Isosilybin A 中文名称: 异水飞蓟宾A

别名: 水飞蓟素 B2; 异水飞蓟宾A;水飞蓟宾A

目录号: V32894 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Isosilybin A 是从水飞蓟素中提取的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。

Isosilybin A CAS号: 142796-21-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Isosilybin A 是从水飞蓟素中提取的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。异水飞蓟宾 A 抑制癌症/肿瘤细胞生长/增殖并诱导 G1 期阻滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体 (AR) 轴激活前列腺癌/肿瘤细胞的凋亡机制。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	用 Isosilybin A (10-90 μM) 处理人前列腺癌LNCaP细胞24和48小时，能以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长，导致细胞数量减少17-52%。在较高浓度下，它诱导了轻微的细胞死亡增加。[1] 在人前列腺癌22Rv1细胞中，Isosilybin A (10-90 μM) 处理24和48小时，导致细胞数量减少20-62%，并引起更明显的细胞死亡增加（在30-90 μM下，死细胞占3-16%）。[1] Isosilybin A 在LNCaP和22Rv1细胞中均诱导了显著的G1期细胞周期阻滞，同时伴随着S期细胞比例的下降。[1] 蛋白质印迹分析显示，Isosilybin A 处理降低了LNCaP细胞中细胞周期蛋白（D1, D3, E, A）和周期蛋白依赖性激酶（Cdk4, Cdk2）的蛋白水平，并在22Rv1细胞中引起cyclin D3、E、A和Cdk2的轻微至中度下降。它还降低了两株细胞中的Cdc25A水平。[1] Isosilybin A 处理提高了LNCaP和22Rv1细胞中p21、p27和p53的水平。[1] Isosilybin A 诱导了凋亡性细胞死亡，证据是48小时处理后，LNCaP细胞凋亡群体增加了2-3倍，22Rv1细胞在60-90 μM下增加了4-5倍（Hoechst染色）。[1] 与凋亡诱导一致，Isosilybin A 处理增加了LNCaP和22Rv1细胞中PARP、caspase-9和caspase-3的切割片段，并降低了survivin的水平。[1] 在非肿瘤性人前列腺上皮PWR-1E细胞中，Isosilybin A 在24小时时对细胞生长和活力影响甚微，但在90 μM浓度下处理48小时后，导致细胞数量减少9%，表明其对癌细胞具有选择性细胞毒性。[1] 本文引用的早期研究报告称，Isosilybin A 在人前列腺癌DU145细胞中的IC50为32 μM。[1]
细胞实验	对于细胞生长和死亡实验，将LNCaP、22Rv1和PWR-1E细胞以40-50%汇合度铺板，用 Isosilybin A (10-90 μM，溶于DMSO，最终DMSO浓度≤0.1%) 在完全培养基中处理24或48小时。处理后，通过胰蛋白酶消化收集贴壁和非贴壁细胞，洗涤后使用血细胞计数板计数。细胞活力通过台盼蓝拒染法测定。[1] 对于细胞周期分析，用 Isosilybin A 处理后的细胞被收集，悬浮于含有碘化丙啶和RNase A的皂苷/PI溶液中，4°C孵育过夜，然后通过流式细胞术分析DNA含量和细胞周期分布。[1] 对于凋亡分析（Hoechst实验），用 Isosilybin A 处理后的细胞被收集，用DNA结合染料Hoechst 33342和碘化丙啶染色，通过在荧光显微镜下计数来定量具有特征性核形态的凋亡细胞。[1] 对于蛋白质印迹分析，用 Isosilybin A 处理后的细胞用非变性裂解缓冲液裂解。等量的蛋白质（50-70 μg）通过SDS-PAGE分离，转印至硝酸纤维素膜上，封闭后，用针对目标蛋白（细胞周期蛋白、CDKs、CDKIs、p53、切割的caspases、PARP、survivin）的特异性一抗进行孵育。使用过氧化物酶偶联的二抗和ECL系统检测蛋白。膜经剥离后，用β-肌动蛋白或微管蛋白抗体重新孵育以进行上样量归一化。[1]
参考文献	[1]. Isosilybin B and isosilybin A inhibit growth, induce G1 arrest and cause apoptosis in human prostatecancer LNCaP and 22Rv1 cells. Carcinogenesis. 2007 Jul;28(7):1533-42. [2]. Isosilybin A induces apoptosis in human prostate cancer cells via targeting Akt, NF-κB, and androgen receptor signaling. Mol Carcinog. 2010 Oct;49(10):902-12.
其他信息	异水飞蓟宾A是一种黄酮木脂素。它是一种植物代谢产物、曲霉代谢产物、PPARγ激动剂和细胞凋亡诱导剂。已有报道称，异水飞蓟宾A存在于伊氏曲霉（Aspergillus iizukae）、海生曲霉（Anastatica hierochuntica）和水飞蓟（Silybum marianum）中，并有相关数据。另见：水飞蓟（部分）。异水飞蓟宾A是从水飞蓟素（水飞蓟（Silybum marianum）的提取物）中分离得到的黄酮木脂素非对映异构体。它约占水飞蓟素的5-6.5%（w/w）。[1] 其抗前列腺癌活性机制涉及诱导G1期细胞周期阻滞和细胞凋亡。细胞周期阻滞与G1/S期促进蛋白（细胞周期蛋白D1、D3、E、A；Cdk4、Cdk2；Cdc25A）的下调和CDK抑制剂（p21、p27）的上调有关。细胞凋亡与p53水平升高、caspase（-9和-3）激活、PARP裂解以及抗凋亡蛋白survivin的下调有关。[1] 在本研究中，异水飞蓟宾A在诱导22Rv1细胞中CDK抑制剂（p21和p27）的表达以及在两种细胞系中诱导细胞凋亡方面均比异水飞蓟宾B更有效，表明其促凋亡作用可能更强。然而，与异水飞蓟宾B相比，异水飞蓟宾A在抑制非肿瘤性PWR-1E细胞增殖方面效力较弱。 [1] 该研究表明，由于立体化学差异，异水飞蓟宾A及其异构体异水飞蓟宾B可能具有不同的细胞靶点和效力。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H22O10
分子量	482.436
精确质量	482.121
CAS号	142796-21-2
PubChem CID	11059920
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.527±0.06 g/cm3
沸点	793.0±60.0 °C(Predicted)
熔点	201-203 ºC (methanol water )
LogP	2.362
tPSA	155.14
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	750
定义原子立体中心数目	4
SMILES	COC1=C(C=CC(=C1)[C@@H]2[C@H](OC3=C(O2)C=CC(=C3)[C@@H]4[C@H](C(=O)C5=C(C=C(C=C5O4)O)O)O)CO)O
InChi Key	FDQAOULAVFHKBX-HKTJVKLFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H22O10/c1-32-17-6-11(2-4-14(17)28)24-20(10-26)33-18-7-12(3-5-16(18)34-24)25-23(31)22(30)21-15(29)8-13(27)9-19(21)35-25/h2-9,20,23-29,31H,10H2,1H3/t20-,23+,24-,25-/m1/s1
化学名	(2R,3R)-3,5,7-trihydroxy-2-[(2R,3R)-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl]-2,3-dihydrochromen-4-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~207.28 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~207.28 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0728 mL	10.3640 mL	20.7280 mL
	5 mM	0.4146 mL	2.0728 mL	4.1456 mL
	10 mM	0.2073 mL	1.0364 mL	2.0728 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。