| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JNJ-678 (JNJ-53718678) 是一种小分子呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制剂，目前正在对因 RSV 感染住院的婴儿进行临床评估。 JNJ-678 (JNJ-53718678) 与其融合前构象的 RSV F 蛋白结合。 JNJ-678 (JNJ-53718678) 显示出非常有效的抗病毒活性和低细胞毒性。除了对 RSV A2 菌株具有活性外，JNJ-678 (JNJ-53718678) 对许多 A 和 B 亚型 RSV 菌株也具有高度活性。使用 HeLa 细胞进行 RSV 感染测定时，EC50 为 460 pM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 JNJ-678 (JNJ-53718678) 或具有同等活性的相近类似物口服治疗新生羔羊，可有效抑制动物体内已发生的急性下呼吸道感染，即使治疗延迟至呼吸道合胞病毒病的外部症状出现时也是如此。可见[1]。
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| 细胞实验 |
JNJ-678 (JNJ-53718678) 针对 hMPV 的抗病毒活性在 96 孔板中使用细胞感染测定进行评估，其中 Vero/TMPRSS2 细胞被重组 hMPV65 感染。用不同浓度的 JNJ-678 (JNJ-53718678) 处理细胞，然后用重组 hMPV (1×104 PFU/孔) 感染。病毒暴露三天后，通过测量荧光来量化病毒复制并计算 EC50[1]。
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| 动物实验 |
Rats [1]
At 24, 48, and 72 hours following viral infection, cotton rats are given either a single dose or once-daily doses of 40 mg/kg JNJ-678 (JNJ-53718678) by oral gavage. In every experiment, the reduction in viral replication is contrasted with challenged animals that were given only the vehicle[1]. |
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| 参考文献 |
Nat Commun.2017 Aug 1;8(1):167.
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| 分子式 |
C21H20CLF3N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
500.92
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| 精确质量 |
500.09
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| 元素分析 |
C, 50.35; H, 4.02; Cl, 7.08; F, 11.38; N, 11.18; O, 9.58; S, 6.40
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| CAS号 |
1383450-81-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C(N1CC(F)(F)F)N(CC(N2CCCS(=O)(C)=O)=CC3=C2C=CC(Cl)=C3)C4=C1C=CN=C4
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| InChi Key |
GTQTUABHRCWVLL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20ClF3N4O3S/c1-33(31,32)8-2-7-27-16(10-14-9-15(22)3-4-17(14)27)12-28-19-11-26-6-5-18(19)29(20(28)30)13-21(23,24)25/h3-6,9-11H,2,7-8,12-13H2,1H3
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| 化学名 |
3-((5-chloro-1-(3-(methylsulfonyl)propyl)-1H-indol-2-yl)methyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-one
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| 别名 |
JNJ-678; JNJ-53718678; JNJ 678; JNJ53718678; JNJ678; JNJ 53718678
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 16~65 mg/mL ( 31.94~129.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.17 mg/mL (4.33 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.17 mg/mL (4.33 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9963 mL | 9.9816 mL | 19.9633 mL | |
| 5 mM | 0.3993 mL | 1.9963 mL | 3.9927 mL | |
| 10 mM | 0.1996 mL | 0.9982 mL | 1.9963 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 JNJ-53718678 binds to a threefold-symmetric cavity in prefusion RSV F.
Administration of RSV fusion inhibitors reduces infection in animal models.Nat Commun.2017 Aug 1;8(1):167. |
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 NJ-53718678 inhibits RSV in different cellular infection models.aConcentration-inhibition response curves of JNJ-53718678 obtained from an infection of HeLa cells (green circlesandline) or HBECs (purple circlesandline) with RSV.Nat Commun.2017 Aug 1;8(1):167. |
 Effect of RSV fusion inhibitors on RSV-induced lung pathology in neonatal lambs.
Superposition of JNJ-53718678, BMS433771, and JNJ-49153390 binding modes.Nat Commun.2017 Aug 1;8(1):167. |
JNJ-8003
ent-11β-Hydroxyatis-16-ene-3,14-dione
4,5-O-Dicaffeoyl quinic acid methyl ester
ACSS2-IN-1
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