| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NLRP3 inflammasome. JC-171 selectively inhibits NLRP3 inflammasome activation. The compound prevents the assembly of the inflammasome complex, thereby blocking the activation of caspase-1 and the subsequent release of pro-inflammatory cytokines such as interleukin-1β and interleukin-18.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在原代巨噬细胞中，JC-171 (0-100 μM) 呈剂量依赖性地抑制 NLRP3 炎症小体的激活和 IL-1β 的生成 [1]。
JC-171 抑制 LPS/ATP 诱导的 J774A.1 巨噬细胞释放 IL-1β，IC₅₀ 为 8.45 μM。JC-171 (0-100 μM) 以剂量依赖性方式抑制原代巨噬细胞中 NLRP3 炎症小体的激活和 IL-1β 的产生。使用 J774A.1 小鼠巨噬细胞评估细胞活力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
JC-171疗法可延缓小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的病程并降低其严重程度[1]。
JC-171治疗可延缓小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的进展并降低其严重程度。该化合物可有效减少体内炎症信号传导和细胞焦亡。JC-171广泛应用于免疫学和炎症研究，尤其是在自身免疫性疾病和神经退行性疾病领域。 |
| 酶活实验 |
NLRP3炎症小体激活实验：用LPS预处理J774A.1小鼠巨噬细胞，然后在ATP刺激前用不同浓度（0-100 μM）的JC-171处理。收集培养上清液，并通过ELISA检测IL-1β水平。计算IL-1β释放的抑制率，并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： J774A.1 小鼠巨噬细胞 测试浓度： 0-100 μM。 孵育时间： 0.5 小时（LPS (1 μg/mL) 处理前 4.5 小时）。 实验结果： 抑制 LPS/ATP 刺激后 J774A.1 细胞中 IL-1β 的释放。 细胞因子生成检测：用不同浓度 (0-100 μM) 的 JC-171 处理原代巨噬细胞，呈剂量依赖性。用 LPS/ATP 刺激细胞。通过 ELISA 检测培养上清液中 IL-1β 和 IL-18 的水平。 Caspase-1 的激活可通过蛋白质印迹法或荧光底物裂解法进行评估。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 在第0天，小鼠皮下注射（sc）200 μg髓鞘少突胶质细胞糖蛋白（MOG）35-55肽（乳化于弗氏完全佐剂（CFA）中）进行免疫，随后注射200 ng百日咳毒素。
剂量： 100 mg/kg，10 mg/kg。 给药途径： 第0、1、2天腹腔注射（IP）；之后隔日注射（100 mg/kg）。当小鼠临床评分达到1分（尾巴呈旗状）时，开始隔日注射（10 mg/kg）。 实验结果： 与载体对照组相比，实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的进展得到有效抑制。导致EAE小鼠脾脏和脊髓中MOG35-55特异性Th17细胞频率显著降低。 EAE小鼠模型：于第0天皮下注射200 μg溶于CFA的MOG₃₅₋₅₅肽，随后注射百日咳毒素。给予不同剂量的JC-171。通过临床评分监测疾病进展，并通过脊髓组织学分析评估疾病严重程度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
JC-171 的分子量为 384.83 g/mol，分子式为 C₁₆H₁₇ClN₂O₅S。溶解度：DMSO 250 mg/mL (649.64 mM)。体内制剂：10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水。储存：粉末，-20°C 保存 3 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布详细的毒性数据。JC-171 仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程。作为一种 NLRP3 抑制剂，应考虑其对免疫功能的潜在影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JC-171 是一种选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂，对 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放具有 8.45 μM 的 IC₅₀ 抑制作用。它能阻断炎症小体组装、caspase-1 激活和促炎细胞因子释放。JC-171 可延缓小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的进展，并被用于自身免疫和炎症研究。目前尚未有临床试验或上市许可方面的报道。
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| 分子式 |
C16H17CLN2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
384.834582090378
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| 精确质量 |
384.054
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| CAS号 |
2112809-98-8
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| PubChem CID |
134600183
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.3
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| tPSA |
113
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC(=C(C=1)C(NCCC1C=CC(=CC=1)S(NO)(=O)=O)=O)OC
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| InChi Key |
KQRQPMUPYDOTCA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17ClN2O5S/c1-24-15-7-4-12(17)10-14(15)16(20)18-9-8-11-2-5-13(6-3-11)25(22,23)19-21/h2-7,10,19,21H,8-9H2,1H3,(H,18,20)
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| 化学名 |
5-chloro-N-[2-[4-(hydroxysulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide
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| 别名 |
JC-171; JC 171; JC171
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~649.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5986 mL | 12.9928 mL | 25.9855 mL | |
| 5 mM | 0.5197 mL | 2.5986 mL | 5.1971 mL | |
| 10 mM | 0.2599 mL | 1.2993 mL | 2.5986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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