| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于 Huh-7、Hep-G2、SNU-449 和 SNU-387,异堇啶(0-400 ug/ml;48 小时)显着降低 ICD 和 DOX 的 IC50;相应的 CI 值为 0.605、0.644、0.804 和 0.707[1]。在人 HCC 细胞系中,异紫堇啶(0-400 ug/ml;48 小时)可阻断 DOX 引起的间充质标记物的过度表达和上皮标记物的下调[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
虽然异堇啶(每两天腹腔注射 0.4 mg/kg,持续两周)可减缓肿瘤的生长,但异堇啶和阿霉素 (DOX) 的联合治疗可大大减缓肿瘤的生长[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: Huh-7、Hep-G2、SNU-387、SNU-449 细胞 测试浓度: 0- 400 ug/ml 孵育持续时间:24 小时 实验结果:与单独使用 ICD 或 DOX 相比,对 HCC 细胞具有更高的细胞毒性。 蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型: Huh-7、Hep-G2、SNU-387、SNU-449 细胞 测试浓度: 孵育持续时间: 24 小时 实验结果: Claudin-1 和 E-cadherin 的蛋白水平下调。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性裸鼠[1]
剂量:0.4 mg/ml 给药途径:每2天腹腔注射一次,持续2周 实验结果:异可立定和阿霉素联合治疗显示出根除肝细胞癌的良好潜力。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性总结
异可立定通过增加细胞周期蛋白B1和磷酸化CDK1(p-CDK1)的表达水平诱导G2/M期阻滞,这是由于Cdc25C的表达降低和活化受到抑制所致。ICD处理后,Chk1和Chk2的磷酸化水平升高。此外,ICD诱导的G2/M期阻滞可被Chk1 siRNA阻断,但不能被Chk2 siRNA阻断。另外,异可立定处理导致CD133+ PLC/PRF/5细胞比例下降。值得注意的是,异可立定处理显著降低了SMMC-7721和Huh7细胞的致瘤性。(A15211) |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异可里定是一种阿朴啡生物碱。
据报道,异可里定存在于蕨叶(Pteridophyllum racemosum)、林氏千里光(Stephania lincangensis)以及其他有相关数据的生物体中。 (S)-异可里定存在于番荔枝(cherimoya)中。(S)-异可里定是从博尔杜斯(Peumus boldus)中提取的一种生物碱。(S)-异可里定属于阿朴啡类生物碱。阿朴啡类生物碱是一类含有二苯并[de,g]喹啉环系的喹啉生物碱。 另见:博尔杜斯叶(部分)。 |
| 分子式 |
CHEMICALFORMULAC20H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
341.4
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| 精确质量 |
341.162
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| CAS号 |
475-67-2
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| PubChem CID |
10143
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
506.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
216-220ºC(lit.)
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| 闪点 |
259.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.604
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| LogP |
3.09
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| tPSA |
51.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
475
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C(C3=C2[C@@H]1CC4=C3C(=C(C=C4)OC)O)OC)OC
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| InChi Key |
QELDJEKNFOQJOY-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23NO4/c1-21-8-7-12-10-15(24-3)20(25-4)18-16(12)13(21)9-11-5-6-14(23-2)19(22)17(11)18/h5-6,10,13,22H,7-9H2,1-4H3/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(6aS)-1,2,10-trimethoxy-6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinolin-11-ol
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| 别名 |
d-Isocorydine; Luteanin; Isocorydine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~58.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9291 mL | 14.6456 mL | 29.2912 mL | |
| 5 mM | 0.5858 mL | 2.9291 mL | 5.8582 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4646 mL | 2.9291 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。