| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Jedi2 is the mechanosensitive ion channel Piezo1. Jedi2 binds to the mouse Piezo1 proteins with a Kd of 2770 µM. It activates Piezo1 through interaction with extracellular regions of the peripheral blade-like domain. Piezo1 is a non-selective cation channel that mediates Ca2+ influx in response to mechanical stimuli. The compound shows selectivity for Piezo1 over Piezo2, as it does not induce responses in cells expressing Piezo2 channels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Jedi2 可引起 Piezo1 介导的 Ca2+ 内流。在转染 mPiezo1 的细胞中，Jedi2 (200 μM) 可诱发可量化的反应，但在转染 mPiezo2 或载体的细胞中则未观察到此反应 [1]。在转染了 mPiezo1-mCherry 构建体的 mCherry HEK293T 细胞中，Jedi2 (1 mM) 可显著提高 Ca2+ 水平；这些细胞对 Yoda1 (30 μM) 的反应也类似 [1]。体外实验表明，Jedi2 可诱导 Piezo1 介导的 Ca2+ 内流。该化合物与小鼠 Piezo1 蛋白的解离常数 (Kd) 为 2770 µM。Jedi2 可促进钙离子 (Ca2+) 内流，这种激活作用已在表达 Piezo1 通道的 HEK293 细胞中得到证实。重要的是，Jedi2 的作用对 Piezo1 通道具有选择性，因为它能诱导转染小鼠 Piezo1 的细胞产生反应，但不能诱导表达 Piezo2 通道的细胞产生反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的 Jedi2 体内活性数据。作为一种 Piezo1 通道激活剂，它有望在体内调节机械敏感信号通路。然而，现有资料中并未提供动物模型中具体的体内疗效数据。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 酶活实验 |
对于 Piezo1 通道激活剂而言，标准的无细胞检测方法通常不适用，因为 Piezo1 是一种机械敏感性离子通道，其正常功能需要膜环境。然而，可以使用纯化的 Piezo1 蛋白或膜制剂进行结合研究，并通过表面等离子共振 (SPR) 或其他生物物理方法测量结合亲和力 (Kd)。
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| 细胞实验 |
对于 Piezo1 通道激活剂，标准的细胞检测方法是使用表达重组 Piezo1 通道的细胞（例如，转染小鼠 Piezo1 的 HEK293 细胞）。将钙敏感荧光染料加载到细胞中，并在加入化合物后通过荧光法或成像法测量 Ca2+ 内流。Jedi2 可诱导这些细胞中 Piezo1 介导的 Ca2+ 内流。使用表达 Piezo2 通道的细胞评估其对 Piezo1 相对于 Piezo2 的选择性。
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| 动物实验 |
目前尚无针对 Jedi2 的特定动物实验方案。对于 Piezo1 调节剂的体内评估，标准动物模型包括疼痛模型、机械转导模型和血管功能模型。该化合物通常采用全身给药，并评估生理和行为终点指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Jedi2 的分子量为 208.23，分子式为 C10H8O3S。其 IUPAC 名称为 2-甲基-5-(2-噻吩基)-3-呋喃甲酸。它可溶于 DMSO。该化合物应干燥、避光保存，短期储存温度为 0-4°C，长期储存温度为 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的Jedi2详细毒理学数据。作为一种靶向Piezo1通道的研究化合物，其治疗开发需要进行标准的临床前毒理学研究。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-甲基-5-(2-噻吩基)-3-呋喃酸是一种呋喃酸。
Jedi2 也称为 2-甲基-5-(噻吩-2-基)呋喃-3-羧酸。它是一种合成小分子，被归类为机械敏感性 Piezo1 离子通道的化学激活剂。该化合物纯度为 98%。目前尚未发现任何用于治疗用途的监管批准。 |
| 分子式 |
C10H8O3S
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|---|---|
| 分子量 |
208.23372
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| 精确质量 |
208.019
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| CAS号 |
651005-90-2
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| PubChem CID |
2796026
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
3.014
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| tPSA |
78.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
231
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YXDCRSXNEOKXDE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H8O3S/c1-6-7(10(11)12)5-8(13-6)9-3-2-4-14-9/h2-5H,1H3,(H,11,12)
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| 化学名 |
2-methyl-5-thiophen-2-ylfuran-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~240.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (12.01 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8024 mL | 24.0119 mL | 48.0238 mL | |
| 5 mM | 0.9605 mL | 4.8024 mL | 9.6048 mL | |
| 10 mM | 0.4802 mL | 2.4012 mL | 4.8024 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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