Iridin   中文名称: 野鹫尾苷

PKM2 (Pyruvate kinase isozyme type M2) - binding affinity of Iridin to the active pocket of PKM2 was -6.9 kcal/mol (molecular docking) [3].
PI3K/AKT signaling pathway - Iridin reduces expression of p-AKT and p-PI3K [1][2].
JAK/STAT signaling pathway - Iridin downregulates p-JAK1, p-STAT1, p-STAT3 [1][3].
NF-κB pathway - Iridin downregulates p-p65 [1][3].

在AGS胃癌细胞中，Iridin处理（0、50、100和200 μM，处理48小时）可降低细胞生长，以浓度依赖的方式抑制细胞增殖，并通过减弱Cdc25C、CDK1和Cyclin B1蛋白的表达促进G2/M期细胞周期阻滞[2]。
在AGS细胞中，Iridin处理（0、50、100和200 μM，处理48小时）可诱导细胞凋亡，这通过切割型Caspase-3和切割型PARP蛋白表达的增加得到证实，并通过APC/Annexin V和碘化丙啶染色显示的凋亡细胞比例增加得到确认[2]。
Iridin可增加包括Fas、FasL和切割型Caspase-8在内的外源性凋亡通路蛋白的表达。在AGS细胞中，Iridin并未表现出Bax和Bcl-xL等内在凋亡通路蛋白的变化[2]。
Iridin通过下调AGS细胞中p-PI3K和p-AKT蛋白的表达来抑制PI3K/AKT信号通路[2]。
在RAW264.7巨噬细胞中，浓度为12.5、25和50 μM的Iridin处理显著抑制了TNF-α、IL-1β、MCP-1和ROS的产生，并抑制了LPS处理的RAW264.7细胞的葡萄糖摄取和乳酸水平[3]。
在LPS处理的巨噬细胞中，Iridin（12.5-50 μM）增加了OCR水平（氧化磷酸化指标），但降低了ECAR水平（糖酵解指标）。 [3].
鸢尾素（12.5-50 μM）降低了LPS处理的RAW264.7细胞培养基中的NO水平（LPS诱导NO释放的IC50为24.8 μM）[3].
鸢尾素降低了LPS处理的小鼠巨噬细胞中M1标志物iNOS和TNF-α的mRNA表达，但提高了IL-10和Arg-1的表达[3].
鸢尾素下调了LPS暴露的RAW264.7细胞中PKM2及其下游蛋白（p-JAK1、p-STAT1、p-STAT3、p-p65、iNOS和COX2）的表达[3].
在TRAIL耐药的胃癌细胞中，TRAIL与鸢尾素（本文中称为鸢尾苷元）联合使用可降低胃癌细胞的活性。注：该研究指的是鸢尾素（irigenin），而非鸢尾苷（iridin）。鸢尾素激活了caspase-8/9/3和PARP，过度表达了FADD、DR5和BAX，并抑制了cFLIB、Bcl-2和Survivin的表达[1]。在RAW264.7细胞中，用鸢尾苷（12.5、25、50 μM）预处理2小时，再用LPS处理16小时，与对照组相比，TNF-α、IL-1β、MCP-1和NO水平呈剂量依赖性显著降低[1]。

在ICR小鼠（体重24±2 g）中，经鼻内给予20 mg/kg LPS诱导急性肺损伤，随后连续5天每日口服一次Iridin（20、40和80 mg/kg）（药物每日一次给药，持续3天），结果表明Iridin可抑制LPS诱导的急性肺损伤以及炎症细胞因子的产生[3]。
在LPS刺激的小鼠中，Iridin治疗（20-80 mg/kg）可降低血清中iNOS和TNF-α的水平，但升高血清IL-10的水平，减少支气管肺泡灌洗液（BALF）中的总细胞数和中性粒细胞数，以剂量依赖的方式降低肺功能指数和病理评分，并降低巨噬细胞中iNOS和TNF-α的mRNA表达，同时增加IL-10和Arg-1的mRNA表达。 [3].
Iridin（20-80 mg/kg）下调了LPS处理小鼠肺组织中PKM2、p-JAK1、p-STAT1、p-STAT3、p-p65、iNOS和COX2的蛋白表达[3]。

