| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isorhynchophylline targets multiple pathways. It inhibits monoamine oxidase, contributing to its antidepressant-like effects. It suppresses rat blood vessel contraction and counteracts angiotensin II's hypertensive effect. Its neuroprotective effects are likely mediated through its anti-inflammatory and antioxidant activities. It enhances cognitive function and protects against neuronal damage.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,异钩藤碱具有神经保护、抗癌和降血压活性。它能抑制血管收缩,并具有抗炎作用。此外,它还能抑制单胺氧化酶。这些活性已通过多种基于细胞和组织的检测方法进行测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中,异钩藤碱(10-40 mg/kg)对小鼠表现出抗抑郁样作用。它能降低血压,并能保护神经元免受缺血性损伤。此外,它还能增强认知功能,保护神经元免受损伤,在阿尔茨海默病和帕金森病的研究中显示出潜在应用价值。
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| 酶活实验 |
异钩藤碱的体外非细胞酶活性测定通常包括测量其对单胺氧化酶 (MAO) 活性的抑制作用。将该化合物与酶和底物一起孵育,然后测量氧化产物的生成量。其对血管紧张素转换酶 (ACE) 的影响也可以在无细胞系统中进行评估。
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| 细胞实验 |
异钩藤碱的体外细胞检测利用神经元细胞系来研究其对各种损伤(例如氧化应激或兴奋性毒性)的神经保护作用。通过研究其对癌细胞系的影响,可以评估其抗癌活性。其抗炎活性则通过测量免疫细胞中的细胞因子生成来研究。
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| 动物实验 |
异钩藤碱的体内动物研究采用抑郁症模型(例如强迫游泳试验)、高血压模型(例如自发性高血压大鼠)和神经退行性疾病模型(例如阿尔茨海默病或帕金森病模型)。研究人员给动物施用该化合物,并评估其行为、生理和生化指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异钩藤碱的分子量为384.46 g/mol,分子式为C₂₂H₂₈N₂O₄,是一种吲哚生物碱,可溶于二甲基亚砜(DMSO)。作为一种小分子亲脂性化合物,预计其具有良好的口服生物利用度,并能穿过血脑屏障。临床前研究已提供了详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果并未详尽描述异钩藤碱的毒性特征。作为一种源自钩藤(Uncaria rhynchophylla)的天然产物,异钩藤碱具有悠久的应用历史,因此通常被认为具有良好的安全性。然而,在进行治疗开发之前,仍需开展全面的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异钩藤碱是一种吲哚嗪类化合物及其代谢产物。据报道,它存在于钩藤(Uncaria sinensis)、大叶钩藤(Uncaria macrophylla)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:猫薄荷(Nepeta cataria)(部分)。
异钩藤碱是钩藤(Uncaria rhynchophylla)中的一种吲哚生物碱,具有神经保护、抗癌和降血压作用。它具有类似抗抑郁药的作用,并能增强认知功能。它也被称为(+)-异钩藤碱。它尚未获准用于临床,仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C22H28N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
384.4687
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| 精确质量 |
384.204
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| CAS号 |
6859-01-4
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| PubChem CID |
3037048
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
447.6±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
114ºC
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| 闪点 |
224.5±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.677
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
78.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
663
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC[C@H]1CN2CC[C@@]3([C@@H]2C[C@@H]1/C(=C\OC)/C(=O)OC)C4=CC=CC=C4NC3=O
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| InChi Key |
DAXYUDFNWXHGBE-VKCGGMIFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28N2O4/c1-4-14-12-24-10-9-22(17-7-5-6-8-18(17)23-21(22)26)19(24)11-15(14)16(13-27-2)20(25)28-3/h5-8,13-15,19H,4,9-12H2,1-3H3,(H,23,26)/b16-13+/t14-,15-,19-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (E)-2-[(3S,6'R,7'S,8'aS)-6'-ethyl-2-oxospiro[1H-indole-3,1'-3,5,6,7,8,8a-hexahydro-2H-indolizine]-7'-yl]-3-methoxyprop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~260.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6010 mL | 13.0049 mL | 26.0098 mL | |
| 5 mM | 0.5202 mL | 2.6010 mL | 5.2020 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3005 mL | 2.6010 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。