JNJ-10229570

别名: JNJ 10229570; JNJ-10229570; JNJ10229570; UNII-N9IX402L35 2,3-bis(2-methoxyphenyl)-N-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-imine

目录号: V4507 纯度: ≥98%

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JNJ-10229570 是一种新型、有效、选择性的黑皮质素受体 1 (MC1R) 和黑皮质素受体 5 (MC5R) 拮抗剂，具有治疗原代人类皮脂细胞以及治疗痤疮和其他皮脂腺病变的潜力。

JNJ-10229570 CAS号: 524923-88-4
产品类别: Melanocortin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

JNJ-10229570 是一种新型、有效、选择性的黑皮质素受体 1 (MC1R) 和黑皮质素受体 5 (MC5R) 拮抗剂，具有治疗原代人类皮脂细胞以及治疗痤疮和其他皮脂腺病变的潜力。 JNJ-10229570 抑制皮脂腺分化和皮脂特异性脂质的产生。 JNJ-10229570 抑制 125I-NDP-α-MSH 与表达人 MC1R 和 MC5R 的细胞的结合，IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	human MC1R ( IC50 = 270 nM ); human MC5R ( IC50 = 200 nM ) MC1R antagonist (IC₅₀ = 270 ± 120 nM) MC5R antagonist (IC₅₀ = 200 ± 50 nM) MC4R antagonist (IC₅₀ = 240 ± 170 nM)[1]
体外研究 (In Vitro)	JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的原代人皮脂细胞中皮脂脂质的产生。 JNJ-7818369 抑制 125I-NDP-α-MSH 与表达人 MC1R 和 MC5R 的细胞的结合，IC50 分别为 270±120 和 200±50 nM。使用该化合物的游离碱形式获得了几乎相同的结果。该化合物的两种形式与 MC4R 的结合是等价的，IC50 为 240±170 nM。 JNJ-10229570 处理的细胞在 0.01 μM 时显示出对脂质颗粒的强烈抑制，在 0.05 μM 时显示出完全抑制[1]。 JNJ-10229570 能剂量依赖性地抑制由BPE或CT诱导的人原代皮脂细胞脂质生成。在0.01 μM时显著抑制脂质颗粒形成，在0.05–1 μM时完全抑制。它使角鲨烯和胆固醇酯合成分别降低约58%和51%，对甘油三酯影响较小。尼罗红染色显示总中性脂质合成降低约40%。它还降低皮脂分化标志物EMA的表达，并减少分化皮脂细胞中MC5R的mRNA表达。[1]
体内研究 (In Vivo)	用 JNJ-10229570 对移植到 SCID 小鼠的人皮肤进行局部治疗，会导致皮脂特异性脂质产生、皮脂腺大小和皮脂分化标志物上皮膜抗原 (EMA) 的表达显着减少。使用 0.05% JNJ-10229570 进行局部治疗可显着降低稳态和新合成的皮脂特异性脂质，对甘油三酯和胆固醇的影响较小[1]。在移植于SCID小鼠的人皮肤异种移植模型上，局部涂抹0.05%的JNJ-10229570 30天，能显著减少皮脂分泌（SEBUTAPE®检测）。皮肤活检HPTLC分析显示角鲨烯减少约57%，蜡酯减少约61%，甘油三酯减少约25%。组织学检查显示皮脂腺变小，EMA染色减弱，表明皮脂细胞分化受抑制。[1]
酶活实验	采用过表达人MC1R、MC4R或MC5R的细胞进行放射性配体结合实验。JNJ-10229570 及其溴盐形式能抑制¹²⁵I-NDP-α-MSH的结合，IC₅₀值通过非线性最小二乘回归计算。[1]
细胞实验	人原代皮脂细胞分三阶段培养：生长、过渡和分化培养基，使用BPE、CT或福斯高林诱导。细胞用JNJ-10229570（0.01–1 μM）处理8天。通过尼罗红染色、HPTLC和¹⁴C-乙酸标记评估脂质生成。LDH测定显示在1 μM以下无细胞毒性。使用qPCR分析黑皮质素受体表达。[1]
动物实验	小鼠：将人皮肤移植到SCID小鼠后，局部涂抹0.05%的JNJ-10229570或赋形剂，持续30天[1]。将人面部皮肤移植到雄性CB-17 SCID小鼠身上。3个月后，对异种移植片进行局部治疗，每日一次，每周5天，持续30-34天，使用0.05%的JNJ-10229570或5%的氟他胺（溶于乙醇：丙二醇（7:3）混合液）。使用SEBUTAPE®收集表面脂质。取活检组织进行高效薄层色谱（HPTLC）、组织学（H&E染色）和免疫组织化学（EMA）分析。[1]
参考文献	[1]. A melanocortin receptor 1 and 5 antagonist inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids. J Dermatol Sci. 2011 Jul;63(1):23-32.
其他信息	JNJ-10229570 是一种 2,3-二芳基-5-苯胺基-[1,2,4]噻二唑化合物，可作为 MC1R/MC5R 双重拮抗剂。它能抑制皮脂细胞分化和皮脂特异性脂质的生成，提示其在痤疮治疗中具有潜在应用价值。它对黑素细胞中 MC1R 介导的皮肤色素沉着没有显著影响。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H19N3O2S
分子量	389.470163583755
精确质量	389.12
元素分析	C, 67.84; H, 4.92; N, 10.79; O, 8.22; S, 8.23
CAS号	524923-88-4
PubChem CID	10110895
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	4.85
tPSA	76.88
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	576
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1/C(=N/C2C=CC=CC=2)/N=C(C2C=CC=CC=2OC)N1C1C=CC=CC=1OC
InChi Key	XTHRTBCPBWJYRO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H19N3O2S/c1-26-19-14-8-6-12-17(19)21-24-22(23-16-10-4-3-5-11-16)28-25(21)18-13-7-9-15-20(18)27-2/h3-15H,1-2H3
化学名	2,3-bis(2-methoxyphenyl)-N-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-imine
别名	JNJ 10229570; JNJ-10229570; JNJ10229570; UNII-N9IX402L35
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 62.5~78 mg/mL (160.5~200.3 mM
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 62.5~78 mg/mL (160.5~200.3 mM

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5676 mL	12.8380 mL	25.6759 mL
	5 mM	0.5135 mL	2.5676 mL	5.1352 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.2838 mL	2.5676 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01492647	Completed	Drug: JNJ 10229570-AAA 1.2% Drug: JNJ 10229570-AAA 3.6%	Acne Vulgaris	Janssen Pharmaceutical K.K.	August 2011	Phase 1
NCT01494714	Completed	Drug: JNJ 10229570-AAA 1.2% cream Drug: Petroleum jelly	Healthy Volunteers	Janssen Pharmaceutical K.K.	August 2011	Phase 1
NCT01326780	Completed	Drug: 1.2% JNJ 10229570-AAA Drug: 2.4% JNJ 10229570-AAA	Acne Vulgaris	Bausch Health Americas, Inc.	March 31, 2011	Phase 2