规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
human MC1R ( IC50 = 270 nM ); human MC5R ( IC50 = 200 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的原代人皮脂细胞中皮脂脂质的产生。 JNJ-7818369 抑制 125I-NDP-α-MSH 与表达人 MC1R 和 MC5R 的细胞的结合,IC50 分别为 270±120 和 200±50 nM。使用该化合物的游离碱形式获得了几乎相同的结果。该化合物的两种形式与 MC4R 的结合是等价的,IC50 为 240±170 nM。 JNJ-10229570 处理的细胞在 0.01 μM 时显示出对脂质颗粒的强烈抑制,在 0.05 μM 时显示出完全抑制[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
用 JNJ-10229570 对移植到 SCID 小鼠的人皮肤进行局部治疗,会导致皮脂特异性脂质产生、皮脂腺大小和皮脂分化标志物上皮膜抗原 (EMA) 的表达显着减少。使用 0.05% JNJ-10229570 进行局部治疗可显着降低稳态和新合成的皮脂特异性脂质,对甘油三酯和胆固醇的影响较小[1]。
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动物实验 |
Mice: JNJ-10229570 (0.05%) or vehicle is topically applied for 30 days after human skin transplants onto SCID mice[1].
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参考文献 |
分子式 |
C22H19N3O2S
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分子量 |
389.470163583755
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精确质量 |
389.12
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元素分析 |
C, 67.84; H, 4.92; N, 10.79; O, 8.22; S, 8.23
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CAS号 |
524923-88-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
COC1=CC=CC=C1C2=NC(=NC3=CC=CC=C3)SN2C4=CC=CC=C4OC
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InChi Key |
XTHRTBCPBWJYRO-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H19N3O2S/c1-26-19-14-8-6-12-17(19)21-24-22(23-16-10-4-3-5-11-16)28-25(21)18-13-7-9-15-20(18)27-2/h3-15H,1-2H3
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化学名 |
2,3-bis(2-methoxyphenyl)-N-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-imine
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别名 |
JNJ 10229570; JNJ-10229570; JNJ10229570; UNII-N9IX402L35
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 62.5~78 mg/mL (160.5~200.3 mM
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5676 mL | 12.8380 mL | 25.6759 mL | |
5 mM | 0.5135 mL | 2.5676 mL | 5.1352 mL | |
10 mM | 0.2568 mL | 1.2838 mL | 2.5676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01492647 | Completed | Drug: JNJ 10229570-AAA 1.2% Drug: JNJ 10229570-AAA 3.6% |
Acne Vulgaris | Janssen Pharmaceutical K.K. | August 2011 | Phase 1 |
NCT01494714 | Completed | Drug: JNJ 10229570-AAA 1.2% cream Drug: Petroleum jelly |
Healthy Volunteers | Janssen Pharmaceutical K.K. | August 2011 | Phase 1 |
NCT01326780 | Completed | Drug: 1.2% JNJ 10229570-AAA Drug: 2.4% JNJ 10229570-AAA |
Acne Vulgaris | Bausch Health Americas, Inc. | March 31, 2011 | Phase 2 |