IQ-1 中文名称: 双苯唑菌醇(联苯三唑醇)

别名: IQ-1; IQ1; IQ 1

目录号: V3000 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

IQ-1 (IQ1) 是一种细胞渗透性四氢异喹啉亚基小分子化合物，可调节 Wnt/β-连环蛋白信号传导。

IQ-1 CAS号: 331001-62-8
产品类别: Wnt（beta）-catenin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

IQ-1 (IQ1) 是一种细胞渗透性四氢异喹啉亚基小分子化合物，可调节 Wnt/β-连环蛋白信号传导。 IQ-1是通过高通量细胞检测鉴定出来的，具有多种功能，例如减少Wnt刺激的磷酸化、维持小鼠ESC的多能性、防止PP2A/Nkd相互作用等。 IQ-1 与丝氨酸/苏氨酸磷酸酶 PP2A 结合并阻止 PP2A/Nkd 相互作用。 IQ-1 允许 Wnt/β-连环蛋白驱动的小鼠 ESC 长期扩增并防止自发分化。 IQ-1 通过靶向丝氨酸/苏氨酸磷酸酶 PP2A 的 PR72/130 亚基，可防止 β-连环蛋白将共激活剂使用从 CBP 切换为 p300。以牺牲 β-catenin/p300 介导的转录为代价而增加 β-catenin/CBP 介导的转录对于维持小鼠干细胞多能性至关重要。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

在 7 天的时间内，IQ-1（1.10、3.48、11.04 mM）使 ESC 保持未分化状态[1]。独立于 LIF，IQ-1（0.28、1.10、2.76、11.04 mM；21 小时）维持小鼠 ESC 的自我更新[1]。在 P19 细胞中，IQ-1 结合丝氨酸/苏氨酸磷酸酶 PP2A PR72/130 亚基[1]。在 P19 细胞中，IQ-1（10 µM；24 小时）通过与 PR72/130 相互作用来修改 Wnt 信号传导[1]。 IQ-1（10 µM；24 小时）间接降低 p300 Ser-89 磷酸化，从而降低 β-Catenin/p300 相互作用[1]。

体内研究 (In Vivo)

IQ1 减小了肺的大小并显着减少了分支尖端的数量。尽管远端尖端存在分支抑制，但与 E14.5 的对照肺相比，IQ1 导致近端气道伸长。近端气道的延长表明 IQ1 的影响不仅仅是由于生长抑制。 IQ1 还可以通过从 E9.9 开始的 3 天处理来抑制分枝； IQ1 会导致气道扩张并降低间充质细胞的密度。 IQ1 还影响心脏和血管系统的发育。 IQ1 降低肺外植体中远端基因的表达并增加近端基因的表达，这与抑制 β-catenin/p300 相互作用使肺上皮细胞近端化的假设一致

细胞实验

细胞活力测定[1]
细胞类型：胚胎干细胞 (ESC)
测试浓度： 1.10、3.48、11.04 mM
孵育时间： 7 天
实验结果： 在含有 15% FCS 且不添加外源性白血病抑制因子 (LIF) 的培养基中，碱性磷酸酶活性呈剂量依赖性增加。剂量依赖性维持 SSEA-1（未分化 ESC 标记物）表达。

RT-PCR[1]
细胞类型： 胚胎干细胞 (ESC)
测试浓度： 0.28、1.10、2.76、 11.04 mM
孵育时间： 21 小时
实验结果： 培养物中 Nanog 表达显着增加并维持。（Nanog：一种不同的同源蛋白多能性维持因子，可驱动 ESC 自我更新）。证明小鼠 ESC 多能性的维持独立于 LIF/Stat3 途径。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： P19 细胞
测试浓度： 10 µM
孵育时间： 24 小时
实验结果： PR72/130 与 PP2A 和 Nkd 的免疫共沉淀显着降低。与 PP2A 的 PR72/130 亚基结合，并破坏 PP2A/Nkd 复合物。

动物实验

参考文献

[1]. Wnt/beta-catenin/CBP signaling maintains long-term murine embryonic stem cell pluripotency. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Mar 27;104(13):5668-73.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H22N4O2

分子量

362.42

精确质量

362.174

CAS号

331001-62-8

相关CAS号

331001-62-8

PubChem CID

5823908

外观&性状

Yellow to orange solid powder

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

591.2±50.0 °C at 760 mmHg

闪点

311.4±30.1 °C

蒸汽压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.631

LogP

3.45

tPSA

96.9

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

645

定义原子立体中心数目

SMILES

CC(=O)C1=CC=C(C=C1)N/N=C(\C2=NC(CC3=CC=CC=C32)(C)C)/C(=O)N

InChi Key

ALJIEVIJBAJISI-NCELDCMTSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H22N4O2/c1-13(26)14-8-10-16(11-9-14)24-25-19(20(22)27)18-17-7-5-4-6-15(17)12-21(2,3)23-18/h4-11,24H,12H2,1-3H3,(H2,22,27)/b25-19+

化学名

(2E)-2-[(4-acetylphenyl)hydrazinylidene]-2-(3,3-dimethyl-4H-isoquinolin-1-yl)acetamide

别名

IQ-1; IQ1; IQ 1

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:72 mg/mL (198.66 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:7 mg/mL (19.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7592 mL	13.7961 mL	27.5923 mL
	5 mM	0.5518 mL	2.7592 mL	5.5185 mL
	10 mM	0.2759 mL	1.3796 mL	2.7592 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

IQ-1 maintains undifferentiated state of ESCs.Proc Natl Acad Sci U S A.2007 Mar 27;104(13):5668-73.
IQ-1 modulates Wnt signaling via interaction with PR72/130.Proc Natl Acad Sci U S A.2007 Mar 27;104(13):5668-73.
IQ-1 Maintenance of ESCs is Wnt/β-catenin/CBP-dependent.
Pluripotency of long-term-cultured ESCs.Proc Natl Acad Sci U S A.2007 Mar 27;104(13):5668-73.
Gene expression analyses of IQ1 treated lung explants.Transl Respir Med.2014 Sep 11;2:8.
Inhibition of the β-catenin/p300 interaction disrupts branching morphogenesis in mouse lung.Transl Respir Med.2014 Sep 11;2:8.
Histological analyses of IQ1 treated lungs.Transl Respir Med.2014 Sep 11;2:8.