| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The study investigated the effects of Iprodione on various metabolic processes in Sclerotinia sclerotiorum. The results suggest that the primary mode of action may be related to disruption of nuclear division or DNA-related processes, though a direct molecular target was not identified. The compound did not directly inhibit respiration, major biosynthetic pathways, or cause significant membrane disruption [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
异菌脲在3 μM浓度下完全抑制了核盘菌在固体和液体培养基中的菌丝生长。其在固体培养基中的ED50值为0.6 μM，在液体培养基中的ED50值为0.9 μM。在24 μM浓度下，早期对数生长期的液体培养物在4小时内生长被完全抑制，6小时后菌丝干重开始下降，这可能是由于菌丝裂解所致[1]。异菌脲对菌丝呼吸作用没有显著影响。在3 μM浓度下，耗氧量仅抑制了2.5%，在300 μM浓度下抑制了5.8%。在用 24 μM 异菌脲处理 2 小时的早期对数生长期菌丝体中未检测到抑制作用，而 500 μM 叠氮化钠在 2 分钟内导致菌丝体生长减少 73% [1]。
60 μM 异菌脲对 ¹⁴C 标记底物（葡萄糖、乙酸盐、氨基葡萄糖、尿嘧啶、胸腺嘧啶）的摄取影响甚微。葡萄糖的摄取在 2 小时内未受影响；乙酸盐和氨基葡萄糖的摄取在 4 小时内分别减少了 9% 和 23%；胸腺嘧啶的摄取减少了 6-19.5%。尿嘧啶的摄取量增加了10% [1]。 3 μM 异丙啶在10分钟内抑制了葡萄糖中¹⁴C掺入核酸的过程（抑制率为21%），2小时后，3 μM异丙啶的抑制率增加至32%，300 μM异丙啶的抑制率增加至65%。细胞池比例在1小时后增加至对照组的120%，2小时后增加至171%，表明前体物质积累[1]。 使用特异性前体，75 μM 异丙啶抑制了胸腺嘧啶和尿嘧啶中¹⁴C掺入DNA的过程约32%，而尿嘧啶中¹⁴C掺入RNA的过程仅抑制了15%。然而，2.4 μM 异菌脲并未抑制天冬氨酸和甘氨酸（嘌呤和嘧啶核苷酸合成的前体）中的¹⁴C掺入RNA和DNA；事实上，观察到掺入量有所增加（为对照组的191-313%），表明核苷酸生物合成途径并未受到直接抑制[1]。 30 μM 异菌脲使葡萄糖胺中的¹⁴C掺入细胞壁减少了20.5%，但葡萄糖/葡萄糖胺比值保持不变。乙酸盐的脂质合成未受到显著影响[1]。 |
| 细胞实验 |
核盘菌（Sclerotinia sclerotiorum，ATCC 10940）保藏于马铃薯葡萄糖琼脂培养基上。液体摇瓶培养在葡萄糖蛋白胨培养基（50 mL，250 mL锥形瓶）中，于22℃下在旋转摇床上进行。该培养基包含葡萄糖（15 g/L）、磷酸二氢钾（2.5 g/L）、七水硫酸镁（0.5 g/L）、细菌蛋白胨（5 g/L）和微量元素浓缩物[1]。
在固体培养基上进行生长研究时，从生长旺盛的菌落中挑取直径为6 mm的菌块，接种于含有不同浓度异菌脲（溶于丙酮，最终丙酮浓度为0.2%）的PDA平板上。48小时后测量菌落直径。对于液体培养，在添加异菌脲后不同时间点测定菌丝体干重[1]。 对于呼吸作用研究，收集培养36小时的菌丝体，并将其悬浮于GP培养基中（10 mg干重/mL）。使用生物氧监测仪中的克拉克电极测量耗氧量[1]。 对于吸收和掺入研究，通过真空过滤收集培养48小时的菌丝体，洗涤后悬浮于新鲜GP培养基或0.1 M磷酸钾缓冲液（pH 6.5）中，浓度为3 mg干重/mL。同时加入异菌脲和¹⁴C标记的底物。对于吸收实验，在不同时间点取出等分试样，用特氟龙滤膜过滤，洗涤后测量放射性。在整合研究中，收集菌丝体，洗涤后用三氯乙酸 (TCA) 提取进行分级，然后采用 Schmidt-Thannhauser 法差分提取 RNA 和 DNA。DNA 和 RNA 浓度分别采用二苯胺法和间苯二酚法测定 [1]。 细胞壁成分在水解后用薄层色谱法 (TLC) 分析，水解溶剂体系为：正丁醇：冰醋酸：水 (60:30:10) 和正丙醇：乙酸乙酯：水：25% 氨水 (60:10:30:10)。脂质用己烷：乙醚：冰醋酸 (70:30:2) 提取并用 TLC 分级。RNA 水解产物中的核苷酸用 0.1 N HCl 进行 TLC 分离 [1]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
