| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Iron sucrose is the transferrin receptor on erythroid precursor cells and other iron-requiring cells. Following intravenous administration, the iron-sucrose complex dissociates, and iron binds to transferrin, which delivers iron to cells via transferrin receptor-mediated endocytosis. Inside cells, iron is incorporated into hemoglobin and other iron-containing proteins. The compound targets the bone marrow, where erythropoiesis occurs, as well as other tissues requiring iron.
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| 体外研究 (In Vitro) |
静脉注射蔗糖铁后，血红蛋白、平均红细胞体积、血清铁、铁蛋白和铁饱和度均显著升高，而总铁结合力则相应下降[1]。体外存活实验表明，40-80%处于指数增长期的结肠癌细胞系（HCT116和HT29）在暴露于10 mM抗坏血酸2小时后发生克隆失活。与单独使用药理剂量抗坏血酸相比，用250 µM蔗糖铁处理或未处理的结肠癌细胞在冲洗后用10 mM抗坏血酸处理后，体内活性铁含量更高。这导致克隆细胞死亡显著增加[2]。蔗糖铁通过激活NF-κB信号通路和NADPH氧化酶（NOx）来抑制人主动脉内皮细胞的活性。在 1 至 3 小时内，HAEC 细胞内 ROS 浓度达到 160 μg/mL 时，由于 ROS 生成量随时间显著增加，细胞内 ROS 水平显著升高，并在 4 小时后有所下降 [3]。
体外研究旨在探究蔗糖铁对铁代谢和红细胞生成的影响。研究人员在红系分化细胞培养模型中测试了该化合物，以评估其支持血红蛋白合成和红细胞生成的能力。使用放射性或荧光铁示踪剂测量铁的吸收和掺入血红蛋白的情况。这些体外研究证实了该化合物的生物利用度及其作为红细胞生成铁源的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在部分肾切除动物中，蔗糖铁显著增强了组织超氧化物生成、组织细胞黏附分子表达和内皮细胞黏附。在单侧肾切除的ApoE-/-小鼠中，蔗糖铁加剧了主动脉粥样硬化[3]。
在体内，蔗糖铁通过静脉注射用于治疗缺铁性贫血。它尤其适用于慢性肾脏病患者，包括接受血液透析或腹膜透析的患者。给药后，该复合物解离，铁被输送到骨髓并整合到血红蛋白中。该化合物能有效补充缺铁患者的铁储备并提高血红蛋白水平。 |
| 细胞实验 |
体外铁蔗糖细胞测定采用红系祖细胞或其他铁反应性细胞系。细胞用浓度为0.1-100 µg/ml的铁蔗糖处理24-72小时。铁的摄取量通过放射性59Fe或荧光铁探针进行测定。血红蛋白合成通过测定血红蛋白含量进行评估。转铁蛋白受体的表达通过流式细胞术或Western blot进行评估。细胞活力采用标准方法进行评估。实验包括溶剂对照和阳性对照（例如，柠檬酸铁）。
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| 动物实验 |
在缺铁性贫血动物模型中开展了蔗糖铁的体内动物研究。该化合物通过静脉注射给药，剂量范围为1-50 mg Fe/kg。通过测量血红蛋白、血细胞比容和血清铁水平来评估疗效。使用放射性示踪剂测量铁掺入血红蛋白的情况。评估组织铁分布。每组包含6-10只动物，并设有适当的对照组（例如，缺铁未治疗的动物）。药代动力学研究评估铁的清除率和分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
蔗糖铁的药代动力学特性包括静脉注射后迅速解离，铁与转铁蛋白结合，进而分布至靶细胞。该化合物在血液循环中的半衰期约为6小时。铁从血浆中清除的半衰期约为5-6小时，大部分被整合到血红蛋白中或储存在肝脏和其他组织中。少量铁经肾脏排泄。患者的铁状态和肾功能会影响其药代动力学。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蔗糖铁的毒理学数据显示，其作为治疗药物时通常耐受性良好。常见不良反应包括短暂性低血压、恶心、呕吐和头痛。罕见但严重的不良反应包括超敏反应和过敏性休克。铁过载或已知对蔗糖铁过敏的患者禁用。临床应用已提供了全面的安全性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种葡萄糖醛酸铁结合物，用于治疗缺铁性贫血，包括口服铁剂无效或不切实际的慢性肾病患者。
蔗糖铁是一种获批用于治疗慢性肾病患者缺铁性贫血的药物。它是由多核氢氧化铁(III)与蔗糖形成的复合物，通过静脉注射给药。给药后，该复合物解离，铁与转铁蛋白结合，并将铁输送至红系前体细胞进行血红蛋白合成。该化合物有品牌药（例如，Venofer）和仿制药两种形式。它属于铁剂类药物。 |
| 分子式 |
C18H24FE2O24
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|---|---|
| 分子量 |
736.06
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| 精确质量 |
735.935
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| CAS号 |
8047-67-4
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| PubChem CID |
11377634
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 沸点 |
766.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
MORE THAN 51ºC
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| 闪点 |
431.2ºC
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| tPSA |
483.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
24
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
191
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
[C@H]([C@@H]([C@@H](C(=O)[O-])O)O)([C@H](C(=O)[O-])O)O.[C@H]([C@@H]([C@@H](C(=O)[O-])O)O)([C@H](C(=O)[O-])O)O.[C@H]([C@@H]([C@@H](C(=O)[O-])O)O)([C@H](C(=O)[O-])O)O.[Fe+3].[Fe+3]
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| InChi Key |
ADQSUDSYBZBMFT-GFPJEPEZSA-H
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| InChi Code |
InChI=1S/3C6H10O8.2Fe/c3*7-1(3(9)5(11)12)2(8)4(10)6(13)14;;/h3*1-4,7-10H,(H,11,12)(H,13,14);;/q;;;2*+3/p-6/t3*1-,2-,3-,4+;;/m000../s1
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| 化学名 |
iron(3+);(2S,3S,4S,5R)-2,3,4,5-tetrahydroxyhexanedioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~7.14 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.1mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3586 mL | 6.7929 mL | 13.5858 mL | |
| 5 mM | 0.2717 mL | 1.3586 mL | 2.7172 mL | |
| 10 mM | 0.1359 mL | 0.6793 mL | 1.3586 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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