| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kahweol targets multiple signaling pathways. It blocks LPS-induced activation of NF-κB by preventing IκB degradation and inhibiting IκB kinase activity. Kahweol also activates AMP-activated protein kinase (AMPK), which inhibits adipogenesis and increases glucose uptake. Additionally, kahweol induces apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在AML12和LX2细胞中，咖啡醇（20–40 μM；24小时）可降低TGF-β诱导的CTGF蛋白生成[1]。咖啡醇（20–40 μM；1小时）对LX2细胞中的表达无影响，但可降低AML12细胞中TGF-β诱导的磷酸化Smad2/3表达[1]。在原代肝细胞中，咖啡醇（20–40 μM）仅显著降低TGF-β刺激的磷酸化ERK和JNK表达[1]。在3T3-L1细胞中，咖啡醇（0-25 μg/ml；6-24小时）可导致AMPK及其下游靶标乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的磷酸化水平呈时间依赖性增加[2]。咖啡醇（0–25 μg/ml）通过显著改变PPARγ、C/EBPα、FABP4和FASN的蛋白表达来调节脂肪细胞发育和脂质代谢[2]。
咖啡醇对RAW巨噬细胞具有抗炎作用，可抑制LPS诱导的一氧化氮和前列腺素E2的产生，IC50值分别为54 μM和23 μM。它通过激活AMPK抑制脂肪生成并增加葡萄糖摄取。咖啡醇还具有抑制血管生成和诱导细胞凋亡的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
标准参考文献中并未详尽列出咖啡醇的具体体内功效数据。鉴于其具有抗炎、抗血管生成和抗癌活性，人们已对其在癌症、炎症和代谢紊乱等疾病中的潜在治疗应用进行了研究。咖啡醇是咖啡的成分之一，可能有助于人们从饮用咖啡中获得健康益处。
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| 酶活实验 |
咖啡醇的抗炎活性可通过体外酶活性测定进行评估。IκB激酶（IKK）活性的抑制可通过在不同浓度咖啡醇存在下，使用重组IKK酶及其底物（IκBα）进行测定。NF-κB的激活可通过电泳迁移率变动分析（EMSA）或细胞裂解液中的报告基因检测进行研究。
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| 细胞实验 |
Western blot 分析[2]
细胞类型： 3T3-L1 细胞 测试浓度： 0、5、10、25 μg/ml 孵育时间： 实验结果： PPARγ、C/EBPα、FABP4 和 FASN 的表达呈剂量依赖性降低。 在巨噬细胞系（例如 RAW 264.7 细胞）中评估了咖啡醇的细胞活性。在有或无咖啡醇的情况下，用 LPS 刺激细胞。使用 Griess 法测定一氧化氮的产生，并使用 ELISA 法测定前列腺素 E2 的产生。通过 Western blot 检测 IκB 降解和 p65 核转位来评估 NF-κB 的激活。 |
| 动物实验 |
标准参考文献中并未详尽描述咖啡醇的具体体内动物实验方案。为评估其抗炎或抗癌活性，可将咖啡醇口服或腹腔注射到炎症或癌症动物模型中。通过检测炎症标志物、肿瘤生长和血管生成情况来评价其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
咖啡醇的分子式为C20H26O3，分子量为314.42，是一种二萜类化合物。标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
咖啡醇的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种天然产物，咖啡醇在咖啡饮用量范围内通常被认为安全。具体的半数致死量（LD50）值和器官特异性毒性数据尚不明确。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
咖啡醇（Kahweol）是一种二萜类化合物，分子式为C20H26O3，是从阿拉比卡咖啡豆（Coffea arabica）中分离得到的。它具有抗氧化、抗炎、抗血管生成和抗增殖特性。咖啡醇可作为血管生成抑制剂、细胞凋亡诱导剂、抗氧化剂、抗炎剂、抗肿瘤剂和植物代谢产物发挥作用。咖啡醇属于二萜类、呋喃类、有机杂戊烷类化合物、叔醇和伯醇。据报道，咖啡醇存在于Coffea congensis、Coffea sessiliflora和其他具有相关数据的生物体中。
咖啡醇（CAS# 6894-43-5）是一种从咖啡豆中分离得到的天然产物。它具有抗癌、抗血管生成和抗炎活性。咖啡醇可抑制NF-κB活化，激活AMPK，并诱导细胞凋亡。它是一种用于研究炎症、癌症和新陈代谢的研究工具。 |
| 分子式 |
C20H26O3
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|---|---|
| 分子量 |
314.4186
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| 精确质量 |
314.188
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| CAS号 |
6894-43-5
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| 相关CAS号 |
6894-43-5;81760-47-6;
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| PubChem CID |
114778
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
476.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
88-90 °C
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| 闪点 |
242.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.623
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| LogP |
3.38
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| tPSA |
53.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
545
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@]12C=CC3=C([C@H]1CC[C@]45[C@H]2CC[C@H](C4)[C@](C5)(CO)O)C=CO3
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| InChi Key |
JEKMKNDURXDJAD-HWUKTEKMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H26O3/c1-18-7-5-16-14(6-9-23-16)15(18)4-8-19-10-13(2-3-17(18)19)20(22,11-19)12-21/h5-7,9,13,15,17,21-22H,2-4,8,10-12H2,1H3/t13-,15-,17+,18-,19+,20+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,4S,12S,13R,16R,17R)-17-(hydroxymethyl)-12-methyl-8-oxapentacyclo[14.2.1.01,13.04,12.05,9]nonadeca-5(9),6,10-trien-17-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 33.33 mg/mL (~106.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (5.31 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1805 mL | 15.9023 mL | 31.8046 mL | |
| 5 mM | 0.6361 mL | 3.1805 mL | 6.3609 mL | |
| 10 mM | 0.3180 mL | 1.5902 mL | 3.1805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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