| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isoguvacine hydrochloride targets the GABAA receptor, acting as a specific agonist. It binds to the receptor with high affinity (Ki = 55 nM) and activates multiple subunit combinations. By activating the GABAA receptor, it mimics the effects of the inhibitory neurotransmitter GABA, leading to an increase in chloride conductance and neuronal hyperpolarization.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
同位素疫苗与小鼠前脑突触膜制剂结合。这种特殊的结合可被 GABA、蝇蕈醇和比库啉替代，但不能被苦味素或二氨基丁酸替代。动力学数据显示存在两种结合亲和力。据报道，小脑、皮层和海马中结合量最高[1]。异体疫苗与大鼠前脑制剂结合，其药理学特性与突触后 GABA 识别位点相似：通过类似于高亲和力 GABA 摄取系统的摄取系统转运至突触体制剂；近期积累的异体口。疫苗以 Ca2+ 依赖的方式释放，并通过与外部 GABA 的异相交换释放[2]。50 μM 剂量的异体口疫苗抑制了 6 个器官型海马切片培养物中 2 个的癫痫样发作。异戊酸疫苗以剂量依赖的方式减少低镁诱发的癫痫样发作[3]。
体外实验表明，盐酸异戊酸是一种强效且特异性的GABAA受体激动剂。它与大鼠皮层突触膜的结合常数Ki为55 nM。它能激活GABAA受体的α1β2γ2S、α2β2γ2S、α3β2γ2S、α5β2γ2S和ρ1亚基组合。它以剂量依赖的方式抑制器官型海马脑片中低镁诱发的癫痫样事件。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，盐酸异戊酸胍被用于研究GABA能神经传递。它能够抑制海马切片中类似癫痫发作的事件，提示其具有潜在的抗惊厥活性。然而，由于缺乏受体亚型选择性以及潜在的副作用，它尚未被临床用作治疗药物。
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| 酶活实验 |
异戊酸异戊酯盐酸盐的体外非细胞酶/受体结合试验通常包括放射性配体结合研究。将大鼠脑膜或表达GABAA受体的细胞膜与该化合物和放射性标记的拮抗剂（例如[³H]蝇蕈醇）孵育。通过竞争性置换法测定该化合物的亲和力（Ki）。
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| 细胞实验 |
异戊酸异戊酯的体外细胞检测采用电生理技术，例如膜片钳技术，来测量重组细胞系或神经元中GABAA受体的激活情况。通过测量不同浓度下氯离子电流的响应，可以确定该化合物的效价（EC₅₀）和功效。该检测也可用于钙成像或其他功能性检测。
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| 动物实验 |
异戊酸异戊酯盐酸盐的体内动物研究可能包括将该化合物施用于癫痫或焦虑症动物模型，以评估其抗惊厥或抗焦虑作用。研究将监测其对动物行为和神经元活动的影响。然而，作为研究工具，异戊酸异戊酯盐酸盐更常用于离体脑片制备。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异戊酸异戊酯盐酸盐的分子量为163.60 g/mol，分子式为C₆H₁₀ClNO₂。它是一种盐酸盐，易溶于水。由于其分子小且极性强，预计吸收良好，但脑渗透性可能有限。目前尚未广泛发表详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果并未详细介绍异戊戊酸盐酸盐的毒性特征。作为一种GABAA受体激动剂，高剂量可能导致中枢神经系统抑制、呼吸抑制及其他不良反应。该化合物为研究用化合物，不适用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸异戊酸异戊酯是一种特异性GABAA受体激动剂。它具有高亲和力（Ki = 55 nM），并能激活多种GABAA受体亚型。它被用于研究GABA能信号传导，并在体外实验中显示出抗惊厥活性。该药物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C6H10CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
163.6021
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| 精确质量 |
163.04
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| CAS号 |
68547-97-7
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| 相关CAS号 |
64603-90-3 (Parent)
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| PubChem CID |
155107
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
1.121
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SUWREQRNTXCCBL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H9NO2.ClH/c8-6(9)5-1-3-7-4-2-5;/h1,7H,2-4H2,(H,8,9);1H
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| 化学名 |
1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-carboxylic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~611.25 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~152.81 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (611.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1125 mL | 30.5623 mL | 61.1247 mL | |
| 5 mM | 1.2225 mL | 6.1125 mL | 12.2249 mL | |
| 10 mM | 0.6112 mL | 3.0562 mL | 6.1125 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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