| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 ST-Luc 实验中，JW74 表现出经典 Wnt 信号传导减弱，IC50 为 790 nM [1]。 MTS 测定用于检查坦科聚合酶抑制如何影响细胞的活力。与用 DMSO 处理的细胞相比，用 10 μM JW74 处理 72 小时的 U2OS 细胞的活力降低至 80%。用DMSO或10 uM JW74处理U2OS 48小时后，还使用流式细胞术测量表达标记Ki-67。 DMSO处理的细胞中，Ki-67表达率为97.5%；在用 JW74 处理的细胞中，该比例为 86.7% [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
使用 SW480 细胞异种移植物研究了 JW74 的体内有效性。使用相对较高剂量的 JW74（150 或 300 mg/kg），因为人肝微粒体研究（t1/2=2.5 分钟）和药代动力学分析（每次口服注射后）表明该化学物质具有很强的生物活性。在体内迅速降解。 （t1/2=30分钟，静脉注射：t1/2=15分钟）。通过质谱法鉴定肿瘤和血浆中 JW74 的存在。 JW74 150 mg/kg 的肿瘤中 JW74 浓度范围为 4.2 至 72.1 μmol/kg，JW74 300 mg/kg 的范围为 1.9 至 11.1 μmol/kg，两种剂量下血浆中 JW74 的浓度均为 2.8 μM [1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C24H20N6O2S
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|---|---|
| 分子量 |
456.5196
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| 精确质量 |
456.136
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| CAS号 |
863405-60-1
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| PubChem CID |
16013152
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
699.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
376.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.700
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| LogP |
6.37
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| tPSA |
117
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
596
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KRIKILRRJCIWNB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H20N6O2S/c1-16-3-5-17(6-4-16)22-26-21(32-29-22)15-33-24-28-27-23(18-11-13-25-14-12-18)30(24)19-7-9-20(31-2)10-8-19/h3-14H,15H2,1-2H3
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| 化学名 |
5-[[4-(4-methoxyphenyl)-5-pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanylmethyl]-3-(4-methylphenyl)-1,2,4-oxadiazole
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| 别名 |
JW 74; JW-74; JW74
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~109.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1905 mL | 10.9524 mL | 21.9048 mL | |
| 5 mM | 0.4381 mL | 2.1905 mL | 4.3810 mL | |
| 10 mM | 0.2190 mL | 1.0952 mL | 2.1905 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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