JAK3-IN-6

别名: JAK3-IN-2; JAK3IN2; JAK3 IN 2; JAK3IN-2; JAK3-IN2

目录号: V4056 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

JAK3-IN-6 是一种新型强效、选择性、不可逆的 Janus 相关激酶 3 (JAK3) 抑制剂，具有抗炎作用。

JAK3-IN-6 CAS号: 1443235-95-7
产品类别: JAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

JAK3-IN-6 是一种新型强效、选择性、不可逆的 Janus 相关激酶 3 (JAK3) 抑制剂，具有抗炎作用。它抑制 JAK3，IC50 为 0.15 nM。在酶测定中，JAK3-IN-6 对 JAK3 的选择性是 JAK1 的 4300 倍，是 67 倍[白细胞介素 (IL)-2 与 IL-6] 或 140 倍[IL-2 与促红细胞生成素或粒细胞-巨噬细胞集落刺激剂]因子 (GMCSF)] 在细胞报告基因测定中具有选择性，在人外周血单核细胞测定中具有 >35 倍的选择性（IL-7 与 IL-6 或 GMCSF）。在体内，选择性 JAK3 抑制足以阻止类风湿性关节炎大鼠模型炎症的发展，同时保留造血功能。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	JAK3-IN-6（化合物 2）是一种强效 JAK3 抑制剂，浓度为 0.15 nM。在酶测定中，它对 JAK3 的选择性比 JAK1 高 4300 倍，这意味着它的选择性是 67 倍（IL-2 与 IL-6）或 140 倍（IL-2 与 EPO 或 GMCSF）在细胞报告基因测定中，在人 PBMC 测定中超过 35 倍（IL-7 与 IL-6 或 GMCSF）。为了确定是否存在协同作用的累加或协同效应，将 JAK3-IN-6 与 JAK1 选择性抑制剂 3 进行交叉滴定（JAK1：0.96 nM，JAK2：14 nM，JAK3：>1500 nM，TYK2：10 nM ）。这种交叉滴定是不可逆的。显示基于添加JAK1和JAK3抑制的预测的pSTAT5抑制水平非常接近每种化合物的交叉滴定的测量效果，表明JAK1和JAK3的抑制与阻断STAT5磷酸化具有相加作用，但没有协同作用。抑制 JAK1 和 JAK3 酶，从而抑制 CD3+、CD4+ PBMC 中的 IL-7 信号传导。此外，JAK1 或 JAK3 抑制本身足以完全阻断 pSTAT5 [2]。
参考文献	[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2017027400A1. [2]. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):229-244.

体外研究 (In Vitro)

JAK3-IN-6（化合物 2）是一种强效 JAK3 抑制剂，浓度为 0.15 nM。在酶测定中，它对 JAK3 的选择性比 JAK1 高 4300 倍，这意味着它的选择性是 67 倍（IL-2 与 IL-6）或 140 倍（IL-2 与 EPO 或 GMCSF）在细胞报告基因测定中，在人 PBMC 测定中超过 35 倍（IL-7 与 IL-6 或 GMCSF）。为了确定是否存在协同作用的累加或协同效应，将 JAK3-IN-6 与 JAK1 选择性抑制剂 3 进行交叉滴定（JAK1：0.96 nM，JAK2：14 nM，JAK3：>1500 nM，TYK2：10 nM ）。这种交叉滴定是不可逆的。显示基于添加JAK1和JAK3抑制的预测的pSTAT5抑制水平非常接近每种化合物的交叉滴定的测量效果，表明JAK1和JAK3的抑制与阻断STAT5磷酸化具有相加作用，但没有协同作用。抑制 JAK1 和 JAK3 酶，从而抑制 CD3+、CD4+ PBMC 中的 IL-7 信号传导。此外，JAK1 或 JAK3 抑制本身足以完全阻断 pSTAT5 [2]。

参考文献

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2017027400A1.

[2]. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):229-244.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H18N4O3

分子量

350.371223926544

精确质量

350.137

CAS号

1443235-95-7

相关CAS号

1443235-95-7

PubChem CID

89629876

外观&性状

White to light yellow solid powder

LogP

2.7

tPSA

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

553

定义原子立体中心数目

SMILES

O(CC)C(C1=CNC2C1=C(C1C=CC=C(C=1)NC(C(=C)C)=O)N=CN=2)=O

InChi Key

NJPHKVOXHRAPGJ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H18N4O3/c1-4-26-19(25)14-9-20-17-15(14)16(21-10-22-17)12-6-5-7-13(8-12)23-18(24)11(2)3/h5-10H,2,4H2,1,3H3,(H,23,24)(H,20,21,22)

化学名

Ethyl 4-(3-methacrylamidophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate

别名

JAK3-IN-2; JAK3IN2; JAK3 IN 2; JAK3IN-2; JAK3-IN2

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:10 mM

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8541 mL	14.2706 mL	28.5413 mL
	5 mM	0.5708 mL	2.8541 mL	5.7083 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.4271 mL	2.8541 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Predicted cellular potency of compound 1 confirmed by potency in single isozyme cellular assay.J Pharmacol Exp Ther.2017 May;361(2):229-244.

JAK3-IN-6

Potent, selective irreversible JAK3 inhibitor 2. (A) Compound 2 structure. (B) Confirmation of covalent binding by X-ray crystallography. (C) Waterfall plot demonstrating selectivity of compound 2 against the kinome.

Fractional activity remaining and relative affinity (kinact/KI) determination.J Pharmacol Exp Ther.2017 May;361(2):229-244.
Multiparameter flow cytometry in human whole blood demonstrates pSTAT signature of compound 2 specific to JAK3 signaling.J Pharmacol Exp Ther.2017 May;361(2):229-244.
No synergy observed in pSTAT5 PBMC assay in response to IL-7 with cross-titrated JAK1 and JAK3 inhibitors.J Pharmacol Exp Ther.2017 May;361(2):229-244.
Prophylactic inhibition of JAK3 in a rat CIA model blocks paw swelling and joint degradation.J Pharmacol Exp Ther.2017 May;361(2):229-244.
Therapeutic inhibition of JAK3 in a rat CIA model partially blocks paw swelling and joint degradation.J Pharmacol Exp Ther.2017 May;361(2):229-244.
Inhibition of leukocyte proliferation, but not erythrocyte proliferation, by compound 2 in rats.J Pharmacol Exp Ther.2017 May;361(2):229-244.

JAK3-IN-6

Ex vivo pSTAT inhibition by compound 2 in rat whole blood. pSTAT signal in whole blood obtained from rats dosed with 300 mg/kg of compound 2 and stimulated with cytokines ex vivo.J Pharmacol Exp Ther.2017 May;361(2):229-244.