| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Puerarin is a 5-HT2C receptor antagonist and also acts at the benzodiazepine site. It functions as a novel IK1 open channel blocker, which may underlie its antiarrhythmic actions. Additionally, it modulates inflammatory pathways by regulating NF-κB activation through I-κB phosphorylation. It has been shown to inhibit LPS-induced expression of iNOS, COX-2, and CRP in RAW264.7 cells. Puerarin also protects neurons against H₂O₂-induced oxidative stress and inhibits the activity of SH-SY5Y cells with an IC₅₀ of 174.4 μM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
葛根素在RT-PCR检测中（使用RAW264.7细胞）抑制了这些细胞的mRNA表达，以及LPS诱导的iNOS、COX-2和CRP的表达。I-κB磷酸化和葛根素介导的LPS诱导的iNOS、COX-2和CRP表达的调控，从转录水平转移到NF-κB激活，是抑制iNOS、COX-2和CRP表达的原因[1]。葛根素是一种新型的IK1开放通道阻滞剂，可能是其抗心律失常作用的来源。葛根素作为IK1开放通道抑制剂，能够动态抑制IK1电流[2]。体外实验表明，葛根素（25-200 µM）以剂量依赖的方式抑制细胞活力。它通过NF-κB通路调控抑制RAW264.7细胞中LPS诱导的iNOS、COX-2和CRP蛋白表达及mRNA水平。葛根素（10-50 µM）通过减少LDH释放保护H9c2细胞免受缺氧/复氧损伤。它还能抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞破骨细胞的形成，并在10⁻⁹至10⁻⁷ M浓度下刺激MC3T3-E1前成骨细胞的成骨作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于其可能具有抗氧化、抗炎或抗细胞特性，染料木素和葛根素均能有效减轻长期酒精激活途径引起的肝损伤。染料木素还能降低丙二醛（1.05±0.0947 vs. 1.28±0.213 nmol/mg pro，p<0.05）、肿瘤细胞因子α（3.12±0.498 vs. 3.82±0.277 pg/mg pro，p < 0.05）和白细胞介素-6（1.46±0.223 vs. 1.88±0.309 pg/mg pro，p < 0.05）的水平。另一方面，葛根素在提高血清丙酸氨基转移酶（35.8±3.95 vs. 42.6±6.56 U/L，p < 0.05）和低密度脂蛋白胆固醇（1.12±0.160 vs. 1.55±0.150 mmol/L，p < 0.05）水平方面优于染料木素[3]。葛根素已被证实能显著改善早期肾损伤[4]，这可能是通过抑制糖尿病肾中TNF-α和ICAM-1的产生实现的。体内实验表明，对高胆固醇饮食喂养的大鼠口服葛根素（300 mg/kg/天）可显著降低血清和肝脏中总胆固醇水平的升高。葛根素治疗（80 mg/kg/天）在多种疾病模型中均显示出保护作用。它能减轻早期肾损伤，可能通过抑制TNF-α和ICAM-1的产生来实现。在MCAO前10分钟给予葛根素（25或50 mg/kg）可产生神经保护作用。在卵巢切除小鼠模型中，它能预防骨质流失，并增加物质戒断动物模型的社交互动时间和运动活性。
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| 酶活实验 |
用于测定葛根素的无细胞酶/受体结合活性的实验通常包括放射性配体结合置换实验，以确定其对5-HT2C受体和其他靶点的亲和力。将表达目标受体的细胞膜与放射性标记的配体（例如，5-HT2C受体使用[³H]-美舒麦角林）和不同浓度的葛根素孵育。在饱和浓度的参考化合物存在下测定非特异性结合。孵育后，通过快速过滤玻璃纤维滤膜终止反应，并通过闪烁计数法测量结合的放射性，以计算IC₅₀和Kᵢ值。
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| 细胞实验 |
葛根素的体外细胞实验通常使用RAW264.7巨噬细胞来研究其抗炎作用。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度（例如25-200 µM）的葛根素预孵育指定时间，随后用LPS（例如1 µg/mL）刺激。孵育后，通过Western blot或RT-PCR检测iNOS、COX-2和CRP的表达。细胞活力则使用CCK-8或MTT法进行评估。在神经保护研究中，SH-SY5Y或H9c2细胞在暴露于H₂O₂或缺氧/复氧损伤前，先用葛根素处理。
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| 动物实验 |
体内动物研究通常使用啮齿动物模型。在高胆固醇饮食模型中，大鼠被喂食高胆固醇饮食，同时口服葛根素（300 mg/kg/天），持续特定时间，之后测量血清和肝脏胆固醇水平。在神经保护模型中，大鼠接受大脑中动脉闭塞（MCAO）手术，并在手术前10分钟给予葛根素（25或50 mg/kg）。在卵巢切除小鼠骨丢失模型中，小鼠接受卵巢切除术，然后用葛根素或17β-雌二醇治疗4周。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
葛根素是一种异黄酮C-糖苷，口服生物利用度中等。体外研究通常使用0.5% DMSO溶液配制葛根素，体内给药则使用聚氧乙烯蓖麻油、乙醇和生理盐水（1:1:4）的混合溶液配制葛根素。其药代动力学特征表明，葛根素代谢广泛，其C-糖苷键使其稳定性更高，半衰期比O-糖苷更长。葛根素分布于包括脑在内的多种组织，主要经尿液和粪便排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
葛根素急性毒性低，动物研究表明其耐受性良好。长期服用治疗剂量未见明显不良反应报道。啮齿动物LD₅₀值相对较高。研究表明，葛根素能够保护肝脏免受长期酒精激活途径引起的损伤，提示其具有保肝作用而非肝毒性。此外，葛根素还具有抗氧化特性，可能减轻氧化应激相关的损伤。目前尚未报道葛根素具有显著的遗传毒性或致癌性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
葛根素是一种羟基异黄酮，其结构与异黄酮类似，但7'和4'位被羟基取代，8'位通过C-糖苷键与β-D-吡喃葡萄糖残基相连。它是一种植物代谢产物，具有诱导自噬、心脏保护、抗氧化、抗炎、解热和抑制铁死亡等作用。葛根素是一种C-糖苷化合物，也是一种羟基异黄酮；其功能与异黄酮类似，它是葛根素(1-)的共轭酸。葛根素已被研究用于治疗酒精滥用。据报道，它存在于柴胡、葛根以及其他具有相关数据的生物体中。
葛根素（标准品）可用作分析应用的参考标准。该化合物因其在心血管疾病、糖尿病、骨质疏松症、神经退行性疾病和癌症方面的治疗潜力而受到广泛研究。它是一种天然产物，存在于葛根和其他生物体中。该化合物是一种C-糖苷和羟基异黄酮，是葛根素(1-)的共轭酸。尽管进行了大量的临床前研究，葛根素尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，但仍然是一种具有重要研究价值的化合物。 |
| 分子式 |
C21H20O9
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|---|---|
| 分子量 |
416.3781
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| 精确质量 |
416.1107
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| CAS号 |
3681-99-0
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| PubChem CID |
5281807
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
791.2±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
187-189°C
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| 闪点 |
281.5±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.717
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| LogP |
-0.67
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| tPSA |
160.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
659
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)O
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| 别名 |
NPI 031G; NPI031G; NPI-031G
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~120.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 3 mg/mL (7.20 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (48.03 mM) in 20% SBE-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4017 mL | 12.0083 mL | 24.0165 mL | |
| 5 mM | 0.4803 mL | 2.4017 mL | 4.8033 mL | |
| 10 mM | 0.2402 mL | 1.2008 mL | 2.4017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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