使用 Autodock Tools（版本 1.5.6）对 Iridin 与 PKM2 靶蛋白进行分子对接分析。PKM2 的活性位点确定为：中心 x = 6.527，中心 y = 1.534，中心 z = 10.683；大小 x = 20，大小 y = 20，大小 z = 20。参数详尽度设置为 20，其他参数采用默认值。选择得分最高的构象进行分析。鸢尾素（Iridin）与PKM2活性口袋的结合亲和力为-6.9 kcal/mol，鸢尾素与PKM2的TYP 390和ASP 354位点形成氢键相互作用，并在PHE 26位点发生π-π相互作用[3]。
对于表面等离子共振分析，将三种不同浓度的鸢尾素样品和阴性对照（生理盐水）分别加入到生物素标记的脱盐PKM2溶液（50 μM）中。鸢尾素与PKM2的相互作用在室温下按照ForteBio公司提供的方案进行。亲和力曲线随着鸢尾素浓度的增加而陡然上升，直至达到拐点，表明鸢尾素直接与PKM2蛋白结合[3]。

采用 MTT 法评估细胞活力。将 AGS 细胞 (5×10⁴) 和 HaCaT 细胞 (1×10⁴) 接种于 48 孔板中，并用不同浓度的Iridin (0、12.5、25、50、100 和 200 μM) 处理，于 37°C 培养 48 小时。孵育后，向每孔加入 50 μL 溶于 1× PBS 的 0.5% (w/v) MTT 溶液，于 37°C 孵育约 3 小时。将孵育后生成的甲臜沉淀溶解于 300 μL DMSO 中，并使用酶标仪在 540 nm 波长处测定转化染料的吸光度。细胞活力以增殖百分比表示，并与未用Iridin处理的组进行比较[2]。
为进行细胞周期分布分析，将AGS细胞在37°C下用浓度为50、100和200 μM的Iridin处理或不处理48小时。用冰冷的PBS洗涤细胞，用胰蛋白酶消化，收集细胞，并通过离心（3000 rpm，4分钟）沉淀。沉淀物用冰冷的PBS洗涤两次，并在-20°C下用70%冰冷乙醇固定1小时。将细胞悬液离心，用PBS洗涤，并重悬于400 μL含有50 μg/mL碘化丙啶和0.1 mg/mL RNase A的PBS中，然后在室温下避光孵育15分钟。每个样本分选约 10,000 个细胞进行流式细胞术分析[2]。
为检测细胞凋亡，将 AGS 细胞以 1×10⁵ 个/皿的密度接种于 60 mm 培养皿中，并用特定浓度的Iridin（0、50、100 和 200 μM）孵育 48 小时。用胰蛋白酶消化 3 分钟收集细胞，用 PBS 洗涤，并重悬于结合缓冲液中。在加入结合缓冲液之前，将细胞在室温下用 APC/Annexin V 和碘化丙啶避光染色 15 分钟。每个样本分选约 10,000 个细胞进行流式细胞术分析 [2]。
对于蛋白质印迹实验，将 AGS 细胞以 3×10⁵ 个/孔的密度接种于 60 mm 培养皿中，并用指定浓度的Iridin（0、50、100 和 200 μM）处理 48 小时。收集细胞，并在冰上用含有蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂混合物的 RIPA 裂解缓冲液裂解 30 分钟。使用 BCA 法进行蛋白质定量。将蛋白质（8-15% SDS-PAGE）分离后，采用半干转印法转移至 PVDF 膜上。将膜置于含牛血清白蛋白的 TBS-T 缓冲液（pH 7.4）中，4°C 封闭过夜，并加入 1:1000 稀释的相应一抗。将膜用TBS-T洗涤5次，每次10分钟，然后在室温下与HRP标记的二抗（1:1000至1:5000稀释）孵育3小时。使用ECL检测系统显色，并使用ImageJ软件[2]进行蛋白质定量分析。
