规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Histamine H4 receptor ( Ki = 4.5 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:JNJ 7777120 以高亲和力与 H4 受体结合,选择性比其他组胺受体高 1000 倍以上。 JNJ 7777120 是一种选择性且有效的 H4 受体拮抗剂,对 50 多个其他靶标具有很少或没有亲和力。激酶测定:JNJ-7777120 是一种选择性 H4R 拮抗剂,Ki 为 4 ±1 nM,其选择性是其他组胺受体的 1000 倍以上。细胞测定:JNJ-7777120 可阻止纤连蛋白诱导的肺成纤维细胞迁移,因此表明 H4R 可能是开发肺纤维化治疗新药的一个有吸引力的靶标。
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体内研究 (In Vivo) |
JNJ 7777120 在大鼠中的口服生物利用度约为 30%,在狗中的口服生物利用度为 100%,在这两个物种中的半衰期均为 ∼3 小时。 JNJ 7777120 阻断组胺诱导的小鼠骨髓源性肥大细胞的趋化性和钙内流。 JNJ 7777120 可以阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。 JNJ 7777120 在小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型中显着阻断中性粒细胞浸润。
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酶活实验 |
JNJ-7777120 是一种高选择性 H4R 拮抗剂,其选择性比其他组胺受体高 1000 倍,Ki 为 4 ±1 nM。
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细胞实验 |
JNJ-7777120 抑制纤连蛋白诱导的肺成纤维细胞的迁移,表明 H4R 可能是创建用于治疗肺纤维化的新型药物的有希望的靶标。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C14H16CLN3O
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分子量 |
277.75
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精确质量 |
277.1
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元素分析 |
C, 60.54; H, 5.81; Cl, 12.76; N, 15.13; O, 5.76
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CAS号 |
459168-41-3
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl
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InChi Key |
HUQJRYMLJBBEDO-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C14H16ClN3O/c1-17-4-6-18(7-5-17)14(19)13-9-10-8-11(15)2-3-12(10)16-13/h2-3,8-9,16H,4-7H2,1H3
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化学名 |
(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% Propylene glycol , 5% Tween 80 , 65% D5W: 20 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.6004 mL | 18.0018 mL | 36.0036 mL | |
5 mM | 0.7201 mL | 3.6004 mL | 7.2007 mL | |
10 mM | 0.3600 mL | 1.8002 mL | 3.6004 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。