| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Isocorynoxeine exerts suppressive effects by targeting the 5-HT2A receptor in the brain [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Isocorynoxeine 抑制 5-HT2A 受体介导的 5-HT 电流。在大脑中，与 5-HT2C 受体相比，isocorynoxeine 更喜欢与 5-HT2A 受体相互作用。与 5-HT2A 受体 - 卵母细胞介导的反应相比，isocorynoxeine 对 5-HT2C 受体介导的反应具有较小的抑制作用（IC50 值 > 100 μM）。在表达 5-HT2A 受体的非洲爪蟾卵母细胞中，isocorynoxeine 以剂量依赖性和竞争性方式降低 5-HT 诱发电流；然而，在表达 5-HT2C 受体的卵母细胞中，抑制作用不太明显[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在钩藤属物种中研究了异他丁、亮氨酸和钩藤碱（同向异性素相关生物碱）对 5-MeO-DMT 诱导的利血平小鼠头部抽搐行为的影响。这种行为不受棒索索因 [H=0.242，P=0.886] 或钩藤碱 [H=1.369，P=0.504] 的影响，但在 30 mg/kg (ip) 剂量下 [H=7.582，P<0.01][1] ，isocorynoxeine 显着减少了这种行为。
- 在行为学研究中，异钩藤碱（Isocorynoxeine）（特定剂量给药）可抑制实验动物体内5-HT2A受体介导的行为。它能减少由5-HT2A受体激动剂诱导的头部抽搐反应，并减弱与5-HT2A受体激活相关的过度运动行为 [1] - 在电生理研究中，异钩藤碱（Isocorynoxeine）可改变富含5-HT2A受体的脑区（如前额叶皮层）神经元的电活动。它能降低这些神经元的自发性兴奋性突触后电位（sEPSP）频率，提示其对5-HT2A受体依赖性突触传递的抑制作用 [1] |
| 酶活实验 |
- 从实验动物（如大鼠）体内分离脑膜制剂，将其与5-HT2A受体特异性放射性配体及不同浓度的异钩藤碱（Isocorynoxeine）共同孵育。孵育后通过过滤去除未结合的配体，使用闪烁计数器检测结合配体的放射性强度，以此判断异钩藤碱（Isocorynoxeine）与放射性配体竞争结合5-HT2A受体的能力 [1]
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| 动物实验 |
雄性大鼠（或小鼠，取决于实验）被随机分为对照组、异科里诺辛治疗组（剂量分别为 1、5、10 mg/kg）和阳性对照组（使用已知的 5-HT2A 受体拮抗剂处理）。异科里诺辛溶解于合适的溶剂（例如，含少量 DMSO 的生理盐水）中，并在行为学或电生理学测试前 30 分钟进行腹腔注射[1]。行为学测试：通过皮下注射 5-HT2A 受体激动剂诱发头部抽搐反应，并在 1 小时内计数头部抽搐次数。通过记录动物在开放式场地中 30 分钟内的总运动距离来评估运动过度 [1]
- 电生理测试：对动物进行麻醉，并将玻璃微电极插入前额叶皮层以记录单个神经元的电活动。在给予异科诺辛前后 10 分钟内记录自发性兴奋性突触后电位 (sEPSP) 的频率和振幅，以评估突触传递的变化 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异科宁（Isocorynoxeine）已在钩藤（Uncaria sinensis）、圆叶帽柱木（Mitragyna rotundifolia）和其他有相关数据的生物体中被报道。
另见：猫爪草（部分）。 - 异科宁通过与受体竞争性结合来抑制大脑中的5-HT2A受体功能，这可能有助于解释其对与5-HT2A受体活性异常相关的神经精神疾病（例如精神分裂症、焦虑症）的潜在影响。研究证实，其对5-HT2A受体功能的抑制作用具有特异性，因为在测试剂量下，它对其他血清素受体亚型（例如5-HT1A、5-HT3）没有显著影响[1] |
| 分子式 |
C22H26N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
382.4528
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| 精确质量 |
382.189
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| CAS号 |
51014-29-0
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| PubChem CID |
3037448
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
562.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
294.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
3.07
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| tPSA |
71.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
690
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CO/C=C(\[C@H]1C[C@H]2[C@]3(CCN2C[C@@H]1C=C)C4=CC=CC=C4NC3=O)/C(=O)OC
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| InChi Key |
MUVGVMUWMAGNSY-VKCGGMIFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H26N2O4/c1-4-14-12-24-10-9-22(17-7-5-6-8-18(17)23-21(22)26)19(24)11-15(14)16(13-27-2)20(25)28-3/h4-8,13-15,19H,1,9-12H2,2-3H3,(H,23,26)/b16-13+/t14-,15-,19-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (E)-2-[(3S,6'R,7'S,8'aS)-6'-ethenyl-2-oxospiro[1H-indole-3,1'-3,5,6,7,8,8a-hexahydro-2H-indolizine]-7'-yl]-3-methoxyprop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~65.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6147 mL | 13.0736 mL | 26.1472 mL | |
| 5 mM | 0.5229 mL | 2.6147 mL | 5.2294 mL | |
| 10 mM | 0.2615 mL | 1.3074 mL | 2.6147 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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