| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
20S proteasome; Pre-mRNA splicing; Natural biflavonoid; antioxidative; anti-inflammatory; anti-viral; anti-tumor
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| 体外研究 (In Vitro) |
Isoginkgetin (0-20 μM, 24 h) 以剂量依赖性方式抑制细胞侵袭[1]。
Isoginkgetin (10 μM, 0-24 h) 激活自噬,引起溶酶体肿胀、重新定位和酸化,并导致泛素化蛋白货物积累到核周聚集体中[2]。 Isoginkgetin(10 μM,0–6 小时)会诱导 ER 应激,降低未折叠蛋白反应,并导致 ERAD 底物积累[2]。 Isoginkgetin 干扰 NF-κB 信号传导,并直接抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶、胰蛋白酶和 caspase 样活性[2]。 在 MM 细胞系中,isoginkgetin(30 μM,0-24 h)诱导细胞凋亡[2 ]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Isoginkgetin在“开阔场地”试验、EPM试验和尾悬试验中均能减弱lps诱导的抑郁样行为。事后检验表明,Isoginkgetin在总行程(p < 0.01)和饲养次数(p < 0.05)方面显著逆转了lps诱导的低活动,而在进入中央区域的次数减少方面没有显著改善。LPS与Isoginkgetin的相互作用在进入张开臂的数量上有显著差异(F1, 33 = 5.836, p < 0.05)。事后检验显示,Isoginkgetin显著逆转lps诱导的大鼠进入张开臂的次数减少(p < 0.05)和张开臂停留时间减少(p < 0.01)。同时,单用Isoginkgetin 治疗与对照组无显著性差异。事后测试进一步显示,LPS显著增加了静止时间(p < 0.001),而Isoginkgetin治疗逆转了这一变化(p < 0.001)。事后检验显示,Isoginkgetin显著逆转lps升高的IL-1β水平。与此同时,LPS组IL-10水平有轻微但显著升高,Isoginkgetin酮未使IL-10水平降低[3]
Isoginkgetin(4 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 14 天)显示出抗炎作用[3]。 |
| 酶活实验 |
Akt激酶测定[1]
用血凝素标记的Akt质粒转染细胞,并在含有20mmol/L Tris-HCl(pH 7.5)、12mmol/Lβ-甘油磷酸、150mmol/L NaCl、5mmol/L EGTA、10mmol/L NaF、1%Triton X-100、0.5%脱氧胆酸盐、3mmol/L DTT、1mmol/L原钒酸钠、1mmol/L苯甲基磺酰氟和1.5%抑肽酶的缓冲溶液中裂解。离心细胞提取物,用血凝素抗体和蛋白A-琼脂糖免疫沉淀200μg上清液。用含有20mmol/L Tris-HCl(pH 7.5)、150mmol/L NaCl、5mmol/L EGTA、2mmol/L DTT和1mmol/L苯甲基磺酰氟的溶液洗涤珠粒三次。在由1μg组蛋白H2B(Akt的体外底物)、2μg PKI、5μmol/L ATP和5μCi[γ-32P]ATP组成的反应混合物中,在缓冲液[20 mmol/L HEPES(pH 7.2)、10 mmol/L MgCl2、10 mmol/LMnCl2、1 mmol/L DTT和0.2 mmol/L EGTA]中,在30°C下,在20分钟内测定Akt活性。通过加入SDS样品缓冲液终止蛋白激酶测定,并对样品进行SDS-PAGE。通过放射自显影法观察磷酸化蛋白。 MMP-9活性测定[1] 使用荧光基质金属蛋白酶-9底物[N-(2,4-二硝基苯基)-Pro-Leu-Gly-Leu-Trp-Ala-D-Arg-amide;Sigma]测量基质金属蛋白酶9活性。简言之,将条件培养基与底物混合,并在37°C下孵育。根据制造商的说明,使用荧光计测量荧光。 |
| 细胞实验 |
细胞死亡分析[1]
用培养基、PBS、Annexin V–FITC缓冲液[10 mmol/L HEPES NaOH(pH 7.4)、140 mmol/L NaCl、2.5 mmol/L CaCl2]洗涤细胞一次,然后在室温下用5μg/mL Annexin V-FITC孵育15分钟。用膜联蛋白V缓冲液洗涤一次后,将样品重悬于同一缓冲液中。在分析前,立即加入5μg/mL碘化丙啶(Biosource International)以区分凋亡细胞和坏死细胞,并使用流式细胞仪分析细胞。 |
| 动物实验 |
成年雄性昆明小鼠(8-10周龄,30-50 g)[3]
4 mg/kg 腹腔注射(ip)4 mg/kg,连续14天,之后给予LPS(0.83 mg/kg)。 方法:成年昆明小鼠在给予生理盐水或LPS(0.83 mg/kg)前14天,每日腹腔注射载体或异银杏黄酮(4 mg/kg)。检测抑郁样行为、神经递质水平和神经炎症标志物。随后在BV2细胞中评估异银杏黄酮对LPS诱导的小胶质细胞活化的影响。最后,将异银杏黄酮处理的BV2细胞的条件培养基(CM)与SH-SY5Y细胞共培养24小时。评估细胞活力和凋亡情况。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异银杏黄酮是一种双黄酮类化合物,由一个5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮分子的8位与另一个5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮分子的3'位发生氧化二聚反应生成。它存在于银杏叶中,是基质金属蛋白酶9 (MMP-9) 的强效抑制剂。异银杏黄酮具有多种功能,包括作为EC 3.4.24.35(明胶酶B)抑制剂、抗肿瘤药物和植物代谢产物。它是一种双黄酮类化合物,也是一种芳香醚。其功能与5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮相关。
据报道,异银杏黄酮存在于罗汉松、巨杉以及其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C32H22O10
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|---|---|
| 分子量 |
566.51
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| 精确质量 |
566.121
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| 元素分析 |
C, 67.84; H, 3.91; O, 28.24
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| CAS号 |
548-19-6
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| 相关CAS号 |
548-19-6
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| PubChem CID |
5318569
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
843.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
355ºC
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| 闪点 |
280.2±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.714
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| 来源 |
Ginkgo biloba
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| LogP |
5.24
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| tPSA |
159.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])OC([H])([H])[H])=C([H])C(C2C(=C([H])C(=C(C1=2)C1=C(C([H])=C([H])C(C2=C([H])C(C3=C(C([H])=C(C([H])=C3O2)O[H])O[H])=O)=C1[H])OC([H])([H])[H])O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
HUOOMAOYXQFIDQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H22O10/c1-39-18-6-3-15(4-7-18)26-14-24(38)31-22(36)12-21(35)29(32(31)42-26)19-9-16(5-8-25(19)40-2)27-13-23(37)30-20(34)10-17(33)11-28(30)41-27/h3-14,33-36H,1-2H3
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| 化学名 |
8-[5-(5,7-dihydroxy-4-oxochromen-2-yl)-2-methoxyphenyl]-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
IGG; iso-ginkgetin; 4',4'''-Dimethylamentoflavone; 8-[5-(5,7-dihydroxy-4-oxochromen-2-yl)-2-methoxyphenyl]-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one; CHEBI:79087; 8-(5-(5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methoxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one; 8-[5-(5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methoxyphenyl]-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one;
Isoginkgetin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~176.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.67 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (2.95 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7652 mL | 8.8260 mL | 17.6519 mL | |
| 5 mM | 0.3530 mL | 1.7652 mL | 3.5304 mL | |
| 10 mM | 0.1765 mL | 0.8826 mL | 1.7652 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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