| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
JAMM protein inhibitor 2 targets JAMM (JAB1/MPN/Mov34) proteases, which are involved in protein degradation, DNA repair, and cell cycle progression. It has IC50 values of 10 µM for thrombin, 46 µM for Rpn11, and 89 µM for MMP2. By inhibiting these targets, the compound may have therapeutic potential in cancer and other diseases related to dysregulated protein homeostasis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,JAMM蛋白抑制剂2是一种强效的JAMM蛋白酶抑制剂。它对凝血酶、Rpn11和MMP2的IC50值分别为10 µM、46 µM和89 µM。这些活性表明其在抗癌研究中具有潜在应用价值。然而,目前尚未有大量关于其对其他靶点体外活性的详细报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,JAMM蛋白抑制剂2有望通过抑制JAMM蛋白酶活性,在动物癌症模型中展现疗效。然而,现有文献中鲜有关于其具体体内疗效数据和详细动物实验结果的报道。该化合物目前主要用作研究工具。
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| 酶活实验 |
JAMM蛋白抑制剂2的体外酶活性测定包括使用纯化的重组酶(例如凝血酶、Rpn11和MMP2)进行蛋白酶活性测定。将该化合物与酶和特定的荧光或显色底物一起孵育。测量底物裂解的抑制情况,并根据剂量反应曲线确定IC50值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用癌细胞系评估JAMM蛋白抑制剂2的抗增殖作用。细胞用不同浓度的化合物处理。细胞活力和增殖情况采用MTT或CellTiter-Glo等标准方法进行评估。然而,目前尚未有大量关于该化合物的具体细胞实验方案报道。
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| 动物实验 |
JAMM蛋白抑制剂2的体内动物研究通常会在小鼠异种移植瘤模型中进行,以评估其抗肿瘤疗效。该化合物将被给药,并评估肿瘤生长抑制情况。然而,现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
JAMM蛋白抑制剂2的药代动力学性质尚未得到充分报道。其分子量为338.44,可溶于DMSO。口服生物利用度、半衰期和组织分布等具体参数尚未详细阐述。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
JAMM蛋白抑制剂2的毒性特征在现有文献中报道较少。作为一种研究化合物,它仅供研究使用,不得用于人体治疗。目前尚无详细的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JAMM蛋白抑制剂2(化合物180)是一种强效的JAMM蛋白酶抑制剂,其IC50值分别为10 µM(凝血酶)、46 µM(Rpn11)和89 µM(MMP2)。它在抗癌研究中具有潜在的应用价值。该化合物仅供研究用途。
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| 分子式 |
C21H26N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
338.443345546722
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| 精确质量 |
338.199
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| CAS号 |
848249-35-4
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| PubChem CID |
4853066
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| LogP |
4.6
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| tPSA |
41.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
422
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(COC1C(CC)=CC=CC=1)NC1C(C)=CC(N2CCCC2)=CC=1
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| InChi Key |
BWVQJXWDZCDJJJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26N2O2/c1-3-17-8-4-5-9-20(17)25-15-21(24)22-19-11-10-18(14-16(19)2)23-12-6-7-13-23/h4-5,8-11,14H,3,6-7,12-13,15H2,1-2H3,(H,22,24)
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| 化学名 |
2-(2-ethylphenoxy)-N-(2-methyl-4-pyrrolidin-1-ylphenyl)acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~14.71 mg/mL (~43.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.47 mg/mL (4.34 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 14.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.47 mg/mL (4.34 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 14.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.47 mg/mL (4.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9547 mL | 14.7737 mL | 29.5473 mL | |
| 5 mM | 0.5909 mL | 2.9547 mL | 5.9095 mL | |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4774 mL | 2.9547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。