| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isosakuranin functions through multiple mechanisms. It has been shown to reduce blood sugar levels in diabetic mice by binding to heat-shock protein 70 (HSP70), which is involved in insulin secretion. The compound exhibits anti-inflammatory activity against LPS-stimulated macrophages by decreasing PGE2 production. Isosakuranin is the direct rutinoside precursor to isosakuranetin, a potent natural TRPM3 antagonist (IC50: 50 nM), and is functionally selective over TRPM1/8 and TRPV1 at 10 μM. It blocks hydrogen peroxide-induced increases in reactive oxygen species (ROS), intracellular calcium concentration, caspase-3 activity, and JNK phosphorylation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，异樱草素对LPS刺激的小鼠RAW264.7细胞具有抗炎活性，其对PGE2生成的抑制IC50值大于50 μM。它能通过阻断过氧化氢诱导的活性氧（ROS）增加、细胞内钙离子升高、caspase-3激活和JNK磷酸化来保护PC12细胞免受氧化应激损伤，同时在0.8 μM浓度下还能防止过氧化氢酶活性降低。作为异樱草素的前体，它能拮抗TRPM3（IC50：50 nM），其对TRPM3的抑制效力是柚皮苷的10倍（50 nM vs. 500 nM）。该化合物在多种细胞实验中均表现出抗菌和细胞保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
异樱宁已在体内展现出抗糖尿病活性，它通过与胰岛素分泌相关蛋白HSP70结合，降低糖尿病小鼠的血糖水平。该化合物已被研究用于代谢、心血管和神经系统研究领域，以探索其在氧化应激调节和免疫调节中的作用。其在动物模型中的生物活性支持其在糖尿病、炎症和氧化应激相关疾病研究中的潜力。异樱宁来源于天然植物，并已在临床前研究中对其药代动力学和药效学特性进行了评估。仍需开展进一步的体内研究以全面阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
异樱宁的体外酶/受体结合试验通常包括TRPM3离子通道结合研究。异樱宁苷元对TRPM3通道具有强效拮抗作用，IC50值为50 nM，该值通过表达重组TRPM3通道的细胞中的钙离子流测定法评估。抗炎活性可通过COX-2或相关酶抑制试验进行评估。与HSP70的结合可通过表面等离子共振或下拉试验测定亲和力。放射性配体结合置换试验可用于评估受体选择性。所有试验均在针对每种靶蛋白优化的缓冲体系中进行，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 细胞实验 |
异樱草素的体外细胞活性检测在多种细胞系中进行。RAW264.7巨噬细胞经LPS刺激后，用不同浓度的异樱草素（通常为0-100 μM）处理，以评估PGE2的产生和细胞因子的释放。PC12细胞用于评估异樱草素对过氧化氢诱导的氧化应激的神经保护作用。细胞在37°C、5% CO2的条件下于适宜培养基中培养。处理后，采用MTT法检测细胞活力，采用荧光探针检测ROS水平，采用Western blot检测细胞凋亡标志物。IC50值由剂量反应曲线计算得出。所有实验均设置三个重复，并设置适当的对照。
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| 动物实验 |
异樱宁的体内动物研究在啮齿动物模型中进行。为评估其抗糖尿病活性，用异樱宁治疗糖尿病小鼠，并监测血糖水平以评估该化合物降低高血糖的能力。为评估其抗炎活性，可使用脂多糖（LPS）刺激的小鼠来评估该化合物对炎症标志物的影响。给药途径通常为口服或腹腔注射。观察动物的临床症状，并在指定时间点采集血液/组织样本进行生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异樱草苷（分子量 448.4 g/mol，C22H24O10）是一种糖苷化黄酮类化合物，具有良好的溶解性。它通常可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。作为一种天然存在的糖苷，其药代动力学特征涉及体内脱糖基化生成活性苷元异樱草素。该化合物已在临床前研究中进行了口服生物利用度的评估。其分布和代谢与其他黄酮类糖苷一致，涉及肝脏代谢和潜在的肠肝循环。该化合物在推荐的储存条件下（粉末 -20°C）稳定。Cmax、Tmax 和半衰期等药代动力学参数将在物种特异性研究中测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于异樱宁是一种天然化合物，主要用于研究用途，因此其毒理学数据有限。该化合物来源于柑橘属植物和巴戟天果实等可食用植物，提示其具有良好的安全性。体外研究表明，异樱宁具有抗氧化应激的细胞保护作用，而非细胞毒性。该化合物仅供非人体研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要开发其治疗用途，则需要进行更全面的毒理学评估。现有文献中尚未报道任何显著不良反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异樱素是一种黄酮类糖苷化合物。(2S)-5-羟基-2-(4-甲氧基苯基)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基]氧基-2,3-二氢色烯-4-酮已在毛叶樱桃（Prunus serrulata var. pubescens）、野生蔷薇（Rosa chinensis var. spontanea）以及其他具有相关数据的生物体中被报道。
异樱素是一种黄烷酮糖苷，存在于多种柑橘属植物、多枝白花楸（Paliurus ramosissimus）果实和兰氏李（Prunus lannesiana）花瓣中。它可作为高效液相色谱/液相色谱-质谱联用（HPLC/LC-MS）法验证柑橘汁真伪和脱苦效果的重要参考标准。该化合物是柑橘砧木筛选项目中潜在的耐旱性生物标志物。其无味的芸香糖苷异构体可消除感官研究中新橙皮苷污染带来的苦味异味。异樱草苷可应用于药理学、天然产物化学和植物胁迫反应研究。所有用途均限于研究用途，不得用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C22H24O10
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|---|---|
| 分子量 |
448.4200
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| 精确质量 |
448.137
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| CAS号 |
491-69-0
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| PubChem CID |
102004611
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
190 °C
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| LogP |
0.286
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| tPSA |
155.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)[C@@H]2CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
KEEWIHDTSNESJZ-ZJHVPRRPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24O10/c1-29-11-4-2-10(3-5-11)15-8-14(25)18-13(24)6-12(7-16(18)31-15)30-22-21(28)20(27)19(26)17(9-23)32-22/h2-7,15,17,19-24,26-28H,8-9H2,1H3/t15-,17+,19+,20-,21+,22+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-5-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~223.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2301 mL | 11.1503 mL | 22.3005 mL | |
| 5 mM | 0.4460 mL | 2.2301 mL | 4.4601 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1150 mL | 2.2301 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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