植物根系吸收后，这些物质会迅速代谢为3,5-二氯苯胺。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（大鼠）> 3,300 mg/m3 非人类毒性值 LD50（大鼠，口服）：3500 mg/kg LD50（小鼠，口服）：4000 mg/kg LD50（大鼠，皮肤）：>2500 mg/kg LD50（兔，皮肤）：>2000 mg/kg 有关异丙隆更完整的非人类毒性数据（共6项），请访问HSDB记录页面。 该研究重点关注其对灰葡萄孢菌的杀菌活性。异丙隆在5 μM浓度下可完全抑制菌丝径向生长，并显著改变脂质代谢。较高浓度（10-50 μM）导致脂质标记抑制作用更强（降低55-78%），且在50 μM浓度下，24小时后乙酸盐吸收量也降低了21%，表明极高浓度下可能存在普遍的代谢毒性[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据美国环境保护署 (EPA) 的说法，异菌脲可能具有致癌性。异菌脲是一种咪唑啉-2,4-二酮类化合物，其1位氮原子被N-(异丙基)甲酰胺基团取代，3位氮原子被3,5-二氯苯基取代。它是一种触杀型杀菌剂，可抑制真菌菌丝体的生长和孢子的萌发。它用于防治果蔬作物中的多种真菌病害，也可作为杀线虫剂使用。它兼具杀线虫剂和抗真菌剂的双重功效。异菌脲属于脲类、苯类、咪唑类和二氯苯基二甲酰亚胺类杀菌剂。它是一种乙内酰脲类杀菌剂，用于防治灰霉病、褐腐病、菌核病和其他真菌病害。目前，它被广泛应用于多种作物：水果、蔬菜、观赏树木和灌木以及草坪。它是一种触杀型杀菌剂，能够抑制真菌孢子萌发并阻断真菌菌丝生长。
作用机制 抑制孢子萌发和真菌菌丝生长。 异菌脲 [3-(3,5-二氯苯基)-N-异丙基-2,4-二氧代咪唑烷-1-甲酰亚胺] 是一种对菌核病菌和灰霉病菌特别有效的杀菌剂。它对大多数高等植物无药害，对哺乳动物的毒性也很低。它具有作为多种蔬菜和水果作物重要保护性杀菌剂的潜力[1]。 在本研究进行时，异菌脲及其类似物（腐霉利、乙烯菌核利）的作用机制尚不清楚。先前对其他真菌的研究表明，异菌脲可能对DNA生物合成、脂质生物合成、膜转运功能或细胞壁合成产生影响。本研究对核盘菌（S. sclerotiorum）发现，虽然其生长迅速受到抑制，但呼吸作用、各种底物的吸收以及主要的生物合成途径（核苷酸合成、蛋白质合成、脂质合成）并未受到直接影响。异菌脲在10分钟内迅速抑制了¹⁴C掺入核酸，而并未直接抑制核苷酸生物合成；结合类似物研究中观察到的对核分裂和有丝分裂不稳定的影响，提示异菌脲可能通过干扰核分裂或与细胞核的某种相互作用发挥作用。本研究中提到的初步数据表明，异菌脲选择性地与蛋白质结合，这可能与其对核分裂的影响有关[1]。 |
| 分子式 |
C13H13CL2N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
330.17
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| 精确质量 |
329.033
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| CAS号 |
36734-19-7
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| 相关CAS号 |
Iprodione-d5;1215631-57-4
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| PubChem CID |
37517
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
481.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
130-134 °C(lit.)
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| 闪点 |
244.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.645
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| LogP |
2.22
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| tPSA |
69.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
448
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ONUFESLQCSAYKA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13Cl2N3O3/c1-7(2)16-12(20)17-6-11(19)18(13(17)21)10-4-8(14)3-9(15)5-10/h3-5,7H,6H2,1-2H3,(H,16,20)
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| 化学名 |
3-(3,5-dichlorophenyl)-2,4-dioxo-N-propan-2-ylimidazolidine-1-carboxamide
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| 别名 |
Iprodione Glycophene Glycophen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~302.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0287 mL | 15.1437 mL | 30.2874 mL | |
| 5 mM | 0.6057 mL | 3.0287 mL | 6.0575 mL | |
| 10 mM | 0.3029 mL | 1.5144 mL | 3.0287 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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