| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isosulfan blue functions as a diagnostic dye rather than a therapeutic agent with a specific molecular target. It is injected into the periphery of a tumor site, where it localizes to the lymphatic system. It aids in the surgical identification of tumor sentinel nodes, which stain blue. Its mechanism is based on physical binding to proteins in the lymphatic system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
淋巴组织能迅速吸收异硫蓝，且很少扩散到邻近组织[1]。
异硫蓝在体外能被淋巴组织迅速吸收，且很少扩散到邻近组织。它的主要作用是用于显色，通常不用于常规的体外药理靶点活性测定。其用途在于对组织进行染色以进行识别。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
异硫蓝用于体内淋巴示踪。皮内或实质内注射后，它通过肿瘤部位附近的淋巴管和血管床被吸收。它与血清蛋白结合，并被淋巴管摄取，从而勾勒出淋巴管的轮廓。皮下注射剂量的10%可在24小时内以原形经尿液排出。
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| 酶活实验 |
作为一种诊断染料，异硫蓝没有典型的酶/受体结合试验。它的“活性”基于其物理性质。研究可能侧重于其蛋白质结合亲和力，这有助于其在生物组织中的定位。该染料与血清蛋白的结合能力是其作为淋巴示踪剂的关键特性。
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| 细胞实验 |
异硫蓝的体外实验主要包括评估其在细胞培养模型或组织外植体中被淋巴组织吸收的情况。这些研究评估染料的染色效率及其在组织内的分布，从而证实其对淋巴系统的特异性。它不用于典型的基于细胞的药理学检测。
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| 动物实验 |
体内动物实验包括皮下注射异硫蓝以绘制淋巴引流图。这通常用于前哨淋巴结活检模型，例如猪或其他大型动物，以验证手术技术的有效性。实验评估染料在淋巴系统中的分布和持久性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
活性蓝染料（例如异硫氰酸）的皮内和细胞内注射可通过淋巴管和肿瘤部位附近的血管床进行全身吸收。尿液排泄：原形排泄。目前尚无相关数据。在人体中，1%异硫氰酸注射液最多有10%会在24小时内排出体外。皮下注射后，1%异硫氰酸溶液与血清蛋白结合，并被淋巴管吸收。因此，淋巴管会被蓝色染料勾勒出来。目前尚不清楚该药物是否会分泌到人乳中。在人体中，1%异硫氰酸注射液最多有10%会在24小时内以原形经尿液排出。生物半衰期：该染料从皮下或淋巴组织缓慢释放，在体内半衰期为数小时。 皮下注射后，异硫蓝被全身吸收，并以原形经尿液排出。它与血清蛋白结合。该染料从皮下或淋巴组织缓慢释放，在体内半衰期为数小时。24小时内，最多可排出10%的给药剂量。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
1% 与血清蛋白结合 异硫蓝通常耐受性良好，但可能引起过敏反应，包括危及生命的过敏性休克，例如呼吸窘迫、休克和血管性水肿。已知对三苯甲烷或相关化合物过敏者禁用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异硫蓝是一种合成淋巴显像剂。当注射到肿瘤周围时，异硫蓝会定位到淋巴系统，并有助于手术识别被染成蓝色的肿瘤前哨淋巴结。(NCI04)
另见：异硫蓝内盐（含有活性成分）。 适应症异硫蓝是一种合成淋巴显像剂。皮下注射异硫蓝可显示从注射区域引流的淋巴管。它可作为淋巴造影的辅助手段，用于：四肢原发性和继发性淋巴水肿；乳糜尿、乳糜腹水或乳糜胸；累及淋巴结的原发性或继发性肿瘤；淋巴结对治疗的反应。 作用机制当注射到肿瘤周围时，异硫蓝会定位到淋巴系统，并有助于手术识别被染成蓝色的肿瘤前哨淋巴结。 治疗用途 1%异硫凡皮下注射液可用于显示注射部位的淋巴引流情况。它可作为淋巴造影的辅助手段，用于：四肢原发性和继发性淋巴水肿；乳糜尿、乳糜腹水或乳糜胸；累及淋巴结的原发性或继发性肿瘤；以及淋巴结对治疗的反应。/美国产品标签内容/ 药物警告 已知对三苯甲烷或相关化合物过敏的患者禁用1%异硫凡注射液。 注射1%异硫凡后曾发生危及生命的过敏反应（呼吸窘迫、休克、血管性水肿）。患有支气管哮喘、有过敏史、药物反应史或对三苯甲烷染料有反应史的患者更容易发生此类反应。注射1%异硫蓝后，患者应密切监测至少60分钟。应有受过培训的人员随时提供紧急救护，包括复苏。 1%异硫蓝注射液可能会干扰脉搏血氧仪测量外周血氧饱和度，导致读数偏低。干扰在给药后30分钟达到峰值，通常在给药后4小时达到最低值。可能需要进行动脉血气分析以验证动脉血氧分压的下降。 1%异硫蓝注射液也可能导致动脉血气分析仪测得的高铁血红蛋白读数偏高。因此，可能需要进行血氧饱和度监测以验证高铁血红蛋白水平。 有关异硫蓝药物警告（共10条）的更多完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 皮下注射后，1%的淋巴硫蓝与血清蛋白结合，并被淋巴管吸收。因此，淋巴管会被蓝色染料显影。 异硫蓝是一种经FDA批准的淋巴示踪诊断剂，是Lymphazurin®的活性成分。它是乳腺癌和黑色素瘤外科手术中用于前哨淋巴结活检的重要工具。其使用与过敏反应风险相关，因此需要密切监测患者。 |
| 分子式 |
C27H31N2O6S2-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
566.66464
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| 精确质量 |
569.176
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| CAS号 |
68238-36-8
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| PubChem CID |
50108
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| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
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| LogP |
6.212
|
| tPSA |
134.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
1040
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NLUFDZBOHMOBOE-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H32N2O6S2.Na/c1-5-28(6-2)22-13-9-20(10-14-22)27(21-11-15-23(16-12-21)29(7-3)8-4)25-19-24(36(30,31)32)17-18-26(25)37(33,34)35;/h9-19H,5-8H2,1-4H3,(H-,30,31,32,33,34,35);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2-[[4-(diethylamino)phenyl]-(4-diethylazaniumylidenecyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]benzene-1,4-disulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~147.05 mM)
H2O : ≥ 7.69 mg/mL (~13.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7647 mL | 8.8236 mL | 17.6473 mL | |
| 5 mM | 0.3529 mL | 1.7647 mL | 3.5295 mL | |
| 10 mM | 0.1765 mL | 0.8824 mL | 1.7647 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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