| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cysteine cathepsin family (broad-spectrum). JPM-OEt binds covalently at the active site and irreversibly inhibits the cysteine cathepsin family. The compound has antitumor activity through inhibition of cathepsin-mediated tumor progression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
JPM-OEt 是一种广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂。它与活性位点共价结合，不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶家族。该化合物可降低肿瘤组织蛋白酶 B 的活性。已有关于其对各种组织蛋白酶的体外抑制效力的详细报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
JPM-OEt（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续30天）可有效降低肿瘤组织蛋白酶B的活性[1]。JPM-OEt（50 mg/kg；腹腔注射；每日两次，持续4周）可使RIP1-Tag2 (RT2)胰岛细胞癌变动物模型中的肿瘤消退[2]。JPM-OEt（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续63至98天）可在治疗的前两周内显著延缓肿瘤负荷的增长[3]。JPM-OEt（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续30天）可显著降低肿瘤组织蛋白酶B的活性。JPM-OEt（50 mg/kg；每日两次，持续4周）可使RIP1-Tag2 (RT2)胰岛细胞癌变小鼠模型中的肿瘤消退。该化合物在体内表现出强大的抗肿瘤作用。
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| 酶活实验 |
组织蛋白酶活性测定：将重组半胱氨酸组织蛋白酶与不同浓度的JPM-OEt和荧光肽底物（例如，组织蛋白酶B的底物为Z-Phe-Arg-AMC）在测定缓冲液中于37°C孵育30-60分钟。测定荧光AMC的释放量，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
肿瘤组织蛋白酶B活性测定：荷瘤小鼠每日腹腔注射JPM-OEt 50 mg/kg，连续30天。收集肿瘤组织，使用荧光底物测定肿瘤裂解液中的组织蛋白酶B活性。计算组织蛋白酶B活性相对于载体对照组的降低值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：转基因小鼠，雌性小鼠[3]
剂量：50 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续63至98天 实验结果：治疗的前两周肿瘤负荷显著延迟。然而，在第84、91和98天，两组之间未检测到显著差异。 RIP1-Tag2 (RT2) 胰岛细胞肿瘤发生小鼠模型：将发生胰岛细胞肿瘤的RT2转基因小鼠用JPM-OEt（50 mg/kg，腹腔注射，每日两次）治疗4周。通过组织学分析评估肿瘤负荷。量化肿瘤消退情况，并与载体对照组进行比较。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
JPM-OEt的CAS号为262381-84-0。该化合物是一种广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。临床前研究已对其生物利用度、半衰期等全面的药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布详细的毒性数据。JPM-OEt 仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程。作为一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，应考虑其对正常组织重塑的潜在影响。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
JPM-OEt 是一种广谱、不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能降低肿瘤组织蛋白酶 B 的活性（50 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 30 天），并在 RT2 胰腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退（50 mg/kg，腹腔注射，每日两次，持续 4 周）。目前尚未有临床试验或上市许可方面的报道。
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| 分子式 |
C20H28N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
392.4461
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| 精确质量 |
392.195
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| CAS号 |
262381-84-0
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| PubChem CID |
11257859
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.694
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| tPSA |
117.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
545
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCOC(=O)[C@@H]1[C@H](O1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)O
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| InChi Key |
VRFYYTLIPKHELT-ULQDDVLXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28N2O6/c1-4-27-20(26)17-16(28-17)19(25)22-15(11-12(2)3)18(24)21-10-9-13-5-7-14(23)8-6-13/h5-8,12,15-17,23H,4,9-11H2,1-3H3,(H,21,24)(H,22,25)/t15-,16-,17-/m0/s1
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| 化学名 |
ethyl (2S,3S)-3-(((S)-1-((4-hydroxyphenethyl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)carbamoyl)oxirane-2-carboxylate
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| 别名 |
JPM-OEt JPM OEt JPMOEt JPM-565 Ethyl ester
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~318.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (15.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (15.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (15.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5481 mL | 12.7405 mL | 25.4810 mL | |
| 5 mM | 0.5096 mL | 2.5481 mL | 5.0962 mL | |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2740 mL | 2.5481 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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