。 IPR-803 以 58 μM 的 IC50 刺激 MDA-MB-231 细胞生长[1]。 IPR-803（1-50 μM；24 小时）（0-200 μM；3 天）煮沸 MDA-MB-231 细胞的时间最短，该化合物的细胞毒性导致的细胞抑制量也最少 [1]。已证明 IPR-803（50 μM；30 分钟）可抑制 MAPK 磷酸化 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
五周内，IPR-803（200 mg/kg；注射；每周 3 次）可以增加体重，但治疗组和未治疗组之间没有统计学上的显着差异 [1]。由于梯度为 4%，且侧壁生物利用度较差，IPR-803 即使在 10 小时后仍高度集中在肿瘤组织中 [1]。 IPR-803 的半衰期 (t1/2) 为 5[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： MDA-MB-231细胞 测试浓度： 0 μM、50 μM、150 μM、200 μM 孵育时间：3天 实验结果：显示在50 μM时观察到90%的侵袭阻断率。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： MDA NSG 小鼠-MB-231 细胞异种移植模型 [1]
剂量： 200 mg/kg 给药途径： 口服（po）；每周三次；持续 5 周 实验结果： 肺转移受损。 动物/疾病模型： NOD/SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠[1] 剂量： 200 mg/kg（药代动力学/PK/PK 研究） 给药途径： 口服 实验结果： t1/2=5 小时。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H23N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
453.489226579666
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| 精确质量 |
453.168
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| CAS号 |
892243-35-5
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| PubChem CID |
3675673
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| LogP |
5.8
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| tPSA |
95.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
769
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=C(NC2=C3C4=C(C5C(C3=O)=CC=CC=5)ON=C4C(N3CCCCCC3)=C2)C=CC=1)O
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| InChi Key |
UAEULQWANHYLGJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H23N3O4/c31-25-18-10-3-4-11-19(18)26-23-22(25)20(28-17-9-7-8-16(14-17)27(32)33)15-21(24(23)29-34-26)30-12-5-1-2-6-13-30/h3-4,7-11,14-15,28H,1-2,5-6,12-13H2,(H,32,33)
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| 化学名 |
3-[[12-(azepan-1-yl)-8-oxo-15-oxa-14-azatetracyclo[7.6.1.02,7.013,16]hexadeca-1(16),2,4,6,9,11,13-heptaen-10-yl]amino]benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~7.69 mg/mL (~16.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2051 mL | 11.0256 mL | 22.0512 mL | |
| 5 mM | 0.4410 mL | 2.2051 mL | 4.4102 mL | |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1026 mL | 2.2051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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