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JNJ-54175446

别名: JNJ54175446; JNJ 54175446; JNJ-54175,446; 32524GLF40; Methanone, (2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)((4R)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1,4,6,7-tetrahydro-4-methyl-5H-1,2,3-triazolo(4,5-C)pyridin-5-yl)-; Methanone, (2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)(1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1,4,6,7-tetrahydro-4-methyl-5H-1,2,3-triazolo(4,5-c)pyridin-5-yl)-; 1627902-21-9; JNJ-54175446
目录号: V4505 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
JNJ-54175446 (JNJ54175446) 是一种新型、有效、选择性的脑渗透性 P2X7 受体拮抗剂，正在开发用于治疗重度抑郁症。
JNJ-54175446 CAS号: 1627902-21-9
产品类别: New7
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
JNJ-54175446 (JNJ54175446) 是一种新型、有效、选择性的脑渗透性 P2X7 受体拮抗剂，正在开发用于治疗重度抑郁症。它抑制 hP2X7 受体和 rP2X7 受体，pIC50 分别为 8.46 和 8.81。 JNJ-5417544具有合适的理化性质、代谢稳定性和优异的药代动力学特征，在中枢神经系统中的良好分配，并在口服给药后显示出强大的体内靶点作用。 JNJ-54175446已作为候选药物进入临床开发阶段。
JNJ-54175446 是一种强效、选择性、口服有效的嘌呤能P2X7受体小分子拮抗剂，专为穿透中枢神经系统而设计。它是一种4-甲基-6,7-二氢-4H-三唑并[4,5-c]吡啶衍生物，具有高渗透性（Caco-2 Papp = 75.3 × 10⁻⁶ cm/s）和跨物种优异的代谢稳定性（人肝微粒体提取率<0.3）。在体内，JNJ-54175446能实现高脑暴露量并显示出强大的靶点占位。在耐药性颞叶癫痫小鼠模型（杏仁核内红藻氨酸）中，每日一次口服给药（30 mg/kg）可显著减少自发性复发性癫痫发作并减轻星形胶质细胞增生。在重度抑郁症患者中，JNJ-54175446（600 mg负荷剂量，随后150 mg/天）耐受性良好，减少了离体IL-1β释放（证实靶点占位），同时减弱了完全睡眠剥夺诱导的快感缺乏减少，提示其具有潜在的情绪稳定作用。其预测的人体半衰期为29小时，预估有效剂量为每日一次8 mg。
生物活性&实验参考方法
靶点
P2X7 receptor – selective purine P2X7 receptor antagonist; EC50 for P2X7 receptor occupancy in rat brain: plasma concentration of 105 ng/mL (EC50), >80% occupancy occurs above 1000 ng/mL [1][2][3]
pIC50: 8.46 (hP2X7 receptor), 8.81 (rP2X7 receptor)[1]
体外研究 (In Vitro)
体外活性： JNJ-54175446是一种强效、选择性、脑渗透性P2X7受体拮抗剂。它具有高渗透性，无外排证据（Caco-2细胞A→B Papp = 75.3 × 10⁻⁶ cm⁻¹/sec，B→A Papp = 37.1 × 10⁻⁶ cm⁻¹/sec）。[1]
JNJ-54175446在多个物种的肝微粒体中表现出优异的代谢稳定性：人提取率<0.3，大鼠<0.2，狗<0.25，食蟹猴<0.26，小鼠<0.25。[1]
JNJ-54175446在50种离子通道、受体和转运体面板（10 μM测试）、激酶面板（1 μM测试）以及相关P2X受体（P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4 FLIPR实验，最高10 μM）中均无显著活性。[1]
