| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Juglanin is JNK (c-Jun N-terminal kinase), a member of the mitogen-activated protein kinase (MAPK) family that plays a critical role in stress responses, inflammation, apoptosis, and autophagy. Juglanin acts as a JNK activator, stimulating JNK signaling pathways that regulate cell survival and death decisions. The compound also modulates TLR4 and JAK2/STAT3 signaling pathways, contributing to its anti-inflammatory and hepatoprotective effects. By activating JNK, Juglanin induces apoptosis and autophagy in cancer cells while showing less cytotoxicity against normal cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，胡桃苷以剂量和时间依赖的方式抑制乳腺癌细胞的增殖。它能诱导人乳腺癌细胞凋亡和自噬。该化合物对正常细胞的细胞毒性较低，表明其具有良好的选择性。胡桃苷具有抗炎活性，并能抑制TLR4和JAK2/STAT3信号通路。其激活JNK的能力使其成为研究JNK介导的癌症和炎症信号通路的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，胡桃苷可通过抑制TLR4和JAK2/STAT3信号通路介导的炎症和细胞凋亡，从而保护大鼠免受果糖诱导的肝炎。它具有保肝活性。作为一种抗肿瘤化合物，胡桃苷有望在癌症模型中发挥疗效。然而，现有文献中并未详细列出动物模型中胡桃苷的具体体内抗肿瘤疗效数据。胡桃苷的抗炎和保肝活性提示其在肝脏疾病治疗中具有潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
对于 JNK 激活剂，标准的无细胞检测方法是使用重组 JNK 酶和肽底物（例如 c-Jun）来测量 JNK 激酶活性。将化合物与酶、ATP 和底物一起孵育，并通过放射性或荧光方法检测磷酸化情况。对于 TLR4 和 JAK2/STAT3 通路调节，可以采用标准的酶活性或受体结合检测方法。
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| 细胞实验 |
对于 JNK 激活剂，标准细胞实验包括用测试化合物处理癌细胞系 24-72 小时。JNK 激活通过蛋白质印迹法检测 JNK 及其底物 c-Jun 的磷酸化水平来评估。细胞凋亡通过 Annexin V/PI 双染、caspase 活性检测和 DNA 片段化来评估。自噬通过 LC3-II 积累和自噬体形成来评估。细胞活力使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行检测。
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| 动物实验 |
为了在体内评估保肝化合物，常用的动物模型包括果糖诱导的大鼠肝炎模型或四氯化碳（CCl4）诱导的肝损伤模型。化合物通常采用口服或腹腔注射给药，并检测肝功能指标（ALT、AST）、炎症细胞因子和细胞凋亡标志物。抗肿瘤研究则采用肿瘤异种移植模型。胡桃苷已在喂食果糖的大鼠中进行了评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未提供胡桃苷的详细药代动力学数据。该化合物的分子量约为418.35，分子式为C20H18O10（山奈酚-3-阿拉伯呋喃糖苷）。作为一种黄酮类糖苷，由于其亲水性和易受肠道代谢的影响，其口服生物利用度可能有限。因此，需要进行全面的药代动力学研究才能进行治疗开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供胡桃苷的详细毒理学数据。作为一种天然存在的黄酮类化合物，胡桃苷在中等剂量下可能具有良好的安全性。胡桃苷对正常细胞的细胞毒性较低，表明其具有良好的选择性。然而，若要开发其治疗用途，仍需进行全面的毒理学评估。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
山奈酚-3-阿拉伯呋喃糖苷属于黄酮类化合物，是一种糖苷。据报道，胡桃醌存在于草本植物白花蛇舌草（Hedyotis diffusa）、台湾榕（Ficus taiwanensis）以及其他具有相关数据的生物体中。
胡桃苷（Juglanin）又名山奈酚-3-阿拉伯呋喃糖苷，属于黄酮类化合物。它是一种JNK激活剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。该化合物能以剂量和时间依赖的方式诱导人乳腺癌细胞凋亡和自噬，并抑制其增殖。胡桃苷通过TLR4和JAK2/STAT3通路发挥抗果糖诱导性肝炎的作用。目前尚未发现任何监管部门批准的胡桃苷。 |
| 分子式 |
C20H24O7S
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|---|---|
| 分子量 |
408.46536
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| 精确质量 |
418.089
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| CAS号 |
5041-67-8
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| PubChem CID |
5318717
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
803.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
230-231℃ (ethanol )
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| 闪点 |
289.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.771
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| LogP |
2.26
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| tPSA |
170.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
673
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H](O4)CO)O)O)O
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| InChi Key |
POQICXMTUPVZMX-UXYNSRGZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O10/c21-7-13-15(25)17(27)20(29-13)30-19-16(26)14-11(24)5-10(23)6-12(14)28-18(19)8-1-3-9(22)4-2-8/h1-6,13,15,17,20-25,27H,7H2/t13-,15-,17+,20-/m0/s1
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| 化学名 |
3-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~239.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4482 mL | 12.2408 mL | 24.4816 mL | |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4482 mL | 4.8963 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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