| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸艾考必利的促动力作用是通过对多巴胺 D2 受体的拮抗作用以及对结肠和回肠中 AChE 的抑制作用来调节的 [3]。在豚鼠的回肠中，盐酸伊托必利（0.1 nM-1 μM）可显着增加蠕动传播速率 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
与载体组相比，盐酸伊托必利（30 mg/kg；口服）显着加速胃排空[4]。口服盐酸伊洛必利 (30 mg/kg) 的 T1/2 为 24.9 分钟，Cmax 为 358 ‰ [4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性ddY品系小鼠（23.7-28.5 g）[2]
剂量：3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：30 mg/kg剂量下胃排空加速。 动物/疾病模型：雄性ddY品系小鼠（23.7-28.5 g）[2] 剂量：3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg（药代动力学/PK/PK分析） 给药途径：口服 实验结果：Cmax（358‰），T1/2（24.9分钟），剂量30 mg/kg。 回肠蠕动测定（离体）：**雄性哈特利豚鼠（约300克）经枕部击打并切断颈动脉处死。切取远端回肠（距回盲瓣15厘米），清洗后置于含有克氏-亨氏（KH）溶液（95% O₂/5% CO₂，37℃）的浴槽中。使用三个夹子以2.5厘米的间隔固定在浆膜表面，并连接到独立的张力传感器（初始张力设置为1克），监测环形肌的机械活动。组织平衡60分钟。通过向肠腔内泵入KH溶液（0.4毫升/分钟）20分钟诱导蠕动。将伊托必利（10⁻¹⁰ - 10⁻⁶ M）累积加入浴槽和管腔中，浓度之间无需清洗。通过测量振幅和传播速度（口侧至肛侧的距离除以时间）来评估蠕动活性。随后，使用新斯的明（10⁻¹⁰ - 10⁻⁷ M）、多巴胺（10⁻⁸ M）和乙酰胆碱（10⁻⁸ M）进行额外实验，最后加入伊托必利（10⁻⁷ M）[3]。- **离体结肠转运试验：** 从豚鼠身上切取远端结肠（距肛门约 10 cm），清洗后置于 KH 溶液浴槽（95% O₂/5% CO₂，37°C）中。两端均连接至腔室。稳定60分钟后，将人工粪便（长10毫米，宽4毫米）插入管腔口侧，并以0.4毫升/分钟的流速泵入KH溶液以推动人工粪便。记录人工粪便移动10厘米总长度（每隔2厘米测量一次）所需的时间，作为结肠转运时间。在对照测量后，将伊托必利（10⁻¹⁰ - 10⁻⁶ M）累积加入浴槽和管腔中。随后，使用新斯的明（10⁻¹⁰ - 10⁻⁷ M）、多巴胺（10⁻⁸ M）和乙酰胆碱（10⁻⁸ M）进行额外实验，最后加入伊托必利（10⁻⁷ M）[3] 。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C20H27CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
394.89
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| 精确质量 |
394.165
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| CAS号 |
122892-31-3
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| 相关CAS号 |
Itopride;122898-67-3;Itopride-d6 hydrochloride;1346601-02-2
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| PubChem CID |
129791
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
510.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
194-1950ºC
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| 闪点 |
262.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.6E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
3.767
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| tPSA |
60.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
411
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZTOUXLLIPWWHSR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H26N2O4.ClH/c1-22(2)11-12-26-17-8-5-15(6-9-17)14-21-20(23)16-7-10-18(24-3)19(13-16)25-4;/h5-10,13H,11-12,14H2,1-4H3,(H,21,23);1H
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| 化学名 |
N-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-3,4-dimethoxybenzamide;hydrochloride
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| 别名 |
N-((4-(2-(Dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-3,4-dimethoxybenzamide monohydrochlorideItopride hydrochlorideHSR803 HSR-803HSR 803
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~253.24 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~126.62 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (253.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5324 mL | 12.6618 mL | 25.3235 mL | |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5324 mL | 5.0647 mL | |
| 10 mM | 0.2532 mL | 1.2662 mL | 2.5324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00112203 | COMPLETED | Drug: Itopride | Dyspepsia | Forest Laboratories | 2004-11 | Phase 3 |
| NCT00110968 | COMPLETED | Drug: Itopride hydrochloride | Dyspepsia | Forest Laboratories | 2004-09 | Phase 3 |
| NCT01332890 | COMPLETED | Other: Sequence 1 Other: Sequence 2 Other: Sequence 3 |
Healthy | Yuhan Corporation | 2011-04 | Phase 1 |
| NCT00112190 | COMPLETED | Drug: Itopride Hydrochloride Drug: itopride |
Dyspepsia | Forest Laboratories | 2004-07 | Phase 3 |
| NCT00112177 | COMPLETED | Drug: Itopride Hydrochloride | Dyspepsia | Forest Laboratories | 2004-07 | Phase 3 |
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