JNJ-54175446无显著hERG结合（IC50 > 10 μM）。[1]
蛋白结合率：大鼠PPB 87.8%，人PPB 88.8%，小鼠PPB 88.7%，大鼠脑组织结合94.9%。溶解度：pH 2下38.7 μM，pH 7下20.7 μM。[1]
化合物 14，也称为 JNJ-54175446，是一种强效且特异性的脑渗透性 P2X7 拮抗剂。 hP2X7 和 rP2X7 的 pIC50 分别为 8.46 和 8.81。与小鼠、狗和猕猴 P2X7（pIC50 分别为 7.8、7.9 和 8.1）相比，JNJ-54175446 的活性较弱[1]。
体内研究 (In Vivo)
体内活性： 在杏仁核内红藻氨酸小鼠耐药性颞叶癫痫模型中，每日一次腹腔注射JNJ-54175446（30 mg/kg，持续5天）在停药后洗脱期显著减少自发性复发性癫痫发作（p = 0.022）。溶媒组小鼠癫痫发作频率平均约10次/天，而JNJ-54175446治疗组小鼠癫痫发作频率显著降低。未观察到对癫痫发作持续时间的影响。[2]
JNJ-54175446（30 mg/kg，腹腔注射，5天）减少了癫痫小鼠海马同侧CA3亚区的星形胶质细胞增生（GFAP染色），但未显著改变小胶质细胞增生（IBA1染色）。JNJ-54175446治疗组中IBA1阳性小胶质细胞的末端数量和突起长度较溶媒组增加。[2]
在MDD患者中，JNJ-54175446（第1天负荷剂量600 mg，随后150 mg每日一次，共10天）耐受性良好。在P2X7受体激动剂BzATP存在下，它减少了LPS刺激的外周血白细胞释放IL-1β，证明了药理学活性。[3]
JNJ-54175446对使用HDRS17和QIDS-SR评估的MDD患者情绪无显著影响。然而，它减弱了由完全睡眠剥夺引起的快感缺乏的急性减少，通过SHAPS（A组 vs 安慰剂，p = 0.049）和PILT总损失金额（非显著趋势）评估。[3]
使用¹⁸F-JNJ-64413739的离体放射自显影显示，在记录结束时（药物洗脱后2周），溶媒组和JNJ-54175446治疗的癫痫小鼠之间P2X7受体结合无显著差异。[2]
JNJ-54175446的ED50为0.46mg/kg，相当于血浆EC50为105ng/mL。这表明占用率呈剂量依赖性[1]。
酶活实验
酶/受体实验： P2X7钙流FLIPR实验：将表达重组P2X7通道的1321N1细胞以25,000细胞/孔接种于96孔板。细胞加载Calcium-4染料并孵育60分钟。测试化合物在测定缓冲液中配制。细胞与测试化合物孵育30分钟。加入BzATP，测量荧光变化180秒。[1]
P2X7放射配体结合实验：从重组P2X7 1321N1细胞制备细胞膜，与[³H]-A-804598示踪剂和测试化合物在4°C孵育1小时。通过过滤终止测定。IC50根据示踪剂浓度和亲和力进行校正。[1]
血浆蛋白结合平衡透析：将化合物掺入血浆至1 μM。使用RED装置和8 kDa渗透性纤维素膜在37°C透析6小时。通过LC/MS/MS分析样品。[1]
肝微粒体稳定性：将测试化合物（1 μM）与肝微粒体（0.5 mg/mL）和NADPH（1 mM）孵育。在0、5、10、20、40、60分钟取样并淬灭。计算半衰期和肝提取率。[1]
CYP抑制鸡尾酒实验：将人肝微粒体与六种CYP底物（CYP1A2的非那西丁、CYP2C8的紫杉醇、CYP2C9的双氯芬酸、CYP2C19的S-美芬妥英、CYP2D6的右美沙芬、CYP3A的咪达唑仑）和测试化合物孵育。通过LC-MS/MS分析探针代谢物形成。[1]
细胞实验
细胞实验： Caco-2渗透性实验：将Caco-2细胞接种于96孔板并培养至少21天。测试化合物（10 μM）加入供体侧，在37°C孵育60分钟（A→B）或40分钟（B→A）。计算表观渗透系数（Papp）。[1]
表达重组P2X7通道的1321N1细胞在含10% FBS和选择标记的HyQ DME高糖培养基中培养。对于钙流实验，细胞以25,000细胞/孔接种。[1]
动物实验
动物实验： 杏仁核内红藻氨酸小鼠颞叶癫痫模型：雄性C57BL/6JOlaHsd小鼠（25-30 g，10周龄）用异氟烷麻醉。皮下植入EEG发射器。在右侧基底外侧杏仁核上方放置引导套管。恢复48小时后，微注射KA（0.3 μg/0.2 μL）。记录癫痫持续状态。40分钟后给予劳拉西泮（8 mg/kg，腹腔注射）以降低死亡率。在KA后14天开始给予JNJ-54175446（30 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续5天）或溶媒。随后停止给药，再记录13天癫痫发作。经心脏灌注PBS后收集大脑进行组织学检查。[2]
