JBSNF-000088

别名: JBSNF-000088; 6-Methoxynicotinamide; JBSNF 000088; JBSNF000088
目录号: V22863 纯度: ≥98%
JBSNF-000088 (JBSNF 000088; JBSNF000088) 是烟酰胺类似物,是烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 的有效抑制剂,具有治疗肥胖等代谢性疾病的潜力。
JBSNF-000088 CAS号: 7150-23-4
产品类别: NNMT
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
JBSNF-000088 (JBSNF 000088; JBSNF000088) 是一种烟酰胺类似物,是烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 的有效抑制剂,具有治疗肥胖等代谢性疾病的潜力。在高脂肪饮食 (HFD) 诱导的肥胖小鼠中,JBSNF-000088 治疗导致体重减轻、胰岛素敏感性提高以及葡萄糖耐量正常化至瘦对照小鼠的水平。
生物活性&实验参考方法
靶点
human NNMT (IC50 = 1.8 µM); monkey NNMT (IC50 = 2.8 µM); mouse NNMT (IC50 = 5.0 µM)
体外研究 (In Vitro)
JBSNF-000088(6-甲酰胺烟酰胺)针对 U2OS 或分泌型 3T3L1 细胞的 IC50 值分别为 1.6 μM 和 6.3 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)
JBSNF-000088(6-甲酰胺烟酰胺)(50 毫克/公斤;4 周粉末功效)在第 21 天表现出统计显着的体重减轻百分比,并导致糖尿病血糖显着降低 [1] JBSNF -000088(50 毫克/公斤;4 周粉末功效)临界强饲法;每天两次,持续 4 周)导致终点耐受性显着改善,并在第 28 天使终点耐受性正常化 [1]。 JBSNF-000088(1 mg/kg;静脉拓扑;持续时间 4 小时)在三个重复周期中产生 21 mL/min·kg 和 0.7 L/kg 的低组织清除率,静脉注射后半衰期非常短( 0.5 )[1 JBSNF-000088(10 mg/kg;灌胃;4 小时持续时间)导致 Cmax 为 3568 ng/mL,Tmax 值为 0.5 小时,表明快速腔内吸收和破坏,半衰期为0.4小时灌胃。
动物实验
Animal/Disease Models: High-fat diet (HFD)-induced obese mice [1]
Doses: 50 mg/kg
Route of Administration: Oral route for 4 weeks; the blocking bioavailability was found to be approximately 40% [1]. po (oral gavage) administration twice (two times) daily for four weeks
Experimental Results: Demonstrated significant weight loss (%) and resulted in a significant reduction in postprandial blood glucose by the oral route on day 21. On day 28, there was a statistically significant improvement in oral glucose tolerance, which was normalized by po (oral gavage).

Animal/Disease Models: C57BL/6 mice[1]
Doses: 1 mg/kg (intravenous (iv) (iv)administration); 10 mg/kg (po (oral gavage)) (pharmacokinetic/PK/PK study)
Route of Administration: intravenous (iv) (iv)administration and po (oral gavage) ; 4 hour
Experimental Results: resulting in a low plasma clearance of 21 mL/min·kg, a steady-state volume of distribution of 0.7 L/kg, and a very short plasma half-life of 0.5 hrs (hrs (hours)) after intravenous (iv) (iv)injection. The results demonstrated that the Cmax was 3568 ng/mL, and the Tmax value was 0.5 hrs (hrs (hours)), indicating ra
参考文献
[1]. Kannt A, et al. A small molecule inhibitor of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders. Sci Rep. 2018 Feb 26;8(1):3660.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C7H8N2O2
分子量
152.15
精确质量
152.0586
元素分析
C, 55.26; H, 5.30; N, 18.41; O, 21.03
CAS号
7150-23-4
外观&性状
Solid powder
SMILES
COC1=NC=C(C=C1)C(=O)N
InChi Key
KXDSMFBEVSJYRF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C7H8N2O2/c1-11-6-3-2-5(4-9-6)7(8)10/h2-4H,1H3,(H2,8,10)
化学名
6-methoxypyridine-3-carboxamide
别名
JBSNF-000088; 6-Methoxynicotinamide; JBSNF 000088; JBSNF000088
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~30 mg/mL (~197.2 mM)
Ethanol: ~7 mg/mL (~46 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.5725 mL 32.8623 mL 65.7246 mL
5 mM 1.3145 mL 6.5725 mL 13.1449 mL
10 mM 0.6572 mL 3.2862 mL 6.5725 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Profile of compound 1 (JBSNF-000088) in enzymatic and cell based assays. Sci Rep . 2018 Feb 26;8(1):3660.
  • Structures of human and mouse NNMT in complex with SAH and N-methylated JBSNF-00088. Sci Rep . 2018 Feb 26;8(1):3660.
  • JBSNF-000088: Pharmacokinetics profile and target engagement. Sci Rep . 2018 Feb 26;8(1):3660.
  • Effect of 4-w treatment with JBSNF-000088 (50 mg kg−1 bid) in db/db mice. Sci Rep . 2018 Feb 26;8(1):3660.
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