| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ispronicline is a selective agonist of the α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). This receptor subtype is widely expressed in the brain and is involved in cognitive function, attention, and neuroprotection. By activating this receptor, Ispronicline modulates neurotransmitter release and enhances cholinergic signaling.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，异丙尼克林是一种强效且选择性的α4β2 nAChR激动剂。它调节该受体的能力使其成为研究尼古丁信号在认知和神经保护中作用的宝贵工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
异丙尼克林（10-20 mg/kg；皮下注射）可刺激大鼠前脑特定区域的 c-Fos 表达[1]。异丙尼克林的药代动力学特征（大鼠半衰期为 2 小时）与其对工作记忆的持久作用（18 小时至 2 天）形成鲜明对比[2]。体内研究已证实异丙尼克林对多种疾病具有潜在的治疗作用，包括阿尔茨海默病、精神分裂症和注意力缺陷/多动障碍 (ADHD)。临床试验也对其认知增强和神经保护特性进行了研究。
|
| 酶活实验 |
α4β2 nAChR 的结合亲和力采用放射性配体结合试验测定。将表达该受体的细胞膜制备物与不同浓度的异丙尼克林和放射性标记配体孵育。Ki 值由竞争性结合曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
在表达α4β2 nAChR的细胞中评估功能活性。测量化合物刺激离子流或调节神经递质释放的能力。生成剂量反应曲线，并计算EC50值。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠，体重180-200克[1]
剂量：10和30毫克/千克 给药途径：皮下注射 实验结果：c-Fos在下丘脑内侧室旁核中被诱导表达。与对照组相比，30毫克/千克异丙尼克林（而非10毫克/千克）治疗显著增加了室旁核（PVN）内侧小细胞部c-Fos免疫反应阳性细胞的数量。 在认知障碍或神经系统疾病的动物模型中评估了体内疗效。异丙尼克林全身给药，并评估认知功能、神经保护作用和其他行为结果。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种小分子药物，异丙尼克林预计具有良好的口服生物利用度，并能穿过血脑屏障。其药代动力学特性符合中枢神经系统活性药物的特征。临床试验表明，异丙尼克林具有良好的药代动力学特性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种nAChR激动剂，其潜在毒性可能包括恶心、头晕和其他胆碱能副作用。然而，它对α4β2亚型的选择性可能减少一些与非选择性尼古丁激动剂相关的副作用。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异丙尼克林正在临床试验 NCT00109564（异丙尼克林 (TC-1734-112) 治疗年龄相关性记忆障碍患者的安全性和有效性研究 (AAMI)）中进行研究。
异丙尼克林是一种研究化合物，已在临床试验中用于治疗阿尔茨海默病、精神分裂症和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。其认知增强和神经保护特性使其成为治疗神经和精神疾病的潜在候选药物。它也被称为 AZD3480。 |
| 分子式 |
C14H22N2O
|
|---|---|
| 分子量 |
234.343
|
| 精确质量 |
234.173
|
| 元素分析 |
C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83
|
| CAS号 |
252870-53-4
|
| 相关CAS号 |
252870-53-4;252870-54-5 (hemigalactarate);957106-98-8 (phosphate);957107-01-6 (citrate);
|
| PubChem CID |
9824145
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow oily liquid
|
| LogP |
3.27
|
| tPSA |
34.15
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
228
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
O(C1=C([H])N=C([H])C(=C1[H])/C(/[H])=C(\[H])/C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
RPCVIAXDAUMJJP-PZBABLGHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N2O/c1-11(2)17-14-8-13(9-16-10-14)7-5-6-12(3)15-4/h5,7-12,15H,6H2,1-4H3/b7-5+/t12-/m0/s1
|
| 化学名 |
(E,2S)-N-methyl-5-(5-propan-2-yloxypyridin-3-yl)pent-4-en-2-amine
|
| 别名 |
AZD-3480 TC1734AZD 3480 TC-1734 AZD3480 Ispronicline
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~426.73 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2673 mL | 21.3365 mL | 42.6730 mL | |
| 5 mM | 0.8535 mL | 4.2673 mL | 8.5346 mL | |
| 10 mM | 0.4267 mL | 2.1337 mL | 4.2673 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
