| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
JHU-37160 targets DREADDs, which are engineered G protein-coupled receptors that are selectively activated by otherwise inert synthetic ligands. Specifically, it targets hM3Dq (a Gq-coupled DREADD) and hM4Di (a Gi-coupled DREADD). DREADDs are used in chemogenetics to remotely control neuronal activity and signaling pathways in vivo. JHU-37160 binds to these receptors with high affinity and potency, activating downstream signaling cascades. Its brain-penetrant properties make it suitable for in vivo chemogenetic studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
JHU37160 对 DREADD 具有很强的亲和力；对于小鼠脑切片中表达的 hM3Dq 和 hM4Di，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 3.6 nM [1]。JHU37160 (1-1000 nM) 可选择性地置换其他氯氮平结合位点 [1]，但不会置换 DREADD 中的 [3H]氯氮平置换剂。
体外实验表明，JHU-37160 可激活 HEK-293 细胞中的 hM3Dq 和 hM4Di DREADD，其 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。与 DREADD 激动剂 21 相比，其对 hM4Di 的亲和力高约 25 倍。该化合物对 DREADD 的高效性和选择性使其成为神经科学和细胞生物学化学遗传学研究的宝贵工具。它可用于在体外和体内激活表达 DREADD 的细胞。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
JHU37160（0.1 mg/kg；腹腔注射）在小鼠和大鼠体内表现出强烈的DREADD受体占有率[1]。JHU37160（0.01-1 mg/kg；腹腔注射）可特异性地降低D1-hM3Dq和D1-hM4Di小鼠的运动活性，但在野生型小鼠中未观察到明显的运动活性影响[1]。
体内实验表明，JHU-37160是一种强效且能穿透血脑屏障的DREADD激动剂。它已被用于大鼠和非人灵长类动物的化学遗传学研究。该化合物能够穿过血脑屏障并激活中枢神经系统中的DREADD受体，使其适用于研究神经回路和行为。其高效性（hM4Di的EC50 = 0.2 nM）使其能够以低剂量给药，从而最大限度地减少脱靶效应。 |
| 酶活实验 |
在体外受体激活实验中，将表达 hM3Dq 或 hM4Di DREADD 的 HEK-293 细胞接种于 96 孔板中。用不同浓度（0.001-1000 nM）的 JHU-37160 处理细胞 30-60 分钟。通过定量下游信号通路来检测受体激活：对于 hM3Dq（Gq 偶联受体），使用钙敏感荧光染料（例如 Fluo-4）检测细胞内钙动员；对于 hM4Di（Gi 偶联受体），使用 cAMP ELISA 或 HTRF 检测法检测福斯克林刺激的 cAMP 积累的抑制情况。EC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中，表达DREADDs的细胞用浓度范围为0.01-1000 nM的JHU-37160处理。检测下游信号通路（钙动员、cAMP水平、ERK磷酸化）。根据实验设计，可以评估细胞形态、基因表达或其他功能性指标。该化合物通常在体外研究中以纳摩尔至低微摩尔浓度使用。
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| 动物实验 |
在体内研究中，JHU-37160 通常以 0.01-1 mg/kg 的剂量通过腹腔或皮下注射给药于啮齿动物或非人灵长类动物。该化合物具有良好的脑穿透性，能够激活特定脑区表达的 DREADD 蛋白。可通过行为学分析、电生理记录或影像学研究来评估 DREADD 激活的效果。该化合物的高效性使其能够以低剂量给药，从而降低脱靶效应的风险。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
JHU-37160 是一种可穿透血脑屏障的 DREADD 激动剂，具有良好的药代动力学特性。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。建议在 -20°C 下储存以保持长期稳定性。用于体内给药时，可将其配制成生理盐水或其他合适的溶剂。该化合物的高效性和良好的脑穿透性使其适用于体内化学遗传学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 JHU-37160 是一种用于化学遗传学研究的工具而非治疗药物，因此其毒理学数据尚未得到广泛报道。在用于激活 DREADD 的低剂量（0.01-1 mg/kg）下，该化合物在动物研究中通常耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物不适用于人类。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JHU-37160 是一种强效且能穿透血脑屏障的 DREADD 激动剂，其 EC50 值分别为 18.5 nM (hM3Dq) 和 0.2 nM (hM4Di)。它对 hM4Di 具有高亲和力，常用于神经科学领域的化学遗传学研究。JHU-37160 已在大鼠和非人灵长类动物中进行过研究。它是一种研究工具，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C19H20CLFN4
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|---|---|
| 分子量 |
358.8403
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| 精确质量 |
358.136
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| CAS号 |
2369979-68-8
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| PubChem CID |
139033723
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
3.5
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| tPSA |
30.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
494
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])N=C(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1N2[H])F)N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
SWSCWOSASZXIRK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20ClFN4/c1-2-24-8-10-25(11-9-24)19-14-4-3-5-15(21)18(14)22-16-7-6-13(20)12-17(16)23-19/h3-7,12,22H,2,8-11H2,1H3
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| 化学名 |
3-chloro-6-(4-ethylpiperazin-1-yl)-10-fluoro-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~139.34 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7868 mL | 13.9338 mL | 27.8676 mL | |
| 5 mM | 0.5574 mL | 2.7868 mL | 5.5735 mL | |
| 10 mM | 0.2787 mL | 1.3934 mL | 2.7868 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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