规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
HBV
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体外研究 (In Vitro) |
乙型肝炎病毒 (HBV) 抑制是通过衣壳组装调节剂 JNJ-632 实现的。 JNJ-632 抑制 HBV DNA HepG2.2.15 和 HBV DNA HepG2.117,EC50 值分别为 0.12 和 0.43 μM。在10-30 μM范围内,被认为是弱细胞毒性,JNJ-632在高含量多参数细胞毒性(HepG2)中表现出EC20[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
C57BL/6 小鼠用于评估静脉注射 (IV) 和口服 (PO) 给药后 JNJ-632 的单剂量 PK 曲线。 JNJ-632表现出1.3 L/kg的中等分布容积和34 mL/min/kg的中等血浆清除率。口服10 mg/kg后,口服生物利用度为40%,口服50 mg后/kg,为66%。 2.5 mg/kg(静脉注射)、10 mg/kg(口服)、50 mg/kg(口服)的t1/2s分别为0.42±0.06小时、1.1±0.67小时、2.4±2.3小时和5.3±0.1小时, JNJ-632 和 50 mg/kg (sc) 具有中等的终末消除半衰期。 JNJ-632 还以 50 mg/kg 的剂量皮下注射给 C57BL/6 小鼠,以避免首过代谢。这导致给药 24 小时后血浆中的浓度为 102 ng/mL,肝脏中的浓度为 1297 ng/g[1]。
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动物实验 |
Mice [1]
Male C57BL/6 mice that have been fed are used to assess the pharmacokinetic profile (n=3/group). JNJ-632, formulated as a 0.5 mg/mL solution in PEG400/water (70/30), is administered intravenously (i.v.) to mice at a dose of 2.5 mg/kg. Blood is drawn from the saphenous vein at 0.05, 0.17, 0.5, 1, 2, 4, 7, and 24 hours and placed into microcentrifuge tubes containing EDTA. JNJ-632 is taken orally at 10 and 50 mg/kg; it is prepared as a 0.5 and 2.5 mg/mL suspension in methocel 0.5% w/v. Blood is drawn at 0.5, 1, 2, 4, 7, 9, and 24 hours from the saphenous vein and placed into microcentrifuge tubes containing EDTA. JNJ-632 is given subcutaneously at a dose of 50 mg/kg, and blood is drawn. The plasma was kept at -20°C while the blood samples were promptly centrifuged at 4°C[1]. |
参考文献 |
分子式 |
C18H19FN2O4S
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分子量 |
378.417866945267
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精确质量 |
378.11
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元素分析 |
C, 57.13; H, 5.06; F, 5.02; N, 7.40; O, 16.91; S, 8.47
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CAS号 |
1572510-42-9
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C(NC1=CC=C(F)C(C)=C1)(=O)C1=CC=CC(S(N[C@H]2CCOC2)(=O)=O)=C1
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InChi Key |
JIZGLOVJKCSHTH-HNNXBMFYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H19FN2O4S/c1-12-9-14(5-6-17(12)19)20-18(22)13-3-2-4-16(10-13)26(23,24)21-15-7-8-25-11-15/h2-6,9-10,15,21H,7-8,11H2,1H3,(H,20,22)/t15-/m0/s1
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化学名 |
(S)-N-(4-fluoro-3-methylphenyl)-3-(N-(tetrahydrofuran-3-yl)sulfamoyl)benzamide
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别名 |
JNJ 632; JNJ632;JNJ-632
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : 76~125 mg/mL ( 200.83~330.32 mM )
Ethanol : ~76 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL | |
5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL | |
10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。