MDD患者研究（NCT02902601）：男性及女性MDD患者（18-64岁）IDS-C30 ≥ 30，随机分配至：A组（全程JNJ-54175446：第1天负荷600 mg，随后第2-10天150 mg每日一次），B组（第1-3天安慰剂，随后第4天负荷600 mg，第5-10天150 mg每日一次），或C组（全程安慰剂）。所有患者从第3天至第4天接受36小时完全睡眠剥夺，并在睡眠剥夺期间03:00和之后08:00接受光疗（10,000勒克斯，30分钟）。[3]
药代性质 (ADME/PK)
ADME/药代动力学： 在大鼠中，JNJ-54175446（1 mg/kg静脉注射，5 mg/kg口服）显示：CL = 2.9 mL/min/kg，Vss = 2.1 L/kg，t1/2 = 8.6 h，F = 96%。[1]
在狗中：CL = 0.9 mL/min/kg，Vss = 2.5 L/kg，t1/2 = 32 h，F = 164%。[1]
在非人灵长类中：CL = 4.4 mL/min/kg，Vss = 2.1 L/kg，t1/2 = 6.9 h，F = 157%。[1]
在MDD患者中，单次600 mg剂量后：Cmax = 1181 ± 394 ng/mL，tmax中位数7.98 h（范围3.93-23.33 h），AUCt = 21107 ± 6841 ng·h/mL。第10天多次150 mg每日一次剂量后：Cmax = 1932 ± 664 ng/mL，Cmin = 1417 ± 510 ng/mL，Cavg = 1671 ± 591 ng/mL，tmax中位数4.00 h（2.00-10.00 h），AUCt = 39905 ± 14069 ng·h/mL，终末t1/2 = 50.2 ± 17.8 h。蓄积比：第10天AUCt约为第1天的1.9倍。[3]
基于异速生长法的人体PK预测：预测CL 0.6 mL/min/kg，Vss 1.4 L/kg，t1/2 29 h。维持>50%占位24小时的估计剂量：8 mg每日一次（假设100%生物利用度）。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性/毒代动力学： 在大鼠4天耐受性研究中，剂量为62.5、125和250 mg/kg时，未观察到显著的临床观察结果，所有剂量下暴露量均较高。[1]
在狗5天耐受性研究中，剂量为30、100和300 mg/kg时，暴露量较高，未观察到血清生化、尸检或组织病理学的相关变化。[1]
在MDD患者中，JNJ-54175446耐受性良好。接受JNJ-54175446的患者中最常见的治疗期间出现的不良事件为头痛（25.0%）、恶心（11.5%）、味觉障碍（5.8%）和呕吐（5.8%）。所有不良事件均为轻度至中度。未报告死亡、严重不良事件或持续性不良事件。实验室检查、生命体征或ECG参数无临床显著变化。[3]
参考文献

[1]. 4-Methyl-6,7-dihydro-4H-triazolo[4,5-c]pyridine-Based P2X7 Receptor Antagonists: Optimization of Pharmacokinetic Properties Leading to the Identification of a Clinical Candidate. J Med Chem. 2017 Jun 8;60(11):4559-4572.

[2]. Anti-seizure effects of JNJ-54175446 in the intra-amygdala kainic acid model of drug-resistant temporal lobe epilepsy in mice. Front Pharmacol. 2024 Jan 8:14:1308478.

[3]. Characterization of the central nervous system penetrant and selective purine P2X7 receptor antagonist JNJ-54175446 in patients with major depressive disorder. Transl Psychiatry. 2023 Jul 24;13(1):266.
