Irofulven 中文名称: 伊罗夫文; 伊洛福芬

别名: MGI 114; HMAF; Irofulven (-)-伊洛福芬

目录号: V22664 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(-)-Irofulven (MGI 114) 是一种 Illudin S 类似物和 DNA 烷化剂。

Irofulven CAS号: 158440-71-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

(-)-Irofulven (MGI 114) 是一种 Illudin S 类似物和 DNA 烷化剂。 (-)-Irofulven 抑制 DNA 复制，引起肿瘤细胞凋亡，具有有效的抗肿瘤活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	(-)-Irofulven（2.8 μM；1 小时）触发 p53 依赖性细胞周期停滞 [1]。 (-)-Irofulven（0.8 μM、0.9 μM 和 2.8 μM；1 小时）诱导 CHK2 激活与细胞中的 p53 状态相对应 [1]。 (-)-Irofulven 抑制 DNA 复制并产生染色体异常（断裂和放射状）[1]。
体内研究 (In Vivo)	(-)-Irofulven（7 mg/kg；腹腔注射；第 1-5 天和 8-12 天）显着提高携带肿瘤细胞的小鼠的中位存活率 [2]。
细胞实验	细胞周期分析 [1] 细胞类型： A2780、CAOV3 和 HCT116 细胞测试浓度： 2.8 μM 孵育时间：1小时实验结果：p53野生型细胞主要停滞在G1/S期，而p53突变型或p53缺失细胞则停滞在G1/S期。 S 和 G2/M 阶段。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A2780、CAOV3 和 HCT116 细胞测试浓度： 0.8 μM、0.9 μM 和2.8 μM 孵育时间： 1 小时实验结果：诱导细胞内 CHK2 激酶的 Thr 68 磷酸化。
动物实验	动物/疾病模型：雄性和雌性无胸腺 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠（nu/nu 基因型，6 周龄或以上），注射人多形性胶质母细胞瘤 [2]。剂量： 7 mg/kg 给药途径：腹腔注射；第 1-5 天和第 8-12 天实验结果：对所有肿瘤细胞系均有效。
参考文献	[1]. Irofulven induces replication-dependent CHK2 activation related to p53 status. Biochem Pharmacol. 2007 Feb 15;73(4):469-80. [2]. Activity of irofulven (6-hydroxymethylacylfulvene) in the treatment of glioblastoma multiforme-derived xenografts in athymic mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2001 Nov;48(5):413-6.
其他信息	伊罗芬（Irofulven）属于环己烯酮类化合物。十多年前，加州大学圣地亚哥分校的科学家利用有毒的南瓜灯蘑菇的毒素合成了一种新型抗癌化合物。该化合物在对抗一种最致命的癌症方面展现出潜力后，获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的“快速通道”资格。MGI-114（伊罗芬）目前由位于明尼阿波利斯的新兴肿瘤制药公司MGI PHARMA, Inc.开发。自2001年初以来，该药物的III期临床试验已在美国和欧洲的多个试验点进行。伊罗芬是伊鲁丁S（illudin S）的半合成倍半萜衍生物，伊鲁丁S是一种从真菌Omphalotus illudens中分离得到的天然毒素。伊罗芬能够烷基化DNA和蛋白质大分子，形成加合物，并将细胞阻滞在细胞周期的S期。该药物需要通过烯醛/酮氧化还原酶进行NADPH依赖性代谢才能发挥活性。与其它烷化剂相比，Irofulven在体外对上皮来源的肿瘤细胞活性更高，且更能抵抗p53缺失和MDR1的失活作用。(NCI04) 药物适应症已研究用于治疗脑癌、乳腺癌、子宫内膜癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌、儿科疾病、前列腺癌和肉瘤。作用机制 MGI-114（Irofulven）作为一种抗肿瘤药物，其独特的作用机制在于它能够被肿瘤细胞快速吸收。进入细胞后，该化合物与DNA和蛋白质靶点结合。这种结合会干扰肿瘤细胞的DNA复制和细胞分裂，最终导致肿瘤特异性凋亡，即“细胞自杀”。在此过程中，当肿瘤细胞感觉到自身功能受损时，它们往往会自动关闭自身。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H18O3
分子量	246.30162
精确质量	246.125
元素分析	C, 73.15; H, 7.37; O, 19.49
CAS号	158440-71-2
PubChem CID	148189
外观&性状	Yellow to orange solid powder
密度	1.28g/cm3
沸点	501ºC at 760 mmHg
闪点	270.9ºC
蒸汽压	3.9E-12mmHg at 25°C
折射率	1.617
LogP	-0.2
tPSA	57.5
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	558
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC1=C(C2=C(C3(CC3)[C@@](C(=O)C2=C1)(C)O)C)CO
InChi Key	NICJCIQSJJKZAH-AWEZNQCLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H18O3/c1-8-6-10-12(11(8)7-16)9(2)15(4-5-15)14(3,18)13(10)17/h6,16,18H,4-5,7H2,1-3H3/t14-/m0/s1
化学名	(5'R)-5'-hydroxy-1'-(hydroxymethyl)-2',5',7'-trimethylspiro[cyclopropane-1,6'-indene]-4'-one
别名	MGI 114; HMAF; Irofulven
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~203.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~203.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0601 mL	20.3004 mL	40.6009 mL
	5 mM	0.8120 mL	4.0601 mL	8.1202 mL
	10 mM	0.4060 mL	2.0300 mL	4.0601 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。