规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
J-147 对 HT22 和原代细胞死亡率具有剂量依赖性影响,EC50 值范围为 0.06-0.115 μM [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
J-147(用 200 ppm J-147 配制的饮食;6 个月)可增加老年小鼠的记忆力和树突棘数量 [4]。 J-147 在编织物中的半衰期 (t1/2) 测定为 1.5 小时
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动物实验 |
Animal/Disease Models: 24 24-month-old male C57Bl/6 mice; and 2.5 hrs (hrs (hours)) in the brain (per oral formulation, single dose, 20 mg/kg)[2]. Used 8-month-old mice as control [4]
Doses: 200 ppm Route of Administration: Added 200 ppm to the diet; 6-month Experimental Results: When objects moved a large distance (135 degrees), both young and old All animals can recognize it, but when the object moves a smaller distance of 45 degrees, the recognition index (RI) of the aged mice decreases. The decrease in RI was reversed after J147 treatment. |
参考文献 |
[1]. Wang M, et al. The first synthesis of [11C]J147, a new potential PET agent for imaging of Alzheimer's disease. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jan 15;23(2):524-7.
[2]. Prior M, et al. The neurotrophic compound J147 reverses cognitive impairment in aged Alzheimer's disease mice. Alzheimers Res Ther. 2013 May 14;5(3):25. [3]. Chen Q, et al. A novel neurotrophic drug for cognitive enhancement and Alzheimer's disease. PLoS One. 2011;6(12):e27865. [4]. Prior M, et al. Selecting for neurogenic potential as an alternative for Alzheimer's disease drug discovery. Alzheimers Dement. 2016 Jun;12(6):678-86. |
分子式 |
C18H17F3N2O2
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分子量 |
350.34
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精确质量 |
350.12421
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CAS号 |
1146963-51-0
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相关CAS号 |
1417911-00-2 (C13-labeled);1146963-51-0 (E/Z isomers);1807913-16-1 (E-isomer);
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SMILES |
O=C(N(C1=CC=C(C)C=C1C)/N=C/C2=CC=CC(OC)=C2)C(F)(F)F
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InChi Key |
HYMZAYGFKNNHDN-SSDVNMTOSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H17F3N2O2/c1-12-7-8-16(13(2)9-12)23(17(24)18(19,20)21)22-11-14-5-4-6-15(10-14)25-3/h4-11H,1-3H3/b22-11+
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化学名 |
2,2,2-Trifluoroacetic acid 1-(2,4-Dimethylphenyl)-2-[(3-methoxyphenyl)methylene]hydrazide
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别名 |
J147 J 147 J-147.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~285.44 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.88 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 18.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.88 mg/mL (5.37 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 18.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8544 mL | 14.2719 mL | 28.5437 mL | |
5 mM | 0.5709 mL | 2.8544 mL | 5.7087 mL | |
10 mM | 0.2854 mL | 1.4272 mL | 2.8544 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。