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Itacitinib adipate (INCB 39110 adipate)

别名: INCB039110; INCB-039110; INCB 039110; INCB39110; INCB 39110; INCB-39110 1-[1-[[3-氟-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]羰基]-4-哌啶基]-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-吖丁啶乙腈己二酸盐
目录号: V0066 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
己二酸伊他替尼是伊他替尼的己二酸盐，也称为 INCB39110，是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 JAK1（Janus 相关激酶 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，目前处于治疗骨髓纤维化的 II 期临床试验中，类风湿性关节炎和斑块状牛皮癣。
Itacitinib adipate (INCB 39110 adipate) CAS号: 1334302-63-4
产品类别: JAK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of Itacitinib adipate (INCB 39110 adipate):

  • Itacitinib (INCB-039110)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
伊他替尼己二酸，伊他替尼的己二酸盐，也称为 INCB39110，是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 JAK1（Janus 相关激酶 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，目前处于 II 期临床试验中，用于治疗骨髓纤维化、类风湿性关节炎和斑块状银屑病。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Itacitinib（也称为 INCB39110）是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 JAK1（Janus 相关激酶 1）抑制剂，对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 >20 倍，是 JAK3 和 TYK2 的 >100 倍（IC50）对于 JAK1、2、3 和 TYK2，分别为 2、63、>2000 和 795 nM）。它具有潜在的抗肿瘤活性，目前正处于治疗骨髓纤维化、类风湿性关节炎和斑块状银屑病的二期临床试验中。 Janus 激酶 (JAK) 是由四种酶组成的家族； JAK1、JAK2、JAK3 和酪氨酸激酶 2 (TYK2) 在细胞因子信号转导中至关重要，并且与癌症和炎症性疾病密切相关。激酶测定：Itacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 >20 倍，是 JAK3 和 TYK2 的 >100 倍（JAK1、2、3 和 TYK2 的 IC50 分别为 2、63、>2000 和 795 nM）。
体内研究 (In Vivo)
Itacitinib 能够以临床相关剂量抑制小鼠人胰腺异种移植模型中的肿瘤生长，无论是作为单一疗法还是与吉西他滨等细胞毒性药物联合使用。
动物实验
N/A
Human pancreatic xenograft models in mice
参考文献
2017 Feb;102(2):327-335;2017 Feb;27(2):127-143;AACR; Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₃₂H₃₃F₄N₉O₅
分子量
699.66
CAS号
1334302-63-4
相关CAS号
Itacitinib;1334298-90-6
SMILES
N#CCC1(N2N=CC(C3=C4C(NC=C4)=NC=N3)=C2)CN(C5CCN(C(C6=C(F)C(C(F)(F)F)=NC=C6)=O)CC5)C1 .O=C(O)CCCCC(O)=O
化学名
2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl) piperidin-4-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile adipate
别名
INCB039110; INCB-039110; INCB 039110; INCB39110; INCB 39110; INCB-39110
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:>90 mg/mL
Water: N/A
Ethanol:>90 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4293 mL 7.1463 mL 14.2927 mL
5 mM 0.2859 mL 1.4293 mL 2.8585 mL
10 mM 0.1429 mL 0.7146 mL 1.4293 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04239989 Recruiting Drug: Itacitinib
Drug: Itacitinib Adipate		 Bronchiolitis Obliterans M.D. Anderson Cancer Center April 8, 2021 Phase 1
NCT04070781 Terminated Drug: Itacitinib Drug: Tocilizumab Steroid Refractory GVHD
Graft Vs Host Disease		 Columbia University January 20, 2020 Phase 1
NCT04339101 Active, not recruiting
Has Results		 Drug: Fludarabine
Drug: Itacitinib Adipate		 Acute Leukemia Hematologic
and Lymphocytic Disorder		 City of Hope Medical Center November 11, 2020 Phase 2
NCT04200365 Terminated Drug: Itacitinib Chronic Graft-versus-host-disease SCRI Development Innovations, LLC June 5, 2020 Phase 2
生物数据图片

  • Itacitinib adipate

    Treatment effects on total symptom score (TSS).2017 Feb;102(2):327-335

  • Itacitinib adipate

    Treatment effects on spleen volume.2017 Feb;102(2):327-335.

  • Itacitinib adipate

    Mean hemoglobin level and platelet count over time by dose cohort.2017 Feb;102(2):327-335.

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