对于RAW264.7细胞活力检测，将细胞以1×10⁴/孔的密度接种于96孔板中，并与不同浓度的Iridin（0、6.25、12.5、25、50、100、150和200 μM）孵育24小时。将 CCK-8 用完全培养基稀释（1:10 比例）后加入孔中（100 μL/孔），于 37°C 孵育 2 小时，并在 450 nm 处测定吸光度 [3]。
对于葡萄糖摄取实验，将 RAW264.7 细胞以 1×10⁵/孔的密度接种于 24 孔板中，预先用Iridin处理 2 小时，然后用 LPS 处理 16 小时。在无糖培养基中培养 1 小时后，于 37°C 避光条件下用 2-NBDG 荧光染料（终浓度 20 μM）处理细胞 10 分钟。使用荧光酶标仪检测荧光值（激发波长：465 nm；发射波长：540 nm）。细胞耗氧率 (OCR) 和细胞外酸化率 (ECAR) 使用 Seahorse Bioscience 分析仪进行测定 [3]。
为检测乳酸和细胞因子，将 RAW264.7 细胞以 1×10⁵ 个/孔的密度接种于 24 孔板中，预先用Iridin（或激活剂、激动剂）处理 2 小时，然后用 LPS 处理 16 小时。收集细胞培养基，用 ELISA 法测定乳酸、TNF-α、IL-1β 和 MCP-1 的水平，同时用 Griess 法检测 NO 水平 [3]。
为检测吞噬活性，将 RAW264.7 巨噬细胞以 1×10⁵ 个/孔的密度接种于 96 孔板中，并培养过夜（12 小时）。细胞预先用Iridin（或激活剂、激动剂）处理2小时，然后用LPS刺激16小时。LPS刺激后，移除上清液，向每个孔中加入100 μL 0.075%中性红溶液，并继续孵育4小时。用PBS洗涤三次后，加入100 μL裂解缓冲液（0.01%冰醋酸：乙醇=1:1 v/v）。4℃孵育2小时后，在540 nm处测量吸光度[3]。
为了检测细胞内ROS和NO，将1×10⁵个RAW264.7细胞接种到24孔板中，并培养过夜（12小时）。细胞经Iridin（或激活剂、激动剂）预处理2小时后，再暴露于LPS 16小时，然后用DCFH2-DA（10 μM）处理30分钟，并通过流式细胞术检测细胞内ROS的产生。对于NO的检测，细胞在进行流式细胞术分析前，先用DAF-FM（5 μM）孵育1小时[3]。

雄性ICR小鼠（体重24±2 g）饲养于浙江省动物中心。小鼠分为六组：（1）对照组；（2）模型组（鼻内给予20 mg/kg LPS）；（3）地塞米松治疗组（LPS刺激后给予10 mg/kg地塞米松治疗）；（4-6）伊立定治疗组（LPS刺激后分别灌胃给予20、40和80 mg/kg伊立定，每日一次，连续5天）。药物给药连续3天，每日一次。LPS刺激7天后，所有小鼠均采用二氧化碳窒息法处死，并采集血液和肺组织。采用全自动血细胞分析仪[3]计数支气管肺泡灌洗液中的总细胞数和中性粒细胞数。

在HaCaT人角质形成细胞中，浓度高达200 μM的Iridin处理对细胞活力没有影响[2]。在RAW264.7细胞中，当Iridin浓度低于100 μM时，Iridin不影响细胞增殖。对照组和LPS+Iridin处理组的细胞活力无显著差异（P > 0.05）[3]。

[1]. The Effects of Iridin and Irigenin on Cancer: Comparison with Well-Known Isoflavones in Breast, Prostate, and Gastric Cancers. Int J Mol Sci. 2025;26(6):2390. Published 2025 Mar 7.

