Isofraxidin

别名: Phytodolor; Isofraxidin 异嗪皮啶;异秦皮啶; 异秦皮定; 7-羟基-6,8-二甲氧基苯并吡喃-2-酮; 异榛皮定;异嗪皮啶(标准品);异秦皮啶,异秦皮定、异榛皮定;异嗪皮啶(异秦皮啶,异秦皮定、异榛皮定);异秦皮素; 异秦皮素标准品;草珊瑚浸膏;草珊瑚提取物;科研实验异嗪皮啶; 临床实验异嗪皮啶; 医药研究异嗪皮啶; 异秦皮啶(AS);异秦皮啶标准品;异嗪皮啶 Isofraxidin 标准品;异嗪皮啶
目录号: V22700 纯度: ≥98%
Isofraxidin 是刺五加中的香豆素成分,可抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞的侵袭。
Isofraxidin CAS号: 486-21-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
异弗拉西丁(Isofraxidin)是从刺五加(Acanthopanax senticosus)中提取的一种香豆素成分,它能抑制MMP-7的表达和人肝癌细胞的侵袭。异弗拉西丁作用于肝癌/肿瘤细胞,抑制ERK1/2的磷酸化。异弗拉西丁能减弱iNOS和COX-2的表达,并抑制TLR4/髓系分化蛋白2(MD-2)复合物的形成。
异弗拉西丁是从刺五加和其他植物中分离得到的一种香豆素成分。它的分子式为C11H10O5,分子量为222.19。异弗拉西丁具有抗菌、抗氧化、镇痛和抗炎活性。它通过抑制ERK1/2的磷酸化来抑制MMP-7的表达和人肝癌细胞的侵袭。它还能减弱iNOS和COX-2的表达,并抑制TLR4/髓系分化蛋白2 (MD-2)复合物的形成。它在治疗骨关节炎方面具有潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
Isofraxidin targets multiple signaling pathways. It inhibits ERK1/2 phosphorylation, which is involved in cell proliferation and invasion. It attenuates iNOS and COX-2 expression, reducing inflammation. It also inhibits TLR4/MD-2 complex formation, which is involved in innate immune responses. These multiple targets contribute to its anti-inflammatory, anticancer, and immunomodulatory activities.
体外研究 (In Vitro)
异曲西汀在体外可使细胞系和细胞底物中的ERK1/2磷酸化,从而在非毒性剂量下降低MMP-7的产生[1]。异曲西汀通过竞争性抑制TLR4/MD-2复合物的形成来激活TLR4/NF-κB信号通路。异曲西汀可用于治疗骨关节炎(OA)[2]。
异曲西汀通过抑制ERK1/2磷酸化,在非毒性剂量下抑制MMP-7的表达和人肝癌细胞的侵袭。它还能抑制iNOS和COX-2的表达。其抗炎和抗癌活性已在多种体外模型中得到证实。此外,它还具有抗菌、抗氧化、镇痛和抗炎活性。
体内研究 (In Vivo)
异弗拉西丁在骨关节炎的治疗中具有潜力。这表明该化合物在骨关节炎动物模型中具有体内疗效,可能减轻炎症并保护关节组织。其抗炎和抗氧化活性可能是其治疗该疾病的潜在作用机制。
酶活实验
异弗拉西丁没有标准的酶/受体结合试验。其活性评估是通过基于细胞的试验,检测其对各种信号通路的影响。例如,其抑制ERK1/2磷酸化的能力是通过使用磷酸化特异性抗体的Western blot法测定的。其对MMP-7、iNOS和COX-2表达的影响则通过qPCR或Western blot法测定。
细胞实验
异弗拉西丁的体外细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞或炎症细胞,并测量其对信号通路和基因表达的影响。其抑制细胞侵袭的能力可通过Transwell侵袭实验进行评估。其抗炎作用可通过测量炎症介质的产生来评估。
动物实验
异弗拉西丁的体内动物实验包括将该化合物施用于癌症、炎症或骨关节炎的动物模型。实验将评估其在减少肿瘤生长、炎症或关节损伤方面的疗效。然而,尽管异弗拉西丁在骨关节炎方面的潜在疗效表明可能已经开展过相关研究,但现有文献并未提供具体的体内实验数据。
药代性质 (ADME/PK)
异黄酮的分子量为222.19,分子式为C11H10O5。它是一种可溶于有机溶剂的小分子香豆素化合物。所提供的资料中未提及该化合物的药代动力学性质,例如口服生物利用度和半衰期。该化合物通常用作分析参考标准品。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
所提供的资料来源中并未详细列出异弗拉西丁的毒理学数据。该化合物已被证明在无毒浓度下可抑制细胞侵袭,表明其具有良好的安全性。然而,作为一种研究用化合物,它不适用于人体。操作时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Isofraxidin, a coumarin component from Acanthopanax senticosus, inhibits matrix metalloproteinase-7 expression and cell invasion of human hepatoma cells.Biol Pharm Bull. 2010;33(10):1716-22.

[2]. Isofraxidin targets the TLR4/MD-2 axis to prevent osteoarthritis development.Food Funct. 2018 Nov 14;9(11):5641-5652.

其他信息
异弗拉西丁是一种羟基香豆素。据报道,它存在于叶下珠、细叶蒿以及其他具有相关数据的生物体中。
异弗拉西丁是刺五加中的一种香豆素成分,具有抗菌、抗氧化、镇痛和抗炎活性。它通过抑制ERK1/2磷酸化来抑制MMP-7的表达和肝细胞癌细胞的侵袭。它还能减弱iNOS和COX-2的表达,并抑制TLR4/MD-2复合物的形成。它在治疗骨关节炎方面具有潜在应用价值。异弗拉西丁可从多家化学品供应商处获得,用于科研用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H10O5
分子量
222.19
精确质量
222.052
CAS号
486-21-5
PubChem CID
5318565
外观&性状
Yellow to brown solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
452.1±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
>300 °C(lit.)
闪点
183.2±22.2 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.588
LogP
1.31
tPSA
68.9
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
301
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HOEVRHHMDJKUMZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H10O5/c1-14-7-5-6-3-4-8(12)16-10(6)11(15-2)9(7)13/h3-5,13H,1-2H3
化学名
7-hydroxy-6,8-dimethoxychromen-2-one
别名
Phytodolor; Isofraxidin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~1125.16 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5007 mL 22.5033 mL 45.0065 mL
5 mM 0.9001 mL 4.5007 mL 9.0013 mL
10 mM 0.4501 mL 2.2503 mL 4.5007 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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