IRAK4-IN-28

别名: IRAK4IN28; IRAK4-IN-28; IRAK4 inhibitor 28

目录号: V22654 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZ1495 是一种弱碱，是一种有效的口服白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 生物活性抑制剂。

IRAK4-IN-28 CAS号: 2196204-23-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AZ1495 是一种弱碱，是一种有效的口服白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 生物活性抑制剂。 AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，IC50 分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。 AZ1495 抑制 IRAK4，Kd 为 0.0007 μM。 AZ1495 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究/学习。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	AZ1495（化合物 28）（10 μM，1 h）对 IRAK4 具有激酶选择性，IC50 值为 0.005 μM（酶测定）和 0.052 μM（细胞测定）[1]。 AZ1495（10 μM，1 h）对IRAK4表现出激酶抑制作用，IC50值为0.005 μM，Kd值为0.0007 μM[1]。 AZ1495（0.001-100 μM，72 h）以剂量依赖性方式抑制 ABC-DLBCL 细胞系的 NF-κB 活化和增殖 [1]。 AZ1495（0-3.3 μM，14 小时）与 OCI-LY10 细胞中的 BTK 抑制剂联用，可在较低剂量下完全抑制 NF-κB 激活并促进细胞死亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)	AZ1495（化合物 28）（口服，每日，12.5 mg/kg）联合依鲁替尼在 ABC-DLBCL 动物模型（OCI-LY10 细胞）中诱导肿瘤消退 [1]。 AZ1495（IV，2 mg/kg 和 PO，5 mg/kg）的特点是在大鼠中具有高清除率 (Cl) (75 mL/min/kg) 和基于肝细胞数据的中等预测 (Clint 15 μl /min/106 个细胞) ），预期清除率 42 mL/min/kg），生物利用度差，与显着的首过影响一致 [1]。犬中 AZ1495（静脉注射，1 mg/kg）的主动肾分泌量较低[1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： OCI-LY10 和 SUDHL2 细胞测试浓度： 0.001-100 μM 孵育时间：72小时实验结果：以剂量依赖性方式抑制OCI-LY10细胞的生长，而GCB细胞系SUDHL2则没有IRAK4抑制剂是敏感的并且不会增加细胞杀伤。随着化合物28和BTK依鲁替尼浓度的增加，OCI-LY10细胞的细胞死亡增加。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： OCI-LY10 细胞测试浓度： 0-3.3 μM 孵育时间：14小时实验结果：在OCI-LY10细胞中以剂量依赖性方式抑制IκBα磷酸化。结果表明，与 10 nM ibrutinib 组合可通过裂解 OCI-LY10 细胞中的 caspase 3 来诱导细胞凋亡。
动物实验	动物/疾病模型： CB.17 SCID（严重联合免疫缺陷）小鼠[1] 剂量： 12.5 mg/kg 给药途径：每日一次，口服（po，即灌胃），12.5 mg/kg 实验结果：单药治疗抗肿瘤活性有限，但伊布替尼联合用药可引起肿瘤消退，且耐受性良好。动物/疾病模型：大鼠[1] 剂量： 2 mg/kg，5 mg/kg 给药途径：静脉注射 (iv)，2 mg/kg 和口服 (po，灌胃)，5 mg/kg 实验结果：物种剂量 (mg/kg) 清除率 (mL/min/kg) 稳态分布容积 (L/kg) 口服半衰期 (h) 静脉半衰期 (h) Fab 片段 (%) F 片段 (%) 大鼠 2.5 75 2.1 2.0 0.8 100 28 犬 1 29 3.0 - 3.3 - - 动物/疾病模型：犬 [1 ] 剂量： 1 mg/kg 给药途径：静脉注射，1 mg/kg 实验结果：类型剂量 (mg/kg) 清除率 (mL/min/kg) 稳态血流速度 (L/kg) 口服半衰期 (h) 静脉注射半衰期 (h) Fab (%) F (%) 大鼠 2.5 75 2.1 2.0 0.8 100 28 犬 1 29 3.0 - 3.3 - -
参考文献	[1]. Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4) for the Treatment of Mutant MYD88L265P Diffuse Large B-Cell Lymphoma. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10071-10091.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H31N5O2
分子量	385.50314450264
精确质量	385.247
CAS号	2196204-23-4
PubChem CID	131839619
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.4
tPSA	75.3
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	489
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1CCN(CC1)C1CCC(CC1)NC1=C2C(=NC=N1)NC=C2C1CCOCC1
InChi Key	DJVYXMINSBMUHH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H31N5O2/c1-3-17(26-7-11-28-12-8-26)4-2-16(1)25-21-19-18(15-5-9-27-10-6-15)13-22-20(19)23-14-24-21/h13-17H,1-12H2,(H2,22,23,24,25)
化学名	N-(4-morpholin-4-ylcyclohexyl)-5-(oxan-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
别名	IRAK4IN28; IRAK4-IN-28; IRAK4 inhibitor 28
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~10 mg/mL (~25.94 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~10 mg/mL (~25.94 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5940 mL	12.9702 mL	25.9403 mL
	5 mM	0.5188 mL	2.5940 mL	5.1881 mL
	10 mM	0.2594 mL	1.2970 mL	2.5940 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。