| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- ITE (2-(1'H-indole-3'-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester) targets the aryl hydrocarbon receptor (AHR) [1]
- ITE targets the aryl hydrocarbon receptor (AHR) to regulate T-cell-mediated immunity [2] - ITE targets the aryl hydrocarbon receptor (AHR) to inhibit pulmonary artery endothelial cell function [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ITE 是 AhR 的内源性激动剂，以 3 nM 的浓度直接与 AHR 结合 [1]。当 ITE (0.03-30 mg/mL) 减少时，会出现 T 细胞增殖反应 [2]。在 10 和 20 μM 浓度下，ITE 可有效抑制人肺动脉内皮细胞 (HPAEC) 的发育，而在 0.01–5 μM 浓度下则没有效果。 ITE 在 10 或 20 μM 时对 HPAEC 的细胞加工周期没有影响，在 20 μM 时，它不会导致 HPAEC 中枢中诱导 caspase。此外，在 HPAEC 中，ITE (20 μM) 降低了 AhR 蛋白水平并提高了 CYP1A1 和 CYP1B1 mRNA 水平 [3]。
- 人支气管上皮细胞（BEAS-2B）实验：ITE（10–100 nM）诱导AHR核转位（免疫荧光）并激活AHR介导的转录。100 nM时，AHR-荧光素酶HEK293细胞的荧光素酶活性增加约3.5倍[1] - 小鼠脾T细胞实验：ITE（10–100 nM）剂量依赖性抑制ConA诱导的增殖（CFSE染色）。100 nM时，增殖率降低约60%，IFN-γ/IL-17分泌分别减少约55%、65%（ELISA）[2] - 人肺动脉内皮细胞（HPAEC）实验：ITE（0.1–5 μM）抑制增殖（IC50：~1 μM，MTT法）。2 μM时，迁移减少约50%（Transwell）、管形成减少约45%（Matrigel实验），且下调CYP1A1/VCAM-1（western blot）[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，ITE（200 μg，腹膜内注射）可显着预防实验性自身免疫性葡萄膜炎 (EAU) 的发生。在小鼠中，ITE 降低了产生 IL-17、IL-10 或 IFN-γ 的细胞百分比。此外，ITE还降低了小鼠LN细胞中炎症细胞因子的小细胞比例[2]。
- 实验性自身免疫性葡萄膜炎（EAU）小鼠实验：C57BL/6小鼠免疫IRBP诱导EAU，ITE（100 μg/只，5% DMSO+95%生理盐水）腹腔注射，每周2次，持续3周。它降低EAU临床评分约70%，减少视网膜T细胞浸润（免疫组化），并降低眼部IFN-γ/IL-17（ELISA）[2] |
| 酶活实验 |
- AHR荧光素酶报告实验：AHR-荧光素酶HEK293细胞（96孔板，1×10⁴个/孔）用ITE（1–100 nM）处理24小时，加入荧光素酶底物，检测发光强度，对比溶剂组计算激活率[1]
- AHR核转位实验：盖玻片上的BEAS-2B细胞用100 nM ITE处理2小时，固定、透化后，加入抗AHR抗体和荧光二抗孵育。DAPI染色细胞核，荧光显微镜观察转位情况[1] |
| 细胞实验 |
- 小鼠脾T细胞增殖实验：纯化的T细胞（CFSE染色，24孔板，5×10⁵个/孔）用ITE（10、50、100 nM）+ ConA（5 μg/mL）处理72小时，流式细胞术检测CFSE强度，计算增殖率[2]
- HPAEC增殖实验：HPAEC（96孔板，3×10³个/孔）用ITE（0.1–5 μM）处理72小时，加入MTT试剂，DMSO溶解甲臜，检测570 nm吸光度，计算活力和IC50[3] - HPAEC迁移/管形成实验：Transwell实验中，2 μM ITE处理6小时的HPAEC染色计数；Matrigel实验中，2 μM ITE处理6小时的细胞观察并定量管形成[3] |
| 动物实验 |
- EAU mouse protocol: Female C57BL/6 mice (6–8 weeks) were subcutaneously immunized with 200 μg IRBP. ITE (100 μg/mouse) or vehicle was intraperitoneally injected on day 0,7,14. On day 21, eyes were enucleated for histological analysis and retinal cytokine detection [2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- In vitro toxicity: ≤100 nM of ITE showed no cytotoxicity to BEAS-2B cells/mouse T cells (cell viability >90%) [1,2]; ≤5 μM of ITE showed no cytotoxicity to MRC-5 cells (cell viability >85%) [3]
- In vivo toxicity: 100 μg/mouse of ITE (3 weeks) did not cause any abnormalities in body weight, liver or kidney function, or organ pathology in EAU mice [2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-[1H-indol-3-yl(oxo)methyl]-4-thiazolic acid methyl ester is an indole carboxylic acid.
- ITE is an endogenous AHR ligand isolated from human lung tissue, and is non-toxic compared to exogenous AHR ligands (e.g., TCDD) [1] - ITE suppresses autoimmune diseases (e.g., EAU) by activating AHR-inhibiting T cell function [2] - ITE has potential therapeutic effects on pulmonary vascular diseases by inhibiting HPAEC function through the AHR signaling pathway [3] |
| 分子式 |
C14H10N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
286.3058
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| 精确质量 |
286.041
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| CAS号 |
448906-42-1
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| PubChem CID |
4668801
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.427g/cm3
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| 沸点 |
520.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
268.5ºC
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| 折射率 |
1.688
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| LogP |
2.642
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| tPSA |
100.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
404
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KDDXOGDIPZSCTM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10N2O3S/c1-19-14(18)11-7-20-13(16-11)12(17)9-6-15-10-5-3-2-4-8(9)10/h2-7,15H,1H3
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| 化学名 |
methyl 2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 41 mg/mL (~143.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (9.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 26.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.26 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (34.93 mM) in 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4927 mL | 17.4636 mL | 34.9272 mL | |
| 5 mM | 0.6985 mL | 3.4927 mL | 6.9854 mL | |
| 10 mM | 0.3493 mL | 1.7464 mL | 3.4927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
麦芽酚铁
1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid
阿托伐他汀丙酮叔丁酯
7,4'-Dihydroxyflavone
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