| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Jarin-1 is jasmonic acid-amido synthetase (JAR1), an enzyme that catalyzes the conjugation of jasmonic acid (JA) with isoleucine (Ile) to form the bioactive hormone jasmonoyl-isoleucine (JA-Ile). JA-Ile is a key signaling molecule in the jasmonate pathway, which regulates plant defense responses against herbivores and pathogens, as well as various developmental processes. Jarin-1 is a selective inhibitor of JAR1 with an IC50 of 3.8 μM. By blocking JAR1 activity, Jarin-1 specifically prevents the biosynthesis of JA-Ile, making it a valuable probe for dissecting jasmonate signaling pathways in plants.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与Jarin-1处理的草莓相比，MeJA处理的草莓果皮和花青素含量更高；这些差异伴随着FaANS和FaUFGT基因的激活。结果表明，Jarin-1处理和MeJA+Jarin-1处理的果实比MeJA处理的果实具有更高的原花青素（PA）含量。MeJA+Jarin-1处理增加了FaANR及其相关转录因子（包括FabHLH33、FaMYB9/11、FaJMT和FaJAR1.2）的表达。FaMYB1/9/10/11基因的启动子区域含有JA响应元件。草莓积累更多PA是因为从MeJA处理的果实中提取Jarin-1可以调控参与PA合成的基因[1]。体外实验表明，Jarin-1以3.8 μM的IC50值抑制JAR1酶活性。它特异性地抑制拟南芥和其他植物中具有生物活性的JA-Ile的生物合成。该化合物会抑制茉莉酸异亮氨酸合成酶的活性，从而阻止活性激素茉莉酸异亮氨酸的合成，而与其密切相关的酶则不受影响。这种选择性使得 Jarin-1 成为研究茉莉酸异亮氨酸在植物生理学中具体作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Jarin-1抑制拟南芥中的茉莉酸反应。该化合物通过阻断JAR1活性，阻止生物活性物质JA-Ile的合成，从而抑制植物中的茉莉酸信号传导。在草莓果实中，Jarin-1已被用于研究茉莉酸信号传导在果实发育和成熟中的作用。该化合物调节植物防御反应的能力表明其在农业中具有潜在的应用价值，可用于控制害虫抗性和胁迫反应。
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| 酶活实验 |
对于 JAR1 抑制剂，标准的无细胞检测方法是使用茉莉酸和异亮氨酸作为底物，测定重组 JAR1 的酶活性。通过液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 或放射性标记法测定 JA-Ile 的生成量，从而确定 IC50 值。使用针对其他 JA 结合酶的酶活性测定方法，评估抑制剂对 JAR1 相对于相关酶的选择性。
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| 细胞实验 |
对于JAR1抑制剂，植物中的标准细胞检测方法是用测试化合物处理拟南芥幼苗或其他植物组织。植物组织中的JA-Ile水平通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定。茉莉酸响应基因（例如PDF1.2、VSP2）的表达通过定量PCR（qPCR）进行评估。植物的防御反应和发育表型也会被监测。
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| 动物实验 |
在体内评估 JAR1 抑制剂时，常用的植物模型包括拟南芥、番茄或草莓。化合物通常以溶液形式施用于植物组织或根部。评估指标包括茉莉酸反应、防御基因表达和表型变化。Jarin-1 已被用于草莓果实研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Jarin-1 的分子量为 471.55，分子式为 C28H29N3O4。其化学名称为 N-[(1R,9S)-11-(3-甲氧基丙酰基)-6-氧代-7,11-二氮杂三环[7.3.1.0²,⁷]十三碳-2,4-二烯-5-基]-[1,1'-联苯]-4-甲酰胺。它在 DMSO 中的溶解度为 33.33 mg/mL，HPLC 纯度为 98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供 Jarin-1 的详细毒理学数据。作为一种主要用于植物生物学研究的研究化合物，若要将其用于治疗用途，则需要进行标准的毒理学评估。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 |
[1]. Delgado LD, et al. Application of a JA-Ile Biosynthesis Inhibitor to Methyl Jasmonate-Treated Strawberry Fruit Induces Upregulation of Specific MBW Complex-Related Genes and Accumulation of Proanthocyanidins. Molecules. 2018 Jun 13;23(6). pii: E1433.
[2]. Meesters C, et al. A chemical inhibitor of jasmonate signaling targets JAR1 in Arabidopsis thaliana. Nat Chem Biol. 2014 Oct;10(10):830-6. |
| 其他信息 |
Jarin-1 是一种选择性茉莉酸酰胺合成酶 (JAR1) 抑制剂，IC50 值为 3.8 μM。它是首个特异性抑制拟南芥及其他植物中活性茉莉酸异亮氨酸 (JA-Ile) 生物合成的小分子 JAR1 抑制剂。该化合物是解析植物茉莉酸信号通路的重要探针。目前尚未发现其获批用于治疗用途。
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| 分子式 |
C28H29N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
471.547567129135
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| 精确质量 |
471.215
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| CAS号 |
1212704-51-2
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| PubChem CID |
7142742
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.6
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| tPSA |
79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
883
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
COCCC(=O)N1C[C@@H]2C[C@H](C1)C3=CC=C(C(=O)N3C2)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5
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| InChi Key |
LMVUVKIGGHXSJX-WMZHIEFXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H29N3O4/c1-35-14-13-26(32)30-16-19-15-23(18-30)25-12-11-24(28(34)31(25)17-19)29-27(33)22-9-7-21(8-10-22)20-5-3-2-4-6-20/h2-12,19,23H,13-18H2,1H3,(H,29,33)/t19-,23+/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(1R,9S)-11-(3-methoxypropanoyl)-6-oxo-7,11-diazatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2,4-dien-5-yl]-4-phenylbenzamide
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| 别名 |
Jarin1; Jarin 1; Jarin-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~70.68 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1207 mL | 10.6033 mL | 21.2067 mL | |
| 5 mM | 0.4241 mL | 2.1207 mL | 4.2413 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0603 mL | 2.1207 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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