| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JH-XI-10-02 是一种二价小化学修饰剂，可激活 E3 连接酶 CRL4Cereblon，促进 CDK8 泛素化和蛋白酶体修饰 [1]。 JH-XI-10-02 (1 μM) 处理 6 小时后会导致 Jurkat 细胞中 CDK8 部分降解。 JH-XI-10-02 (1 μM) 处理 24 小时后会导致 CDK8 大量降解 [1]。 JH-XI-10-02 在 5 μM 时会导致 WT Molt4 细胞中 CDK8 降解。 CRISPER/CAS9介导的杂交24小时后，CRBN nuL1 Molt4细胞在任何浓度(0.1-5μM)的WT Molt4细胞或添加CRBN的Molt4细胞下均不降解[1]。
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|---|---|
| 细胞实验 |
印迹分析[1]
细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 6 小时和 24 小时 实验结果：CDK8 在 1 μM 浓度处理 6 小时后部分降解。 CDK8 在 1 μM 浓度处理 24 小时后急剧降解。 蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： WT Molt4 和 CRBN null Molt4 细胞 测试浓度： 0.1、0.5、1 , 2, 5 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：5 μM 的 CDK8 在 WT Molt4 细胞中被降解。 CRBN null Molt4 细胞在任何浓度下均未降解。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C53H69N5O9
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|---|---|
| 分子量 |
920.1430747509
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| 精确质量 |
919.509
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| CAS号 |
2209085-22-1
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| PubChem CID |
133081965
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| LogP |
7.2
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| tPSA |
166
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1770
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O=C(CCOCCOCCOCCOCCNC1=CC=CC2C(N(C(C=21)=O)C1C(NC(CC1)=O)=O)=O)N(C)C1CC[C@@]2(C)[C@@H](C1)CC[C@@H]1[C@H]3CCC(C4=CC=C5C=CN=CC5=C4)[C@@]3(C)CC[C@@H]12
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| InChi Key |
JECHBTRAPARMGI-KMIZWFMDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C53H69N5O9/c1-52-19-15-38(32-37(52)9-10-39-42-12-11-41(53(42,2)20-16-43(39)52)35-8-7-34-17-21-54-33-36(34)31-35)57(3)47(60)18-23-64-25-27-66-29-30-67-28-26-65-24-22-55-44-6-4-5-40-48(44)51(63)58(50(40)62)45-13-14-46(59)56-49(45)61/h4-8,17,21,31,33,37-39,41-43,45,55H,9-16,18-20,22-30,32H2,1-3H3,(H,56,59,61)/t37?,38-,39-,41+,42-,43?,45?,52-,53+/m0/s1
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| 化学名 |
3-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-N-[(3S,8R,10S,13S,14S,17S)-17-isoquinolin-7-yl-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]-N-methylpropanamide
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| 别名 |
JH-XI-10-02JH-XI 10-02JHXI-10-02
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~108.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (6.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0868 mL | 5.4340 mL | 10.8679 mL | |
| 5 mM | 0.2174 mL | 1.0868 mL | 2.1736 mL | |
| 10 mM | 0.1087 mL | 0.5434 mL | 1.0868 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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