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IRAK inhibitor 2

别名: 4-[6-[[(呋喃-2-基)甲基]氨基]咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]苯酚
目录号: V28739 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
IRAK抑制剂2是白细胞介素1受体相关激酶4 (IRAK4)的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。
IRAK inhibitor 2 CAS号: 928333-30-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
IRAK抑制剂2是一种白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。更多详情，请查阅专利WO 2008030579 A2。
IRAK抑制剂2是一种高效且选择性的小分子抑制剂，可抑制白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4)。IRAK4是Toll样受体 (TLR) 和白细胞介素-1受体 (IL-1R) 信号通路中的关键介质。其分子式为C17H14N4O2，分子量为306.32 g/mol，是一种主要用于临床前研究的化合物，用于探索先天免疫、炎症信号传导和自身免疫性疾病的机制。在专利WO 2008030579 A2中，该化合物被标识为化合物23。
生物活性&实验参考方法
靶点
IRAK inhibitor 2 targets interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4), a serine/threonine kinase that plays a critical role in the initiation of innate immune responses. By inhibiting IRAK4, it blocks the downstream activation of NF-κB and MAPK signaling pathways, thereby reducing the production of pro-inflammatory cytokines. Its IC50 against IRAK4 is less than 20 μM.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，IRAK抑制剂2（化合物23）在无细胞激酶活性测定中对IRAK4的IC50值小于20 μM。该化合物能有效抑制IRAK4的酶活性，证实其作为该关键炎症激酶的靶向抑制剂。该化合物可用于研究IRAK4抑制对不同细胞类型中下游信号通路和细胞因子产生的影响。
体内研究 (In Vivo)
在体内，IRAK抑制剂2已被用于临床前研究模型，以研究先天免疫、炎症信号传导和自身免疫性疾病的机制。虽然该化合物的具体独立体内疗效数据尚未广泛发表，但其作用机制表明其具有减轻免疫介导疾病动物模型炎症的潜力。
酶活实验
体外 IRAK4 激酶测定包括将酶与肽底物和 ATP 在不同浓度的 IRAK 抑制剂 2 存在下进行孵育。使用发光或荧光检测系统测量磷酸化底物的量，并根据剂量反应曲线计算 IC50。
细胞实验
体外细胞检测IRAK抑制剂2的方法是利用TLR激动剂或IL-1β刺激免疫细胞以诱导炎症反应。用该化合物处理细胞后，通过ELISA检测促炎细胞因子（如TNF-α和IL-6）的产生。
动物实验
针对IRAK抑制剂2的体内动物实验通常会采用炎症或自身免疫性疾病模型，例如胶原诱导性关节炎或LPS诱导的内毒素血症。该化合物将通过口服或腹腔注射给药，并评估细胞因子水平、组织病理学和疾病评分等终点指标。
药代性质 (ADME/PK)
IRAK抑制剂2的分子量为306.32 g/mol，在DMSO中的溶解度≥50 mg/mL。用于体内研究时，可将其配制成10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45%生理盐水的澄清溶液。粉末制剂在-20°C下可稳定保存3年，在4°C下可稳定保存2年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外实验表明，IRAK抑制剂2在浓度高达10 μM时对细胞活力无显著影响，但在高毫摩尔浓度下会降低细胞活力。作为一种研究化合物，它不适用于人体，且尚未有全面的体内毒性研究报告。使用化学试剂时应遵循标准安全操作规程。
参考文献

[1]. WO2008030579A2.
其他信息
IRAK抑制剂2是一种尚未获得临床批准的研究化合物。它是研究IRAK4生物学及其在炎症和免疫疾病中作用的重要工具。它被用于药物研发项目中，以探索IRAK4抑制剂在治疗自身免疫性疾病和炎症性疾病方面的治疗潜力。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H14N4O2
分子量
306.31866
精确质量
306.112
CAS号
928333-30-6
PubChem CID
135900142
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
2.067
tPSA
75.33
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
389
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
OPKXXSDVMPBIOF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H14N4O2/c22-13-5-3-12(4-6-13)15-11-19-17-8-7-16(20-21(15)17)18-10-14-2-1-9-23-14/h1-9,11,22H,10H2,(H,18,20)
化学名
4-[6-(furan-2-ylmethylamino)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]phenol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~163.23 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2646 mL 16.3228 mL 32.6456 mL
5 mM 0.6529 mL 3.2646 mL 6.5291 mL
10 mM 0.3265 mL 1.6323 mL 3.2646 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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