Istaroxime

别名: PST2744 HCl; Istaroxime ISTAROXIME 盐酸盐;Istaroxime (hydrochloride)；正性肌力药物, 具有抑制Na+/K+-ATP酶和激动肌浆网钙泵双重作用机制；通过抑制酶的活性,刺激Ca2+经Na+/Ca2+交换进入心肌细胞,发挥收缩作用

目录号: V22763 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Istaroxime HCl 是一种 Na+/K+-ATPase 抑制剂 (IC50=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙 ATPase 2 (SERCA 2) 激活剂。

Istaroxime CAS号: 374559-48-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

盐酸伊司他罗辛是一种钠钾ATP酶抑制剂（IC50=0.11 μM）和肌浆/内质网钙ATP酶2（SERCA 2）激活剂。
伊司他罗辛（PST-2744）是一种正性肌力药物，其作用机制是通过抑制钠钾ATP酶（Na+/K+ ATPase）实现的。它是一种与强心苷无关的甾体类药物，可改善细胞钙循环。伊司他罗辛目前正在研究用于治疗急性心力衰竭，它代表了一类具有双重作用机制的新型正性肌力药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Na+/K+-ATPase (sodium/potassium adenosine triphosphatase) and SERCA2 (sarcoplasmic/endoplasmic reticulum calcium ATPase 2). Istaroxime inhibits Na+/K+-ATPase (IC50 = 0.11 μM) and activates SERCA2. Inhibition of Na+/K+-ATPase increases intracellular sodium, which reverses the sodium/calcium exchanger driving force, inhibiting calcium extrusion and facilitating calcium entry.
体外研究 (In Vitro)	Na+,K+-ATP酶受异司他肟盐酸盐（一种正性肌力药物）的调节。异司他肟盐酸盐（PST2744）的IC50值为0.43±0.15 μM，可改变pH溶液中Na+/K+-ATP酶的活性[2]。具有Na+/K+-ATP酶活性的微生物对PST2744的有效浓度为8.5 μM[3]。异司他肟抑制Na+/K+-ATP酶的IC50值为0.11 μM。它通过提高细胞内钙触发肌浆网钙释放的效率，以及加速L型钙通道的失活状态（从而促进钙内流），来增加细胞内钙浓度。该化合物在心肌组织制备中表现出正性肌力作用。
体内研究 (In Vivo)	盐酸异噻嗪酮 (PST2744) 在输注过程中可使 +dP/dtmax 持续升高，在 4.88 ± 0.6 mg/kg 的剂量 (EDmax) 下达到 80% (ED80)。在 0.6 mg/kg 剂量下，最大值为 140±3.5%[3]。体内试验证明，异噻嗪酮的安全性始终优于地高辛。它通过提高细胞内钙的释放效率来增加细胞内钙浓度，从而触发肌浆网钙释放。异噻嗪酮已在心力衰竭动物模型中进行评估，结果显示其血流动力学参数优于标准疗法。详细的体内疗效数据已在临床前研究中报道。
酶活实验	Na+/K+-ATPase酶活性测定：将纯化的Na+/K+-ATPase与不同浓度的异噻唑啉酮和ATP在含有NaCl、KCl、MgCl₂和Tris-HCl（pH 7.4）的测定缓冲液中于37℃孵育30分钟。通过比色法测定释放的无机磷酸盐。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	肌浆网钙摄取测定：将心肌肌浆网囊泡与不同浓度的异星霉素和⁴⁵Ca²⁺在含有ATP、草酸盐和MgCl₂的测定缓冲液中于37°C孵育10-30分钟。过滤囊泡，并通过闪烁计数法测量放射性。SERCA2激活通过钙摄取率的增加来评估。
动物实验	心力衰竭动物模型：对诱导心力衰竭的大鼠或犬进行静脉输注不同剂量的伊司他罗辛。测量包括心输出量、左心室压力和心率在内的血流动力学参数。并将安全性与地高辛治疗组进行比较。终点指标包括生存率、功能恢复和生物标志物分析。
药代性质 (ADME/PK)	伊司他罗辛的分子量为396.95 g/mol，分子式为C₂₁H₃₃ClN₂O₃。该药采用静脉注射给药。临床前和临床研究已对其详细的药代动力学参数（包括半衰期、Cmax、AUC和清除率）进行了表征。该化合物在治疗急性心力衰竭方面显示出良好的药代动力学特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性已在临床前研究中进行评估。体内试验证明，伊司他罗辛的安全性始终优于地高辛。与强心苷类药物相比，该化合物具有更优的安全性，且治疗窗更宽。临床前安全性研究已报告了详细的毒性数据，包括无观察到不良反应剂量 (NOAEL) 和器官特异性效应。
参考文献	[1]. Novel analogues of istaroxime, a potent inhibitor of Na+,K+-ATPase: synthesis and structure-activity relationship. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4601-8. [2]. Novel analogues of Istaroxime, a potent inhibitor of Na(+),K(+)-ATPase: Synthesis, structure-activity relationship and 3D-quantitative structure-activity relationship of derivatives at position 6 on the androstane scaffold. Bioorg Med Ch. [3]. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (E,Z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). J Pharmacol Exp Ther. 2002 Nov;303(2):592-600.
其他信息	伊司他罗昔是一种首创的正性肌力药物，具有双重作用机制：抑制Na+/K+-ATP酶（IC50 = 0.11 μM）和激活SERCA2。该药物已在急性心力衰竭的临床试验中进行研究。该化合物代表了一种改善心肌收缩力的新方法，且不具有传统正性肌力药物相关的心律失常风险。目前尚未有上市许可的报道。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H33CLN2O3
分子量	396.956
精确质量	396.218
CAS号	374559-48-5
相关CAS号	Istaroxime;203737-93-3
PubChem CID	72941813
外观&性状	White to light brown solid powder
LogP	4.61
tPSA	81.75
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	645
定义原子立体中心数目	6
SMILES	C[C@]12CCC(=NOCCN)C[C@@H]1C(=O)C[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CCC4=O)C.Cl
InChi Key	AXHJYJDJXNOGNI-DESZRGPQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H32N2O3.ClH/c1-20-7-5-13(23-26-10-9-22)11-17(20)18(24)12-14-15-3-4-19(25)21(15,2)8-6-16(14)20;/h14-17H,3-12,22H2,1-2H3;1H/t14-,15-,16-,17+,20+,21-;/m0./s1
化学名	(5S,8R,9S,10R,13S,14S)-3-(2-aminoethoxyimino)-10,13-dimethyl-1,2,4,5,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-6,17-dione;hydrochloride
别名	PST2744 HCl; Istaroxime
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 45 mg/mL (~113.36 mM) H2O : ~25 mg/mL (~62.98 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (31.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 45 mg/mL (~113.36 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~62.98 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (31.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5191 mL	12.5957 mL	25.1915 mL
	5 mM	0.5038 mL	2.5191 mL	5.0383 mL
	10 mM	0.2519 mL	1.2596 mL	2.5191 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。