其他信息
JNJ-54175446（(R)-(2-氯-3-(三氟甲基)苯基)(1-(5-氟嘧啶-2-基)-4-甲基-1,4,6,7-四氢-5H-[1,2,3]三唑并[4,5-c]吡啶-5-基)甲酮）是一种强效、选择性、脑渗透性P2X7受体拮抗剂。通过X射线晶体学确定绝对构型为(R)。该化合物具有高渗透性（Caco-2 A→B Papp = 75.3 × 10⁻⁶ cm⁻¹/sec）且无外排。其cLogP为3.00，分子量440.8。该化合物被提名进入临床开发，已在健康志愿者中单次给药0.5 mg至600 mg，所有剂量均耐受良好。[1]在IAKA模型中，JNJ-54175446减少了自发性癫痫发作和胶质细胞增生，支持P2X7受体拮抗作为耐药性颞叶癫痫的潜在治疗方法。[2]在MDD患者中，JNJ-54175446减弱了TSD诱导的快感缺乏减少，提示其对快感能力具有潜在的情绪稳定作用。[3]
JNJ-54175446 正在临床试验 NCT02933762 中进行研究（一项在健康参与者中评估 JNJ-54175446 对脑脊液和血浆中淀粉样蛋白生物标志物和细胞因子谱的影响的研究）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H13CLF4N6O
分子量
440.782035589218
精确质量
440.077
元素分析
C, 49.05; H, 2.97; Cl, 8.04; F, 17.24; N, 19.07; O, 3.63
CAS号
1627902-21-9
PubChem CID
90409366
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
3
tPSA
76.8
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
634
定义原子立体中心数目
1
SMILES
ClC1C(C(F)(F)F)=CC=CC=1C(N1CCC2=C([C@H]1C)N=NN2C1N=CC(=CN=1)F)=O
InChi Key
CWFVVQFVGMFTBD-SECBINFHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H13ClF4N6O/c1-9-15-13(29(27-26-15)17-24-7-10(20)8-25-17)5-6-28(9)16(30)11-3-2-4-12(14(11)19)18(21,22)23/h2-4,7-9H,5-6H2,1H3/t9-/m1/s1
化学名
(R)-(2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4-methyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridin-5-yl)methanone
别名
JNJ54175446; JNJ 54175446; JNJ-54175,446; 32524GLF40; Methanone, (2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)((4R)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1,4,6,7-tetrahydro-4-methyl-5H-1,2,3-triazolo(4,5-C)pyridin-5-yl)-; Methanone, (2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)(1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1,4,6,7-tetrahydro-4-methyl-5H-1,2,3-triazolo(4,5-c)pyridin-5-yl)-; 1627902-21-9; JNJ-54175446
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~141.79 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2687 mL 11.3435 mL 22.6871 mL
5 mM 0.4537 mL 2.2687 mL 4.5374 mL
10 mM 0.2269 mL 1.1344 mL 2.2687 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
A Study to Investigate P2X7 Receptor Occupancy by JNJ-54175446 With the Newly Developed P2X7 Receptor Positron Emission Tomography (PET) Tracer 18F-JNJ-64413739
CTID: NCT03088644
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-04-27
A Study to Investigate the Safety, Tolerability, and Pharmacodynamics of JNJ-54175446 in Participants With Major Depressive Disorder
CTID: NCT02902601
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-04-27
A Study in Healthy Participants to Evaluate the Effect of JNJ-54175446 on Amyloid Biomarkers and Cytokine Profiles in Cerebrospinal Fluid and Plasma
CTID: NCT02933762
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-02-03
A Study to Investigate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of JNJ-54175446 in Healthy Male Participants
CTID: NCT02515955
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-02-03
Antidepressant Trial With P2X7 Antagonist JNJ-54175446
CTID: NCT04116606
Phase: Phase 2
Status: Unknown status
Date: 2022-06-22
A Study to Evaluate the Effect of Oral Doses of JNJ-54175446 on the Inhibition of Cytochrome P450 CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 and CYP2D6 Activity and the Induction of CYP2B6 and CYP2C19 Activity Using a Multiple Probe Substrate Cocktail in Healthy Subjects
CTID: NCT03058419
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-06-08
A Study to Evaluate the Bioavailability, Safety and Tolerability of a Solid Dosage Formulation Relative to a Suspension of JNJ-54175446 in Healthy Male and Female Participants
CTID: NCT02930694
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-02-16
A randomised, placebo-controlled, double-blind trial of the antidepressant efficacy of a novel CNS-penetrant P2X7 receptor antagonist, JNJ-54175446, in people with major depressive disorder, an incomplete response to monoaminergic antidepressant drugs, and a biomarker profile predictive of active P2X7 signalling.
EudraCT: 2018-001884-21
Phase: Phase 2
Status: GB - no longer in EU/EEA
Date: 2019-06-04
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