[2]. Iridin Induces G2/M Phase Cell Cycle Arrest and Extrinsic Apoptotic Cell Death through PI3K/AKT Signaling Pathway in AGS Gastric Cancer Cells. Molecules. 2021;26(9):2802. Published 2021 May 10.

[3]. Iridin Prevented Against Lipopolysaccharide-Induced Inflammatory Responses of Macrophages via Inactivation of PKM2-Mediated Glycolytic Pathways. J Inflamm Res. 2021;14:341-354. Published 2021 Feb 5.

[4]. Isoflavones of two Iris species.  Phytochemistry 23(11):2703-2704.

鸢尾素是一种糖基异黄酮，由鸢尾苷元7位通过糖苷键与β-D-吡喃葡萄糖残基取代而形成。它是一种植物代谢产物。鸢尾素是一种羟基异黄酮，属于单糖衍生物家族，是4'-甲氧基异黄酮和7-羟基异黄酮7-O-β-D-葡萄糖苷家族的成员。它在功能上与鸢尾苷元相关。鸢尾素已在鸢尾（Iris tectorum）、鸢尾（Iris milesii）和其他具有相关数据的生物体中被报道。另见：变色鸢尾（Iris versicolor）的根（部分）。

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鸢尾苷是一种糖苷类黄酮单体，其苷元为鸢尾素[1][2]。鸢尾苷的化学结构是由鸢尾素的7-葡萄糖苷组成[2]。鸢尾苷属于异黄酮（糖苷形式），存在于鸢尾科植物中，例如射干（Belamcanda chinensis）、库马翁鸢尾（Iris kumaonesis）和佛罗伦萨鸢尾（Iris florentina）[1]。据报道，鸢尾苷可通过调节PI3K/AKT信号通路，诱导AGS细胞发生Fas介导的细胞凋亡，从而启动外源性凋亡途径[1]。鸢尾苷可与PKM2的活性位点结合，抑制PKM2的表达，进而下调JAK/STAT信号通路[1]。在AGS胃癌细胞中，鸢尾苷可通过PI3K/AKT信号通路诱导G2/M期细胞周期阻滞和外源性细胞凋亡[2]。在AGS细胞中，鸢尾素的半数抑制浓度（IC50）为161.3 μM [2]。鸢尾素是一种天然异黄酮，具有抗癌、抗氧化和抗炎作用[3]。鸢尾素通过抑制PKM2介导的通路（包括JAK/STAT和NF-κB通路）来减轻LPS诱导的炎症，因此可能成为预防炎症性疾病的潜在候选药物[3]。

C24H26O13

522.4554

522.137

491-74-7

5281777

White to off-white solid

1.6±0.1 g/cm3

833.5±65.0 °C at 760 mmHg

208℃

284.1±27.8 °C

0.0±3.2 mmHg at 25°C

1.660

-0.08

197.74

6

13

7

37

823

5

O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C([H])=C2C(C(C(C3=C([H])C(=C(C(=C3[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])=C([H])O2)=O)=C(C=1OC([H])([H])[H])O[H]

LNQCUTNLHUQZLR-OZJWLQQPSA-N

InChI=1S/C24H26O13/c1-32-13-5-9(4-11(26)22(13)33-2)10-8-35-12-6-14(23(34-3)19(29)16(12)17(10)27)36-24-21(31)20(30)18(28)15(7-25)37-24/h4-6,8,15,18,20-21,24-26,28-31H,7H2,1-3H3/t15-,18-,20+,21-,24-/m1/s1

5-hydroxy-3-(3-hydroxy-4,5-dimethoxyphenyl)-6-methoxy-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~191.40 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。